Валсартан и Амлодипин: комбинирование препаратов, что лучше и в чем отличия?

Валсартан и Амлодипин: комбинирование препаратов, что лучше и в чем отличия?

Валсартан и Амлодипин: комбинирование препаратов, что лучше и в чем отличия?
СОДЕРЖАНИЕ
0

Амлодипин Валсартан: инструкция по применению, аналоги, статьи

Комбинированное гипотензивное средство. Амлодипин — БМКК III поколения, ингибирует трансмембранное поступление Ca2 в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов, расслабляя их. Снижает ОПСС, что способствует снижению АД (в положении лежа и стоя).

ЧСС и концентрация катехоламинов при длительном применении существенно не изменяется. Повышается скорость клубочковой фильтрации и эффективный почечный кровоток плазмы без изменения фильтрационной способности почек и протеинурии.

У пациентов с нормальной функцией ЛЖ изменяются гемодинамические показатели сердца в покое и при физической нагрузке: незначительно повышается сердечный индекс без изменения максимальной скорости нарастания давления и КДО в ЛЖ.

Увеличение ангиотензина II может стимулировать незаблокированные АТ2 рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 в 20 тыс. раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2.

Не ингибирует АПФ, не способствует накоплению брадикинина или субстанции Р, поэтому развитие сухого кашля маловероятно. Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций ССС.

Фармакокинетика

Фармакокинетика амлодипина и валсартана имеет линейный характер. Амлодипин: биодоступность — 64-80% (не изменяется при приеме пищи). TCmax — 6-12 ч. Объем распределения — 21 л/кг. TCss — 7-8 дней. Связь с белками — 97.5%. 90% метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов.

Валсартан: биодоступность — 23%. TCmax — 2-3 ч. При приеме с пищей биодоступность снижается по значению AUC на 40%, по значению Cmax на 50%. Через 8 ч данные показатели сходны как после приема с пищей, так и при приеме натощак. Снижение AUC не влияет на терапевтический эффект.

При слабой и умеренной печеночной недостаточности биодоступность и AUC увеличиваются в 2 раза. Объем распределения (при в/в введении) — 17 л. Связь с белками — 94-97%, преимущественно с альбумином. Метаболизм не выражен.

Конечный T1/2 — 6 ч. Выводится в неизмененном виде через кишечник (83%), почками (13%). Амлодипин валсартан: всасывание эквивалентно биодоступности каждого препарата в отдельности. Cmax амлодипина валсартана — 6-8 ч и 3 ч соответственно.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность, односторонний или двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерий единственной почки, недавно перенесенная трансплантация почки, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

беременность, период лактации.С осторожностью. Печеночная недостаточность (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей), ХПН (КК менее 10 мл/мин), митральный или аортальный стеноз, ГОКМП, гиперкалиемия, гипонатриемия и/или снижение ОЦК.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке 1 раз в сутки (амлодипин/валсартан в дозе 5/80 мг, 5/160 мг или 10/160 мг).Пациентам с ХПН (КК более 30 мл/мин), печеночной недостаточностью (в т.ч. с явлениями холестаза), пожилым пациентам изменений дозы не требуется.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция. Прочие: часто — назофарингит, грипп, пастозность или отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, «приливы» крови к коже лица, астения, ощущение жара. Лабораторные показатели: гиперазотемия (более 3.1 ммоль/л).

Побочные эффекты при монотерапии амлодипином: наиболее часто — тошнота; реже — алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия слизистой оболочки десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, эмоциональная лабильность, сухость во рту, миалгия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, мультиформная эритема;

увеличение частоты отека легких при отсутствии значительного влияния на частоту ухудшения течения ХСН (III и IV ст. по NYHA). Побочные эффекты при монотерапии валсартаном: вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница, гиперкреатининемия, гиперазотемия, гиперкалиемия.

Передозировка. Симптомы: валсартан — выраженное снижение АД, головокружение; амлодипин — чрезмерная периферическая вазодилатация, рефлекторная тахикардия, выраженное и длительное снижение АД вплоть до развитая шока с летальным исходом.

При выраженном снижении АД необходимо поместить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами; контроль функции CCC, дыхательной и мочевыделительной систем, ОЦК; возможно применение вазоконстрикторов (с осторожностью), в/в кальция глюконат.

ЛС, влияющие на концентрацию K (в т.ч. калийсодержащие биологически активные добавки, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие заменители соли, гепарин) — риск развития гиперкалиемии; необходим контроль концентрации K в крови.

