Нежелательные эффекты лекарственных средств

Нежелательные эффекты лекарственных средств

Нежелательные эффекты лекарственных средств
СОДЕРЖАНИЕ
0

Механизм действия лекарственных средств

Подавляющее
большинство ЛС оказывает лечебное
действие посредством изменения
деятельности физиологических систем
организма. Под влиянием лекарственных
веществ в организме, как правило,
изменяется скорость течения различных
естественных процессов. Торможение или
возбуждение приводит соответственно
к угнетению или усилению соответствующих
функций органов и тканей.

•  действие
на специфические рецепторы;

•  влияние
на активность ферментов;

•  физико-химическое
действие на мембраны клеток;

•  прямое
химическое (цитотоксическое) воздействие.

Врач любой специальности, в том числе спортивной медицины, должен четко понимать значения общих терминов, которыми обозначаются лекарства, и изменения в организме, которые осуществляются при их введении.

Лекарственное средство (фармакологическое) — соединение природного или синтетического происхождения, обладающее лечебными свойствами и разрешенное к применению с целью лечения, предупреждения и диагностики заболевания у человека или животного, в установленном порядке уполномоченным на то органом страны (в Украине — Государственный фармакологический центр при Минздраве Украины).

Лекарственное вещество — индивидуальное химическое соединение или биологическое вещество, обладающее лечебными или профилактическими свойствами.

Лекарственный препарат — лекарственное средство в определенной лекарственной форме.

Лекарственная форма — удобная для приема больным форма лекарственного средства. Для создания лекарственной формы используют вспомогательные формообразующие вещества.

Лекарственные средства, введенные в организм, взаимодействуют с рецепторами клеток, вследствие чего возбуждаются или угнетаются функции клеток. Усиление или угнетение биофизических, биохимических и физико-химических процессов в клетке под влиянием лекарств называется фармакологической реакцией.

Фармакологический эффект — это изменения метаболизма и функции клеток, органов или систем организма, возникающие под влиянием лекарственного средства, результат последовательных изменений в функциях органов и систем организма.

Механизм действия — способ, которым реализуется первичная фармакологическая реакция.

Комплекс фармакологических эффектов, развивающихся в организме под влиянием лекарственных средств, их механизм действия изучает раздел фармакологии — фармакодинамика.

На фармакологическую реакцию и фармакологические эффекты влияют факторы со стороны лекарственного средства и со стороны организма.

К факторам со стороны лекарственного средства относятся следующие.

1. Источники получения лекарств:

  • растения, из которых получают галеновы препараты (вытяжки из лекарственного сырья, например, настойки, отвары, экстракты), новогаленовы препараты (вытяжки из лекарственного сырья, очищенные от балластных веществ, например, коргликон), действующие вещества растений — гликозиды (строфантин), алкалоиды (пилокарпин);
  • органы и ткани животных, из которых получают гормональные препараты (инсулин), ферментные препараты (лидаза), органопрепараты из эмбриональных тканей (эрбисол);
  • минеральные соединения (магния сульфат, серебра нитрат);
  • продукты жизнедеятельности микроорганизмов и грибов (антибиотики, например, пенициллины, спирулины); с 80-х годов XX в. используют технологию получения лекарственных средств методом генной инженерии (инсулины);
  • химический синтез, при котором можно получить препараты:
    • эмпирическим путем при скрининге или в результате случайных находок;
    • целенаправленным синтезом, который включает воспроизведение биологически активных веществ (адреналин, глицин), субстратов (фосфокреатин), создание антиметаболитов (метотрексат), продуктов биотрансформации (эналаприл), соединения двух активных соединений (пикамилон-гамма-аминомасляная кислота никотиновая кислота), введение активных фармакоформных групп для повышения активности (например, введение фтора в молекулу хинолонов позволило получить фторхинолоны).

2. Химические и физические, физико-химические свойства лекарственных средств (алифатическое или ароматическое кольцо, активные группы, расстояние между атомами, изометрия, стерео-изометрия, агрегатное состояние, степень измельчения, летучесть, растворимость в воде, жирах, степень диссоциации, заряд, адсорбционные или осмотические свойства).

3. Доза и концентрация. Доза — количество лекарственного средства, выраженное в единицах массы, объема, биологических единицах. В медицинской практике используют терапевтические (лечебные дозы) и профилактические. Терапевтические дозы разделяют на минимальные (пороговые), средние и высшие (максимальные).

