Список препаратов бета-блокаторов

Список препаратов бета-блокаторов

Список препаратов бета-блокаторов
СОДЕРЖАНИЕ
0

Что такое бета-блокаторы

Ключевая роль бета блокаторов состоит в защите сердца от атеросклеротического поражения, кардиопротекторный эффект, который оказывает эта группа средств, состоит в оказании антиаритмического действия за счет уменьшения желудочковой регрессии. Несмотря на все радужные перспективы в применении средств, они имеют один существенный недостаток – воздействуют как на необходимые бета-1-адренорецепторы, так и на бета-2-адернорецепторы, которые тормозить совсем не нужно. Это является главным недостатком – невозможность селекции одних рецепторов от других.

Селективностью лекарств принято считать способность избирательно действовать на бета-адренорецепторы, блокируя только бета-1-адренорецепторы, и не влияя на бета-2-адренорецпторы. Избирательное действие позволяет существенно снизить рис побочных эффектов бета блокаторов, наблюдающихся иногда у пациентов.

Этим термином называют препараты, с помощью которых получается осуществить обратимую блокировку ?-адренергических рецепторов. Данные средства эффективны при терапии гипертонии, поскольку они влияют на работу симпатической нервной системы.

Эти препараты широко используются в медицине еще с шестидесятых годов прошлого века. Нужно сказать, что благодаря их открытию существенно возросла результативность терапии сердечных патологий.

Механизм действия препаратов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

  • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
  • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
  • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
  • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
  • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
  • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
  • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

  • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
  • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
  • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
  • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
  • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
  • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
  • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

препараты для гипертонии

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Эффект снижения АД лекарств данной категории определен непосредственно их бета-адреноблокирующим свойством. Блокирование адренорецепторов быстро действует на сердце – уменьшается число сокращений, и повышается эффективность его работы.

Бета-адреноблокаторы на людей в здоровом и спокойном состоянии не влияют, то есть давление остается в норме. Зато у пациентов с гипертензией этот эффект обязательно присутствует. Бета-блокаторы работают при стрессовых ситуациях и физических нагрузках. Помимо этого, на фоне блокирования бета-рецепторов сокращается выработка вещества ренина.

Применение новых препаратов позволяет не только регулировать давление и частоту пульса. Лекарства имеют и другие положительные эффекты. Сочетание нескольких лечебных свойств в одном препарате делает лечение более простым и эффективным.

Бета блокаторы имеют:

  • антигипертензивный эффект (останавливают выработку ренина и ангиотензина II, из-за чего высвобождается норадреналин и снижается центральная вазомоторная активность);
  • антиишемический эффект (влияние сводится к уменьшению числа сердечных сокращений и, соответственно, снижению потребности в кислороде);
  • антиаритмичное действие (снижают симпатические влияния и ишемияю миокарда путем прямого электрофизиологического действия на сердце).

Классификация

К группе «адреноблокаторов» относятся препараты, замедляющие проводимость нервного сигнала по адренергическим синапсам.Адреноблокаторы осуществляют предназначение посредством:

  • Остановки рецепторов, реагирующих на адреналин (адренолитики).
  • Сбоев в ходе формирования медиаторов норадреналина (симпатолитики).

Адренолитики подразделяются на:

  • блокаторы альфа1 адренорецепторов (Фентоламин, Альфузозин, Празозин, Тамсулозин;
  • блокаторы альфа2 адренорецепторов (Йохимбин);
  • блокаторы бета1 адренорецепторов (Ацебутолол, Метопролол, Эсмолол);
  • блокаторы бета2 адренорецепторов (Сотаол, Тимолол).