При комбинированной терапии амлодипин валсартан достигается контроль АД с меньшей вероятностью развития отеков, чем при монотерапии амлодипином. Перед началом терапии препаратом, в случае необходимости отмены бета-адреноблокаторов, их дозу уменьшают постепенно (для предотвращения развития синдрома «отмены»).

Предлагаем ознакомиться:  Лориста и амлодипин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «СI5» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 52 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 115.111 мг, повидон К30 — 12 мг, кроскармеллоза натрия — 19 мг, тальк — 4 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки (опадрай розовый 03F240002) 10 мг: гипромеллоза-6сР — 6.25 мг, титана диоксид — 2.983 мг, макрогол-4000 — 0.625 мг, тальк — 0.1 мг, краситель железа оксид желтый — 0.04 мг, краситель железа оксид красный — 0.002 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с гравировкой «СI4» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 52 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 117.056 мг, повидон К30 — 12 мг, кроскармеллоза натрия — 19 мг, тальк — 4 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки (опадрай розовый 03F240003) 10 мг: гипромеллоза-6сР — 6.25 мг, титана диоксид — 2.965 мг, макрогол-4000 — 0.625 мг, тальк — 0.1 мг, краситель железа оксид желтый — 0.04 мг, краситель железа оксид красный — 0.02 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «СI3» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 57.556 мг, повидон К30 — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 9.5 мг, тальк — 2 мг, магния стеарат — 2 мг.

Взаимодействие с другими средствами

Наиболее распространенными торговыми названиями препаратов, содержащих Амлодипин, считаются: Норваск, Амлодипин, Тенокс, Нормодипин, Веро-Амлодипин, Амлотоп.

К препаратам, в состав которых входит Валсартан, принадлежат следующие:

  1. Вальсакор.
  2. Диован.
  3. Валз.
  4. Нортиван.
  5. Сартавель.
  6. Валсафорс.

Еще одной группой являются комбинированные препараты (Валсартан и Амлодипин), среди которых наиболее назначаемыми считаются: Эксфорж, Вамлосет, Диотензин, Сартавель Амло, Эксфотанз.

При приеме данных средств важно учитывать их лекарственную сочетаемость:

  1. Уменьшению эффекта Амлодипина способствует параллельное применение с медикаментами, содержащими кальций. Установлено снижение результативности при единовременном сочетании с симпатомиметиками, эстрогенсодержащими средствами и НПВС.
  2. Сочетание Снижающие активность энзимов печени ЛС могут усиливать токсические свойства Амлодипина, и увеличивать риск проявления его побочных эффектов.
  3. Усиление фармакологических характеристик Амлодипина возможно при комбинированном применении с диуретиками, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, нитратами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора (иАПФ) и Амиодароном.
  4. Не рекомендовано соединение с литийсодержащими медикаментами, поскольку доказано повышение частоты проявления побочных эффектов Амлодипина.
  5. Запрещается единовременное назначение Валсартана с ингибиторами ренина (Алискирен) при нарушениях функциональной способности почек или сахарном диабете.
  6. Также не рекомендовано употребление Валсартана с фармакологическими ЛС, содержащими литий, калий.

    Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме с НПВС.

  7. Комбинированные вещества не показаны для единовременного употребления со средствами, которые изменяют уровень калия в крови, что чревато высоким риском развития гиперкалиемии. Также существует высокий риск симптоматического снижения АД при сопутствующем приеме ЛС на фоне гиповолемии и/или гипонатриемии.

Описание препарата

Амлодипин Валсартан  — Препарат является комбинацией двух антигипертензивных компонентов с дополняющим друг друга механизмом контроля артериального давления (АД): амлодипин, производное дигидропиридина, относится к группе блокаторов медленных кальциевых канатов (БМКК) и валсартан — к группе антагонистов рецепторов ангнотензина II (АРА II).

АмлодипинАмлодипин, входящий в состав препарата Амлодипин Валсартан, ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы сосудов, вызывающим уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижение АД.

После приема в терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией амлодипин вызывает расширение сосудов, приводящее к снижению АД (в положении пациента лежа и стоя). Снижение АД не сопровождается существенным изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уровня катехоламинов при длительном применении.

Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с клиническим эффектом, как у молодых, так и у пожилых пациентов.

При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводит к уменьшению сопротивления почечных сосудов, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного почечного кровотока плазмы без изменения фильтрационной фракции и степени протеинурии.

отмечалось небольшое повышение сердечного индекса, без значительного влияния на максимальную скорость нарастания давления в ЛЖ (dP/dt) и конечно-диастолическое давление и объем ЛЖ. Гемодинамические исследования у интактных животных и людей показали, что снижение АД под влиянием амлодипина в диапазоне терапевтических доз не сопровождается отрицательным инотропным действием даже при одновременном применении с бета-адреноблокаторами.