В эксперименте используют токсические дозы: минимальная смертельная — ДЛ16 (вызывающая гибель 16 % животных), средняя смертельная — ДЛ50 (вызывающая гибель 50 % экспериментальных животных), абсолютно смертельная (вызывающая гибель 99 % экспериментальных животных). В эксперименте показателем безопасности считается терапевтический индекс, который является отношением дозы, вызывающей летальный эффект у 50 % животных, к дозе, вызывающей специфический эффект у 50 % животных.

Концентрация — степень разведения лекарственного средства в определенном объеме растворителя лекарственной формы или биологической жидкости (кровь, моча, слюна, лимфа и др.).

4. Путь введения. Различают энтеральный (через пищеварительный канал) и парентеральный (минуя пищеварительный канал) пути введения лекарственных средств.

26 Фармакокинетическое лекарственное взаимодействие на этапе всасывания, распределения, метаболизма, элиминации.

Фармакокинетическое
взаимодействие может происходить
Изменение
всасывания ,Изменение связывания с
белками, Изменение метаболизма, Изменение
скорости выведения,
Изменение моторики ЖКТ. В первую очередь
влияет на
полноту всасывания
плохорастворимых препаратов (дигоксин,
тетрациклин).

Снижение их биодоступности
отмечается при совместном применении
с холиноблокаторами, антихолинэстеразными
и слабительными, т.е. средствами
усиливающими моторику. Спазмолитики,
опиаты угнетающие моторику кишечника,
повышают биодоступность плохо растворимых
средств. Влияние
на кишечную флору.

Ее изменение может
повлиять на обмен витаминов и косвенно
– на эффекты других препаратов
(антибактериальные препараты способны
подавлять микрофлору кишечника и
выработку ею витамина К, что приводит
к потенцированию эффектов
непрямых антикоагулянтов).Прямое
связывание происходит при одноврем
.

применении адсорбентов (активированный
уголь, холестирамина) с глюкокортикоидами,
статинами, фуросемидом варфарином
происходит уменьшение их всасывания
А также способны вытеснять из связи с
белками плазмы другие препараты:
Антикоагулянты ,Пенициллины, Пероральные
противодиабетические средства ,Дигитоксин,
Метотрексат Взаимодействие
на этапе метаболизма и элиминации ЛВ
подвергаются метаболизму под действием
ферментов цитохрома Р450.

В тоже время
ЛВ могут выступать в качестве индукторов
или ингибиторов ферментов цитохрома
Р450, тем самым уменьшая или увеличиваю
период полувывеления: При индукции
ферментов время полувыведения
увеличивается, следовательно, необходимо
повышение дозировки препарата или
уменьшение времени между его приемами
для поддержания терапевтического
диапазона.

К
индукторам цитохрома Р450
относятся: Фенобарбитал, рифампицин,
фенитоин, гризеофульвин, ментол, кофе.
При ингибировании ферментов время
полувыведения возрастает, дозу необходимо
уменьшить или увеличить интервалы
между его приемами. К ингибиторам
цитохрома Р450
относятся: эритромицин, кларитромицин,
хлорамфеникол, ципрофлоксацин,
кетоконазол, флуконазол, интраконазол,
изониазид, циметидин, фенилбутазон.

Индукция
активности микросом печени развивается
медленно. Примерно через 7-10 сочетанных
приемов ЛВ, одно из которых влияет на
печеночный метаболизм, наблюдается
клинически значимое изменение
концентраций другого.
Длительное сочетанное назначение ЛВ
с индукторами или ингибиторами
печеночного метаболизма является
показанием к проведению терапевтического
лекарственного мониторинга

25 Виды лекарственных взаимодействий. Фармацевтическое лекарственное взаимодействие.

Желательная
НежелательнаяИндифферентная

Побочная реакция
– любое явление, развивающееся при
использовании ЛС в обычных дозах (или
его отмене), которое не имеет отношения
к цели проводимой терапии. Нежелательное
явление –
любое неблагоприятное явление,
возникающее при приеме лекарственного
вещества, вне зависимости от связи с
приемом лекарственного вещества.

Когда есть основания
для связи нежелательной реакции с
приемом данного лекарственного вещества,
ее расценивают как нежелательную
побочную лекарственную реакцию.
Достоверная связь между нежелательным
явлением и приемом лекарственного
вещества устанавливается в соответствии
с правилами математической статистики
на репрезентативной выборке или при
длительном наблюдении.