На практике блокаторы от гипертонии разделяют на следующие категории:

  1. гидрофильного вида – лекарства, не подверженные изменениям в воде. Используются они при необходимости пролонгированного эффекта. Бета-блокаторы гидроффильной разновидности продолжительный период остаются в неизменной форме. К ним относятся Атенолол и Эсмолол;
  2. ингибиторы липофильного типа попадают сквозь гематоэнцефалическую преграду (барьер между нервной системой и кровеносным аппаратом). Процесс образуется вследствие хорошего растворения веществ в жировой среде. Подобные бета-блокаторы содержатся в Метопрололе и Пропранололе;
  3. неселективный виды разделяются согласно тому, на какие типы рецепторов (реагирующих на уровень адреналина) оказывают воздействие медикаменты. Первый вид лекарства влияет на два бета-рецептора, например, Надолол. Неселективные препараты влияют на бета1, например, Бисопролол, Метопролол;
  4. специалисты выделяют медикамент Конкор в качестве самостоятельного вида бета-блокаторов. Он назначается при сахарном диабете либо генетической склонности к нему. Препарат не обладает побочным воздействием и оказывает мягкий эффект на организм.

Бета-блокаторы различают по поколениям. К первой категории принадлежат лекарства селективного воздействия. Вторая категория включает неселективные вазодилатирующие вещества. Инновационные медикаменты третьей группы оказывают вазодилаирующий эффект. Препараты могут расслаблять кровеносные сосуды. Лекарства третьего поколения эффективнее, например, Карведилол и Целипролол.

Предлагаем ознакомиться:  Калькулятор сердечно сосудистого риска онлайн и шкала score

В процессе создания препаратов было произведено много лекарственных средств, которые можно классифицировать так:

  • селективные или неселективные бета блокаторы (на основании избирательного действия к бета-1 и бета-2 адреноблокаторам),
  • липофильные средства или гидрофильные (на основании растворимости в жирах или воде),
  • препараты, у которых имеется внутренняя симпатомиметическая активность и без нее.

Сегодня выпущено уже три поколения лекарственных средств, поэтому есть возможность лечиться самыми современными средствами, противопоказания и побочные эффекты у которых сведены до минимума. Лекарства становятся более доступными для пациентов с различными осложнениями кардиопатологии.

К препаратам первого поколения классификация относит неселективные средства. «Проба пера» на время изобретения даже таких лекарств была удачной, поскольку пациенты получили возможность купировать сердечные приступы даже такими несовершенными на сегодняшний взгляд бета блокаторами. Тем не менее, на то время этот был прорыв в медицине. Итак, к категории неселективных средств можно отнести  Пропранолол, Тимолол, Соталол, Окспренолол и другие лекарства.

Второе поколение – это уже более «умные» лекарства, отличающие бета-1 от бета-2. Кардиоселективные бета адреноблокаторы это Атенолол, Конкор (более подробнее читайте в этой статье), Метопролол сукцинат, Локрен.

Список препаратов бета-блокаторов

Третье поколение признано наиболее удачным ввиду своих уникальных свойств. Они способны не только защитить сердце от повышенного выброса адреналина, но и оказывают расслабляющий эффект для кровеносных сосудов. Список препаратов –  Лабеталол, Небиволол, Карведилол и другие. Механизм их воздействия на сердце отличается, однако средства способны достичь общего результат – нормализовать сердечную деятельность.

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

  • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
  1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
  3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Типы альфа-адреноблокаторов Типы бета-адреноблокаторов
Альфа-1-адреноблокаторы Селективные бета-1-адреноблокаторы
Альфа-2-блокаторы Неселективные блокаторы бета-1,2-рецепторов
Альфа-1 и -2-адреноблокаторы

Несмотря на то, что все лекарства, входящие в эту группу, отличаются возможностью блокирования адренорецепторов, они делятся на разные категории.

список препаратов

Классификация осуществляется в зависимости от подвидов рецепторов и прочих характеристик.

Существует две разновидности рецепторов – бета1 и бета2. Препараты из группы бета-блокаторов, которые одинаково воздействуют на оба вида, носят название неселективных.

В эту категорию входят такие средства, как надолол, карведилол.

Те препараты, действие которых направлено на бета1-рецепторы, называют селективными. Второе название – кардиоселективные.

К таким средствам можно отнести бисопролол, метопролол.