Амлодипин не изменяет функцию синоатриального узла или атриовентрикулярную проводимость у интактных животных и людей. При применении амлодипина в комбинации с бета-адреноблокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или со стенокардией снижение АД не сопровождается нежелательными изменениями параметров ЭКГ.

Доказана клиническая эффективность амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденным поражением коронарных артерий.

ВалсартанВалсартан — активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.

Увеличение плазменной концентрации свободного ангиотензина II вследствие блокады АТ1-рецепторов под влиянием валсартана может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые противодействуют эффектам стимуляции АТ1-рецепторов.

Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, также известный как кининаза II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и вызывает разрушение брадикинина.

Т.к. при применении антагонистов ангиотензина II не происходит ингибирование AПФ и накопление брадикинина или субстанции Р, развитие сухого кашля маловероятно. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.

Антигипертензивный эффект проявляется в течение 2 ч у большинства пациентов после разового приема препарата. Максимальное снижение АД развивается через 4-6 ч. После приема препарата длительность антигипертензивного эффекта сохраняется более 24 ч.

При повторном применении максимальное снижение АД вне зависимости от принятой дозы обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Применение валсартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (по классификации NYHA функциональные классы II-IV) приводит к значительному уменьшению числа госпитализаций. Этот эффект максимально выражен у пациентов, не получающих ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы.

При приеме валсартана у пациентов с левожелудочковой недостаточностью (стабильное клиническое течение) или с нарушением функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда отмечается снижение сердечно-сосудистой смертности.

Амлодипин/ВалсартанКомбинация амлодипина и валсартана аддитивно и дозозависимо в терапевтическом диапазоне доз снижает АД. При приеме одной дозы комбинации амлодипин/валсартан гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

  ·   Вам понадобится на чтение: 4 мин

От повышенного артериального давления существует множество различных гипотензивных средств, но наибольшую популярность обрели медикаменты «Валсартан» и «Амлодипин». Именно поэтому зачастую больные не знают, какому препарату отдать предпочтение.

Отзывы врачей и пациентов

Альбина, 35 лет: «Муж страдает высоким давлением уже несколько лет. Какие таблетки мы только не пробовали. Но давление, если и понижалось, то быстро опять повышалось до 190. Попали на прием к новому кардиологу, который прописал мужу комбинированное средство Эксфорж.

Сначала он принимал максимальную дозировку, со временем мы перешли на меньшую. И давление нормализовалось. Правда, теперь ему необходимо принимать их все время. Это накладно, потому что цена на лекарство довольно высокая. В целом, мы довольны, что теперь нет таких скачков давления».

Надежда, 48 лет: «Пью Вамлосет уже полгода – давление теперь в норме. Но стала замечать, что появляются отеки время от времени. Скорее всего, так проявляются побочные эффекты. Собираюсь на консультацию к врачу. Будет жаль, если придется отменить препарат, потому что он хорошо нормализует давление».

Таким образом, препараты Валсартан и Амлодипин, а также ЛС, содержащие их комбинацию, показали хорошую способность к снижению уровня АД. Исходя из доказанных положительных характеристиках препаратов, их можно использовать для лечения гипертонической болезни в виде моно- или комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами.

Отличия и эффективность

Амлодипин – блокатор медленных каналов кальция, за счет своей высокой избирательности и фармакокинетических показателей. Редко вызывает побочные действия, связанные со стимуляцией симпатоадреналовой системы и колебаниями концентрации действующего компонента.

Валсартан – лекарственное вещество класса блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ. За счет блокировки сердечно-сосудистых эффектов ангиотензина ІІ и других ангиотензинов, медикамент оказывает высокую результативность и низкую частоту побочных свойств.

Эффективность снижения АД

Эффективность снижения АД фиксированной комбинацией амлодипин валсартан

Сочетание данных веществ в комбинированных препаратах, за счет совместного синергического действия, ведет к значимому снижению АД сравнительно с самостоятельным отдельным их применением.

Доказана высокая результативность и Валсартана, и Амлодипина при самостоятельном приеме и в комплексном соединении. Дать однозначный ответ относительно того, какое средство лучше, нельзя. Подбор эффективной терапии для людей с повышенным АД требует комплексной оценки тяжести патологии, наличия осложненного течения заболевания и индивидуальной переносимости.

Противопоказания

Назначение данных препаратов несколько отличается. Так, Для приема Амлодипина показаниями считаются: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия напряжения и вазоспастический ее вариант. Ограничениями к его приему можно считать:

  • индивидуальная гиперсенсибилизация к составляющим медикамента или дигидропиридинам других поколений;
  • артериальная гипотензия;
  • выраженный стеноз устья аорты;
  • возраст до 18 лет.
Артериальная гипотензия

Артериальная гипотензия

Безопасность использования в период беременности или грудного вскармливания не доказана.