Предлагаем ознакомиться:  Лекарственные травы повышающие давление

НПР
Смерть пациента.
Угрожающее
жизни состояние. Необходимость экстренной
госпитализации или увеличения сроков
госпитализации, что связано с проведением
лекарственной терапии
.Снижение
жизненной активности на срок более 3
месяцев, инвалидизацию
Развитие
генетических нарушений, дефектов
развития (в т.ч. внутриутробного),
врожденных уродств; злокачественных
или доброкачественных новообразований

Тип А•токсичность,
связанная с передозировкой ЛВ
(гепатотоксичность парацетамола) Второстепенные
побочные эффекты Вторичные побочные
эффекты Токсичность, связанная с
лекарственными взаимодействиями (ПД
теофиллина при взаимодействии с
эритромицином)

Тип В
•Лекарственная непереносимость.Идиосинкразия.
Аллергические реакции.Пседоаллергические
реакции Это
нечастые НПР, которые не зависят от
дозы ЛВ и являются дозонезависимыми.
Они не связаны с фармакологическим
действием ЛВ. В их основе лежат
индивидуальные особенности организма,
следовательно, они непредсказуемы.

При
возникновении таких реакций возможен
смертельный исход. Тактика ведения
больных, у которых возникла такая НПР:
Отмена и отказ от применения в будущем.Тип
С •Лекарственная
зависимость.Синдром отмены.ТолерантностьТип
D •Канцерогенные
эффекты.Мутагенные эффекты Тератогенные
эффектыТактика :•Уменьшение дозы или
отмена•Рассмотрение эффектов
сопутствующей терапии

Наиболее часто
эти реакции вызывают ЛВ следующих
групп: НПВС, цитостатические средства,
антикоагулянты, антибиотики,
противосудорожные препараты, препараты,
влияющие на деятельность сердца.

28 Возрастные аспекты клинической фармакологии: особенности фармакокинетики у детей.

В жизни ребенка
выделяют несколько периодов(
фармакокинетика и фармакодинамика ЛС
существенно отличаются): антенатальный,
интранатальный период родов, неонатальный
(до 4 недель), до 1 года, от 1 года до 3 лет.
после 5 лет.Всасывание
ЛВ в первые
часы после рождения: рН желудочного
сока обычно колеблется от 6 до 8, т.е.

близка к нейтральному, но через несколько
часов падает до 1,5-3,0. Снижение рН
желудочного сока очень вариабельно и
зависит как от гестационного возраста,
так и массы тела ребенка при рождении.
После 6 недель рН желудочного сока
обычно не превышает 4,0..Лекарственные
вещества всасываются в основном в
тонкой кишке, поэтому скорость опорожнения
желудка в определенной мере влияет на
этот процесс.

Опорожнение
кишечника у новорожденных медленное
и нерегулярное, чем у взрослых, однако
в течение 1-8 мес она повышается.
В кишечнике содержится низкое количество
микроорганизмов. Соответственно
биодоступность одних ЛВ повышается,
т.к. препараты не разрушаются, напр.,
пенициллина, а других уменьшается
(барбитураты, налидиксовая кислота).

В
целом у детей в первые 6 мес жизни
всасывание лекарственных веществ
происходит медленнее, чем у взрослых.
Парентерально
лекарственные вещества целесообразно
вводить при невозможности энтерального
применения при резком нарушении
кишечного всасывания. Внутривенное
введение предпочтительнее внутримышечного
Водорастворимость лекарственных
веществ может снижаться при физиологической
рН за счет преципитации в месте инъекции.

Липофильность лекарственного препарата
способствует диффузии его в капилляры.
Связывание с белками и распределение
лекарственных веществ Связывающая
способность белков у новорожденных и
детей первого года жизни снижена в
результате перегруженности белков
эндогенными продуктами метаболизма
(билирубин, свободные жирные кислоты),
уменьшения содержания альбуминов в
крови, качественных изменений
структуры белка, что повышает возможность
развития токсических эффектов ЛВ.

Биотрансформация
лекарственных веществ.
у новорожденных скорость окислительных
реакций с участием цитохрома Р450 и
НАДФ-цитохром-C-редуктазы снижена вдвое,
поэтому биотрансформация лекарственных
веществ, в основе которой лежат эти
реакции, замедляется. Из-за относительно
невысокой скорости и биотрансформации
лекарственных веществ увеличивается
их выведение
в неизмененном виде

Выведение
лекарственных средств Большинство ЛВ
и/или их метаболитов выводятся почками.
Функция почек у новорожденных снижена,
поэтому выведение с мочой многих веществ
происходит менее интенсивно, чем у
взрослых .Почечный
кровоток с возрастом нарастает в
результате увеличения минутного объема
сердца и уменьшения общего периферического
сосудистого сопротивления.