Стоит отметить, что по мере возрастания дозировки сокращается специфичность медикамента. А это значит, что он начинает блокировать сразу два рецептора.

Липофильные средства входят в группу жирорастворимых. Они легче проникают через барьер, расположенный между кровеносной и центральной нервной системами. В переработке таких препаратов активно участвует печень. Эта группа включает метопролол, пропранолол.

Гидрофильные средства легко растворяются в воде. Они не так перерабатываются печенью и выводятся практически в первоначальном виде. Подобные средства имеют более продолжительное воздействие, поскольку дольше находятся в организме. К ним стоит отнести атенолол и эсмолол.

Название альфа-блокаторов получили те лекарства, которые временно приостанавливают работу ?-адренорецепторов. Они широко используются в качестве вспомогательных при терапии гипертензии.

Также ими пользуются в случае аденомы предстательной железы как средством, улучшающим мочеиспускание. В эту категорию входят доксазозин, теразозин.

Бета-блокаторы осуществляют блокирование ?-адренорецепторов. К этой категории можно отнести метопролол, пропранолол.

Конкор

Бета-блокаторы и беременность

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Наиболее безопасными в этот период считаются атенолол и метопролол. Причем эти средства назначают, как правило, только в течение третьего триместра беременности.

Нужно учитывать, что такие препараты могут вызывать задержку роста плода – особенно, если принимать их в первом и втором триместре беременности.

Другие препараты лечения артериальной гипертензии

Кроме медикаментов группы бета-блокаторов для комплексной терапии подбираются следующие лекарства с отличным механизмом работы:

  1. Альфа-блокаторы, временно блокирующие адренорецепторы альфа1,2. Во время первичного приема таких медикаментов может стремительно падать давление при изменении положения с горизонтального на вертикальное. Определенные препараты такой категории сильно не воздействуют на давление. Они предусмотрены для рецепторов гладких мышц и применяются в урологии.
  2. Антагонист или ингибиторы – представляют собой сочетание ингибиторов АПФ и выбранный доктором антагонист кальция. Диапазоны воздействия медикаментов хорошо дополняют друг друга. Совместное использование препаратов позволяет значительно сократить дозировку относительно их независимого применения.
  3. Диуретические средства. Посредством выведения воды и соли из организма снижают артериальное давление. Такие лекарства чаще всего входят в назначения совместно с ингибиторами АПФ и др. Долгосрочный результат использования мочегонные средства не приносят – их воздействие на давление непродолжительно. В форме диуретиков задействуются специальные медикаменты или лекарственные растения. Безостановочно принимать мочегонные средства нельзя ввиду вредного воздействия на весь организм вцелом.
  4. Сартаны или блокаторы рецепторов к ангиотензину II обладают редко проявляющимися побочными эффектами. Препараты подобной категории содержат большое число лечебных свойств и успешно сочетаются с другими медикаментами. Результативност сартанов довольно высока. Грамотный выбор препарата и его дозирование дает возможность основному числу пациентов принимать по таблетке в сутки.
  5. Препараты для расширения сосудов. Медикаменты, расслабляющие сосудистые стенки являются малоэффективными в терапии гипертензии и обладают рядом побочных эффектов. В некоторых случаях необходимо комплексное использование средств от тахикардии. Помимо этого вероятно возникновение привыкания к препарату и прекращение его действия.
  6. Блокаторы кальциевых каналов. Их действие основано на блокировании активными веществами попадания ионов кальция в сосуды крови и сердечные клетки. Антагонист кальция значительно сокращает возможность наступления инсультного состояния, однако, способны обусловливать формирование сердечной патологии. К такой группе лекарств принадлежат вещества с различной химической составляющей. Блокаторы кальциевых каналов относятся к I или II поколению. Среди недостатков подобных препаратов выступает быстрое их выведение из крови и узкий диапазон лечебного воздействия. Дольше в крови задерживаются блокаторы кальциевых каналов III поколения.
Предлагаем ознакомиться:  Препараты после инсульта для мозга

Помимо этого, распространено использование антагониста рецепторов эндотелия.