Валсартан рекомендован в следующих ситуациях:

  • гипертония, включая повышение референтной нормы показателей АД у детей старше 6 лет;
  • постинфарктный статус;
  • кардиальная недостаточность;

Ограничениями к применению Валсартана считаются:

  • повышенная сенсибилизация к активному или к любому адъювантному компоненту, входящему в состав;
  • почечная недостаточность;
  • билиарный цирроз;
  • застой желчи;
  • период беременности и ГВ.
Билиарный цирроз

Билиарный цирроз

Комбинированные препараты показаны в случае любых форм артериальной гипертензии. Применять комбинированные средства нельзя при:

  • гиперчувствительности;
  • одностороннем или двустороннем сужении почечных артерий;
  • сужении артерий единственной почки;
  • недавно перенесенной операции по трансплантации почки;
  • беременности и ГВ;
  • возрасте до 18 лет;
Начальная стадия артериальной гипертензии Стенокардия, характеризующаяся переходящими приступами боли в области сердца, вызванные различными факторами
Инфаркт миокарда острой формы Артериальная гипертензия
Симптоматическая гипертония Нарушение функционирования сердечной мышцы в хронической форме
Неспособность сердечной мышцы перекачивать необходимое количество крови Ишемическая болезнь
Заболевание дыхательных путей, сопровождающееся приступами одышки

Категорически противопоказано использовать «Амлодипин» и «Валсартан», а также их аналоги при пониженном артериальном давлении, так как значительно возрастает опасность развития гипотонического криза. Абсолютными противопоказаниями у обоих медпрепаратов является индивидуальная непереносимость веществ в составе, а также беременность и лактационный период.

В исключительных случаях медики могут назначать лекарства до 18-ти лет, но только в уменьшенных дозах и после личного осмотра больного. Кроме этого, таблетки «Амлодипин» противопоказаны лицам с сердечно-сосудистой недостаточностью, которая угрожает жизни больного.

Это лекарство Вам помогло?

Представлены аналоги лекарства амлодипин валсартан, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ.

Источник

Торговое наименование лекарственного препарата

Вамлосет

Международное непатентованное или химическое наименование

Вальсакор

Амлодипин Валсартан

Цены в аптеках

В таблице ниже представлены данные сразу из многих аптек. Цены обновляются автоматически, ежедневно. Вы можете выбрать наиболее выгодное предложение. При клике по картинке или названию препарата откроется сайт аптеки в новом окне.

Свойства и механизм действия

Валсартан и Амлодипин являются антигипертензивными лекарственными средствами (далее ЛС), но их свойства и механизмы воздействия совершенно разные, поэтому их комплекс показывает более высокие результаты.

Амлодипин

Амлодипин является производным дигидропиридина ІІІ поколения и относится к группе антагонистов кальциевых каналов. Ионы кальция способствуют усилению сокращений сердца, повышают электрическую проводимость сердца и активность синусового узла, сужают просвет сосудов и повышают тонус гладких мышц в бронхах, ЖКТ, мочевыводящих путях.

Действующее вещество препарата способно создавать низкие концентрации кальция в клетках и снижать его физиологические эффекты в организме.

Механизм действия

Механизм действия препарата

Амлодипин способствует угнетению транспортировки кальция в гладкомышечные элементы кардиальной мышцы и сосуды. Расслабление гладкой мускулатуры, имеющейся в сосудистой стенке, является ключевым механизмом антигипертензивной способности препарата.

  • вследствие снижения периферического сопротивления сосудистой стенки и расслабления артериол уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде, даже при сохранении исходного уровня частоты сердечных сокращений;
  • путем расширения основных коронарных артерий и артериол в интактных и измененных из-за ишемии участках кардиальной мышцы.

Валсартан

Валсартан принадлежит к антагонистам рецепторов ангиотензина ІІ и является негетероциклическим соединением по химической структуре. За счет исключения прессорных свойств ангиотензина ІІ и его влияния на кровоток в почках и высвобождение альдостерона, ЛС понижает уровень артериального давления (АД).

Характеристика

Характеристика Валсартана

Валсартан

Клинический эффект вещества обусловлен снижением вазоконстрикции и повышенного внутриклубочкового давления, уменьшения выделения альдостерона, антидиуретического гормона и других биологически активных веществ.

Определенное значение имеет центральное и периферическое симпатолитическое воздействие. При длительном употреблении ЛС уменьшает пролиферативные процессы, связанные с воздействием биологически активных веществ.

Комментировать
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock
detector