Энтеральный путь введения

В
этом случае ЛС вводят через ЖКТ. Этот
путь очень удобен, так как пациент может
осуществлять введение самостоятельно,
без помощи медицинского персонала. Он
сравнительно безопасен (отсутствует
риск инфицирования и развития местных
осложнений, например, образование
инфильтратов, возникновение боли).

Энтеральное
введение можно осуществлять разными
способами.

Приём
внутрь (через
рот — per
os). С
помощью этого способа введения назначают
лекарственные препараты для оказания
резорбтивного воздействия или создания
в ЖКТ высоких концентраций фармакологически
активных компонентов, входящих в их
состав. В первом случае ЛС должно хорошо
всасываться в желудке или кишечнике, а
во втором — наоборот, плохо.

Среди
недостатков приёма внутрь следует
выделить относительно медленное развитие
терапевтического эффекта, достаточно
большое различие в скорости и полноте
всасывания, невозможность применения
при рвоте и бессознательном состоянии
пациента препаратов, оказывающих
раздражающее действие на ЖКТ.

Приём
внутрь используют для введения различных
ЛФ: растворов, гелей, суспензий, порошков,
таблеток, капсул, драже и пилюль.
Раздражающее действие некоторых ЛС
устраняют с помощью покрытия таблеток
плёнками, обеспечивающими всасывание
препарата в определённой среде. Для
пролонгирования эффекта применяют
таблетки с многослойными оболочками.

Для
приёма внутрь существуют специальные
ЛФ, обеспечивающие постепенное замедленное
высвобождение действующего вещества
с постоянной скоростью в течение
длительного времени и пролонгированный
терапевтический эффект. Ретардные ЛФ
при отсутствии разделительной полоски
не подлежат дроблению, так как при этом
утрачиваются свойства ЛС. С помощью
различных технологий ретардирования
созданы четыре ЛФ пролонгированного
действия.

— антагонистов
кальция (нифедипин SRp,
фелодипин ERp);

— теофиллина,
индапамида, НПВС (диклофенак), нитратов
(изосорбида динитрат, изосорбида
мононитрат), прокаи- намида;

— β-адреноблокаторов
(метопролол, окспренолол).


— антагонисты
кальция (верапамил SRp);

— НПВС
(диклофенак), β-адреноблокаторы
(пропранолол).

— нифедипин
SI/.

— нифедипин-GITS^,
верапамил-SODAS^.

Сублингвальный
способ (приём
под язык). Обильное кровоснабжение
слизистой оболочки ротовой полости
создаёт условия для быстрого проникновения
всасывающихся через неё лекарственных
веществ в системный кровоток. Лечебный
эффект наступает быстро, так как ЛС не
подвергаются действию желудочного сока
и попадают в системный кровоток по венам
пищевода (минуя печень), что позволяет
избежать их биотрансформации.

Сублингвально
назначают, например, нитроглицерин (для
купирования приступов стенокардии),
нифедипин (при гипертоническом кризе)
или бупренорфин (обезболивающее
средство). Препараты обычно держат под
языком до полного рассасывания. При
частом использовании этого метода может
возникнуть раздражение слизистой
оболочки ротовой полости.

Разновидностью
приёма ЛС через рот считают буккальный
способ. Так употребляют ЛС, выпускаемые
в виде полимерных плёнок (нитроглицерин
или тринитролонг♠).
Последние «приклеивают» к десне или
щеке. Их расплавление под действием
слюны создаёт условия для постепенного
высвобождения фармакологически активного
вещества (например, нитроглицерина в
тринитролонге*),
его всасывания и создания в системном
кровотоке терапевтических концентраций
в течение определённого времени.

Ректальный
способ (введение
в прямую кишку). Многие ЛС хорошо
всасываются с поверхности слизистой
оболочки прямой кишки, имеющей густую
сеть кровеносных и лимфатических
сосудов. Минуя печень, через геморроидальные
вены в нижнем отделе прямой кишки они
попадают в системный кровоток.

Ректальный
способ введения позволяет избегать
раздражающего действия лекарств на
желудок и тонкую кишку. Он также приемлем
и при невозможности приёма препарата
внутрь. ЛС назначают ректально в форме
свечей или в виде жидкостей с помощью
клизм. При этом они оказывают как местный,
так и резорбтивный эффект.

Предлагаем ознакомиться:  Что такое риск 3 гипертонической болезни 3 степени

К энтеральным путям относят пероральный (внутрь), сублингвальный (под язык), трансбуккальный (за щеку), ректальный (в прямую кишку) и через зонд в двенадцатиперстную кишку.

Пероральный путь введения физиологичен, но не всегда пригоден для оказания скоропомощных мер, особенно детям, пациентам при потере сознания, психически больным людям. Перорально стараются не назначать препараты, обладающие раздражающим или другим негативным влиянием на пищеварительный канал, и препараты, которые быстро разрушаются в нем. Всасывание гидрофильных полярных веществ ограничено вследствие небольшой величины межклеточных промежутков в эпителии пищеварительного канала.

При сублингвальном и трансбуккальном введении через слизистую оболочку хорошо всасываются липофильные неполярные вещества, плохо — гидрофильные; прием удобен для больного, лекарственные средства попадают в общий кровоток, минуя печень; эффект наступает быстро, что делает прием некоторых препаратов возможным для оказания скоропомощных мер.

Однако таким путем можно вводить высокоактивные препараты в небольших дозах. Ректальный путь введения обеспечивает быстрое поступление в кровь лекарственных средств. Этот путь пригоден в тех случаях, когда пероральное введение невозможно (например, при рвоте) или препарат быстро разрушается (при нарушениях функции печени, когда необходимо, чтобы препарат попал в систему воротной вены).

Однако ректальный путь введения лекарственных средств может быть использован не в любом месте, следует учитывать наличие геморроя, трещин в прямой кишке. Ректальный путь введения не применяют для назначения высокомолекулярных лекарственных средств белковой, жировой полисахаридной структуры, которые не всасываются из толстой кишки.

К парентеральным путям введения относят внутривенный, подкожный, внутримышечный, внутриартериальный, интрастернальный, внутрибрюшинный, под оболочки мозга (субарахноидальный, субдуральный), ингаляционный, нитраназальный, трансдермальный (мази, пластыри — трансдермальные терапевтические системы, ионофоретическое введение, накожное применение, нанесение на слизистые оболочки, введение в полость плевры, суставной сумки, в тело, шейку матки и в уретру).

Инъекционные способы введения обеспечивают быстрый эффект, необходимый для оказания скорой помощи, точное дозирование. Наиболее быстрый фармакологический эффект наблюдается при внутривенном и внутриартериальном способах введения. Чаще используют внутривенный способ введения, при котором лекарственное средство сразу попадает в системный кровоток.

При подкожном введении из подкожножировой клетчатки препараты всасываются медленнее, чем при внутримышечном. Подкожно не вводят раздражающие вещества и гипертонические растворы. Внутримышечно вводят водные и масляные растворы, последние обеспечивают длительный эффект. Внутримышечно не вводят гипертонические растворы, препараты с раздражающим эффектом (исключение димедрол).

Интрастернальный путь введения используют обычно в педиатрии, при невозможности внутривенного введения. Внутрибрюшинное введение и введение под оболочки мозга выбирают при необходимости введения антибиотиков. Для инъекционных путей введения необходим соответствующий медицинский персонал и стерильные лекарственные формы.

Ингаляционный путь введения выбирают для газообразных веществ, паров, легко испаряющихся жидкостей, аэрозолей, воздушных смесей малодисперсных твердых веществ. Путь введения управляемый, эффект наступает быстро. Однако при ингаляционном пути введения часто наблюдаются аллергические заболевания, возможно обострение заболеваний ЛOP-органов и верхних дыхательных путей.

Интраназальный путь введения используют при назначении пептидных гормонов гипофиза и их аналогов, а также при проведении лечения в оториноларингологии.

Трансдермальный путь применения лекарственных средств обеспечивает их длительное действие.

5. Длительность введения. Длительность курса лечения обеспечивает стационарную контрацепцию для проявления специфического эффекта препаратов (например, антибиотиков).

6. Последовательность введения лекарственных средств является важным фактором, поскольку позволяет избежать нежелательного взаимодействия лекарственных средств.

7. Рациональное сочетание лекарственных средств связано с фармакологическим и фармацевтическим взаимодействием (в лекарственной форме на стадии приготовления, хранения, введения в одном шприце).

17.Биодоступность, фармакологическая, терапевтическая эквивалентность, биоэквивалентность.

Абсолют.
Биодоступ-ть
— это доля поглощенного препарата при
внесосудистом введении по отношению
к его количеству после в/в введения.
Относительная
биод-ть
определяет относительную степень
всасывания ЛС из испытуемого препарата
и из препаратов сравнения. ( относительная
биод-ть определяется для различных
серий препаратов, для лекарственных
средств при изменении технологии
производства, для препаратов, выпущенных
различными производителями, для
различных ЛФ).

Для определения
относит.б-сти использоваться данные
об уровне содержания ЛВ в крови или же
его экскреции с мочой после одноразового
или многократного введения. Этот термин
важен при сравнении 2-х препаратов между
собой. ХИМ.
ЭКВИВАЛЕНТНОСТЬ
— это совпадение у препаратов не только
химической формулы лекарств, но и
совпадение изомерии, пространственной
конфигурации атомов в молекуле ЛВ
Биоэквивалентностъ
— сравнительная величина, которая
указывает наразличия в биодоступности
различных лекарственных форм (таблетки
и сироп)одного и того же ЛС или форм ЛС,
выпускаемых различными фирмами.

Cmax
— максимум, или пик
концентрации
ЛВ в крови;tmax
— время достижения максимал. концентрации
вещества в плазме крови;AUC— площадь
под фармакокинетической кривой —
кривой «концентрация—время» (изменение
концентрации активного вещества в
плазме или сыворотке крови во
времени).Ппримера: Кривая 1 характеризует
концентрацию в крови стандартного
препарата, кривая 2 — тестируемого.

Горизонтальной линией отмечена
минимальная эффективная концентрация,
при которой данное вещество оказывает
терапевтическое действие. Как видно,
Сmax
тестируемого препарата (кривая 2) не
достигает уровня минимальной эффективной
концентрации и, следовательно, не
оказывает терапевтического действия.

МЭК — минимальная
эффективная концентрация; 1 — стандартный
препарат;2—тестируемый препарат; Сmax1,
Сmax2
— соответствующие максимальные
концентрации сравниваемых препаратов
в крови

Время достижения
максимальной концентрации ЛВ в крови.- отражает
скорость его всасывания и скорость
наступления терапевтического эффекта.
Пример: Сmax
стандартного препарата достигается
через 1 ч, а тестируемого— через 4 ч.
Такое различие во времени достижения
максимальной концентрации препарата
в крови может обусловить изменение
клинических показаний к применению
данного препарата.

  1. 18 Медицина, основанная на доказательствах. Уровни доказательности. Формулярная система: цель и ее компоненты.

Доказательная
медицина – медицинская практика, при
которой выбор медицинских вмешательств
(терапевтических и диагностических)
базируется на фактах, полученных при
проведении качественных клинических
исследований

Уровень
доказательности:Категория
доказательства А
– доказательства основаны на законченных
и хорошо спланированных рандомизированных
контролируемых исследованиях (РКИ);
использован совершенный математический
аппарат. Категория
доказательства В
– доказательства получены на основе
РКИ.

Доказательства ограничены, так
как в конечной части могут быть
распространены на ограниченную
популяцию.Категория
доказательства С
– доказательства не основаны на РКИ.
Источник доказательства –
нерандомизированные исследования.Формулярная
системаЦель: достижение
максимального терапевтического эффекта
наиболее безопасным и экономичным
путем
-рациональный
отбор ЛС
-экономически
выгодные закупки препаратов
-клиническая
оценка эффективности

Предлагаем ознакомиться:  Что значит показатель уровня гормона ТТГ ниже нормы

Формулярная
система Компоненты
формулярной системы:.протоколы
лечения заболеваний.списки
лекарственных средств (формулярные
списки) на основе достоверной
информации.справочные
пособия по Формулярной
системе.лечебно-профилактические
учреждения города, района, области,
формулярные терапевтические комитеты

Принципы
рационального применения ЛС
ЭффективностьБезопасностьЭкономичностьСохранение
и улучшение «Качества жизни»Увеличение
выживаемости больных

Особенности введения лекарственных средств в организм

А/бактериальные
препараты АминогликозидыХлорамфениколВанкомицин
.Психотропные препараты Фенобарбитал
Карбамазепин ,Вальпроевая кислота.Препараты
лития Антиаритмические препараты
Прокаинамид

ДизопирамидЛидокаин
Сердечные гликозиды Дигоксин
БронхолитикиТеофиллин ЦитостатикиМетотрексат
Циклоспорин

2.Второстепенные
НПР –
неизбежные НРП биологически активных
веществ, входящих в состав препарата,
составляющие спектр их фармакологического
действия. (в-адреноблокаторы, стимуляторы,
седативный эффект антигистаминных).

3.Вторичные НПР
– напрямую не связанные с ЛС, а обусловлены
последствиями его действия, т.е. являются
косвенно возникающим неблагоприятным
влиянием (дисбактериоз при использовании
антибиотиков, инфекционные заболевания
при применении глюкокортикоидов).

4.Токсичность,
связанная с лекарственными взаимодействиями
(ПД теофиллина при взаимодействии с
эритромицином). Связаны с изменением
всасывания, метаболизма, элиминации и
фармакодинамики ЛВ.

Лекарственная
токсикология.
— раздел фармакологии, который изучает
токсические эффекты этих средств.
Однако сейчас более правильно говорить
о нежелательных реакциях организма
человека на лекарства.


а) с передозировкой
лекарств

б) с отравлениями;

2) токсические
реакции, связанные с фармакологическими
свойствами лекарств.

Особенно часто
передозировка возникает при приеме
лекарственных средств, имеющих малую
широту терапевтического действия.
Антагонисты широко используют при
острых отравлениях. Например, атропин
при отравлениях антихолинэстеразными
средствами, ФОС; налорфин — при отравлении
морфином и т. д.

36Гипертоническая
болезнь. Определение. Классификация.
Этиология. Основные симптомы. Принципы
лечения. Гипертоническая
болезнь хронически
протекающее заболевание неизвестной
этиологии с наследственной
предрасполо-женностью, характеризующееся
стабильным повышением артериального
давления при отсутствии органического
поражения регулирующих органов и систем
Классификация.

Эссенциальная
(первичная) артериальная гипертензия.Симптоматическая
(вторичная) артериальная гипертензия.
Факторы внешней среды Чрезмерное
потребление соли, Курение. Злоупотребление
алкоголем. Ожирение. Психо-эмоциональный
стресс. Гиподинамия. Стадии
гипертонической болезни.
Гипертоническая болезнь I
стадии:отсутствие изменений в
органах-мишеняхГипертоническая
болезнь II
стадии характеризуется наличием одного
или нескольких изменений со стороны
органов-мишений: Гипертрофия
левого желудочка сердца
Протеинурия
или небольшое повышение концентрации
креатинина плазмы
Атеросклеротическое
поражение аорты, сонных, подвздошных
и бедренных артерий
Сужение сосудов
сетчаткиГипертоническая
болезнь III
стадииСосуды
головного мозга: ишемический,
геморрагический инсульт Заболевания
сердца: инфаркт
миокарда, стенокардия, сердечная
недостаточность
Заболевания почек: диабетическая
нефропатия, почечная недостаточность
Заболевания
сосудов: расслаивающаяся
аневризма, поражение периферических
артерий Выраженная
гипертоническая ретинопатия
Клинические проявления гипертонической
болезни: 1.

Церебральный
синдром:
Головная боль
Шум в ушах,
мелькание «мушек», пелена перед глазами
Головокружение2. Кардиальный
синдром: Боль в области сердца
Сердцебиения,
перебои. Одышка
3.
Астенический синдром
Гипертензивный
криз —
внезапное выраженное повышение АД,
сопровождающееся клиническими симптомами
и требующее немедленного его снижения
(не обязательно до нормальных значений)
для предупреждения повреждения
органов-мишеней

Классификация
ЛС, применяемых для лечения артериальной
гипертензии

1. ЛС центрального
действия — Агонисты центральных
α2-адренорецепторов
и агонисты центральных I1-
имидазолиновых
рецепторов 2. ЛС, влияющие на периферическую
нервную систему: Ганглиоблокаторы
Симпатолитики

α-адреноблокаторы
(селективные, неселективные),
β-адреноблокаторы
(селективные, неселективные) α-
и β-адреноблокаторы
3. ЛС миотропного действия (вазодиататоры)
Блокаторы медленных кальциевых каналов
(дигидропиридины, бензотиазепиновые
фенилалкиламиновые) 4.ЛС, снижающие
активность ренин-ангиотензин-альдостероновой
системы Ингибиторы АПФ, антагонисты
рецепторов первого типа ангиотензина
II
5. Диуретики

В
организм ЛС можно ввести различными
путями: через ЖКТ (через рот, в прямую
кишку), кожу, инъекционно (в мышцу, вену
и др.), ингаляторно и др. Путь введения
во многом определяет возможность
достижения ЛС места действия; от него
зависит эффективность и безопасность
препарата.

Традиционно
выделяют энтеральный и парентеральный
пути введения ЛС в организм.

Рецепторы
клеток — макромолекулярные структуры,
обладающие избирательной чувствительностью
к определённым химическим соединениям.
Взаимодействие ЛС с рецепторами вызывает
биохимические и физиологические
изменения в клетках и организме в целом,
что приводит к развитию того или иного
фармакологического эффекта.

•  агонисты
— вещества, прямо возбуждающие или
повышающие функциональную активность
рецепторов;

•  антагонисты
— вещества, препятствующие действию
специфических агонистов или блокирующие
рецепторы;

•  вещества,
обладающие одновременно свойствами
агониста и антагониста (результирующий
эффект зависит от исходной функциональной
активности рецепторов).

•  конкурентным,
если ЛС конкурирует с агонистами за
одни и те же специфические рецепторы,
при этом блокаду рецептора, вызванную
конкурентным антагонистом, можно
устранить назначением больших доз
агониста (препарата или естественного
медиатора); неконкурентным, когда ЛС
занимает другие участки макромолекулы,
не относящиеся к специфическому
рецептору.

Следует учитывать, что
количество рецепторов на поверхности
клеток и их чувствительность непостоянны,
неодинаковы и зависят от многих факторов
(возраст, патологический процесс,
повреждение тканей и др.), а также от
влияния самих ЛС. Так, количество и (или)
функциональная активность рецепторов
могут уменьшаться при длительном
использовании препаратов-агонистов,
что сопровождается постепенным
ослаблением фармакологического эффекта
(толерантностью).

Физико-химическое
действие на мембраны клеток состоит в
изменении трансмембранного электрического
потенциала в результате влияния на
транспорт ионов через мембрану клеток.
Это имеет значение для деятельности
клеток нервной и мышечной систем:
нарушается проведение нервных импульсов
через синапсы, подавляется электрическая
активность клеток.

Таким
образом действуют антиаритмические,
противосудорожные препараты, средства
для общего наркоза и местные анестетики.

ЛС
могут непосредственно взаимодействовать
с небольшими внутриклеточными молекулами
или структурами, приводя к нарушению
жизнедеятельности клеток.

Подобное
действие оказывают антибактериальные
препараты, противовирусные и цитостатические
средства.

Действие
ЛС может быть не связано с изменением
функций клеток (например, нейтрализация
соляной кислоты антацидными средствами
или действие масляных слабительных).

Избирательность
действия ЛС достигается посредством
различного распределения и накопления
препаратов в органах, тканях, клетках
и селективности их механизма действия.

Селективность
— способность оказывать определённый
желаемый эффект и не вызывать другие
нежелательные влияния благодаря действию
на отдельные типы или подтипы рецепторов.
Например, β-адреноблокаторы (метопролол,
атенолол), антагонисты серотониновых
рецепторов (кетансерин) действуют на
определён- ный подтип соответствующих
рецепторов, но селективность таких
препаратов чаще всего относительна и
при увеличении дозы тех же β-адреноблокаторов
может отчасти утрачиваться.


Нет
ЛС, абсолютно избирательно действующих
на тот или иной рецептор, орган или
патологический процесс. Чем выше
избирательность действия ЛС, тем оно
эффективнее.

https://www.youtube.com/watch?v=iKcJGrR6byo

ЛС
с низкой избирательностью действия
влияют на многие ткани, органы и системы,
вызывая множество побочных реакций.
Каждый препарат имеет более или менее
широкий спектр действия и может вызывать
ряд желательных либо нежелательных
реакций.

Например,
морфин, обладающий выраженной
анальгетической активностью, относят
к группе наркотических анальгетиков.
Вместе с тем он угнетает дыхание,
подавляет кашлевой рефлекс, оказывает
седативное действие, вызывает рвоту,
запор, бронхоспазм, высвобождение
гистамина, оказывает антидиуретическое
действие и др.

Комментировать
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock
detector