Аритмии сердца – нарушение ритмичности, частоты и последовательности сокращений сердечной мышцы.

Появление аритмии – серьезный повод для обращения к врачу и подбора других лекарств. Чтобы лечить гипертонию при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий, назначают бета адреноблокатор или антагонист кальция.

Названия Лечение
Синусовые аритмии Для лечения синусовой тахикардии используют бета-адреноблокаторы, препараты калия, изоптин. Иногда назначают популярный препарат «Конкор». Лечение синусовой брадикардии иногда подразумевает применение эуфиллина, алупента. Когда влияние лекарств недостаточно, возможно назначение электростимуляции.
Экстрасистолия Лечение может быть разнообразно. Иногда используют дифенин, хингамин, плаквенил, препараты калия, аймалин, ритмодан. Если влияние не существенно, назначают новокаинамид.
Параксимальные тахикардии Для лечения используют седативные препараты, анаприлин, изоптин, новокаинамид.
Блокады сердца Лечение разнообразно и подбирает специалистом в индивидуальном порядке.
Трепетание и мерцание желудочков или предсердий

Аритмии чаще всего появляются на фоне других заболеваний. К ним может присоединяться одышка – чувство нехватки воздуха при тахикардии или брадикардии. Лечение аритмии сводится к предотвращению развития основного заболевания.

При выборе препарата необходимо основываться не только том, какие показания и противопоказания к его приёму. Обязательно нужно узнать точку зрения специалиста. Влияние любого лекарства, в том числе и действие, которое оказывают бета блокаторы, может отличаться для разных людей, поэтому о любых изменениях самочувствия нужно рассказывать врачу.

Основные сведения о медикаментах

Целью подобных лекарств выступает предупреждение вредного влияния адреналина на мускулу сердца. Проявляется патология в росте давления, серьезном увеличении нагрузки на сердечно-сосудистый аппарат.

В медицине распространено применение бета-блокаторов для терапии недугов:

  • тахикардия;
  • недостаточность сердца;
  • метаболический синдром;
  • нарушения при сахарном диабете;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • инфаркт миокарда.

Терапевтические правила использования медикаментов:

  1. прогрессивные бета-блокаторы обеспечивают предотвращение осложнений, способных развиваться из-за вредного влияния на внутренние органы. Под поражение попадают органы-мишени, оказавшиеся под влиянием высокого давления;
  2. медикаменты производят нормализацию показателей давления до комфортной степени. Давление может продолжать оставаться повышенным, не доставлять больному ощущений дискомфорта;
  3. лекарства подобной категории снижают угрозу развития разных обострений. Позволяют предотвратить инсультное состояние и гипертонический криз.

Повышенные показатели давления не нуждаются в терапии в течение жизни. В определенных ситуациях проблема устраняется. Так происходит вследствие роста давления из-за нарушения.

После избавления от него или его купирования давление нормализуется без терапевтического вмешательства.

Бета-адреноблокаторы разных поколений отличаются друг от друга по селективности, растворимости в жирах, присутствию внутренней симпатомиметической активности (свойством избирательно активировать подавляемые адренорецепторы, что сокращает количество побочных действий). Но при этом все препараты имеют один и тот же гипотензивный эффект.

Важно! Практически все бета-блокаторы уменьшают кровоток в почках, однако это не отражается на функциональной способности данного органа даже при длительном приеме препаратов.

Другие препараты лечения артериальной гипертензии

Существует главное правило терапии заболевания посредством бета-блокаторов. В начальных стадиях лечения докторами используется только один медикамент. Это позволяет сократить угрозу развития побочного воздействия. Это сказывается на эмоциональном состоянии больного.Когда отмечается слабая эффективность, положительный динамический процесс отсутствует вовсе, требуется добавление новых лекарств, замена препаратов на другие.

Сложность заключается в том, что в некоторых случаях медикаменты попросту не оказывают требуемого влияния на организм пациента. Они могут обладать эффективностью, однако, этому человеку не подходят. Все персонально и зависит от особенностей организма. По этой причине к лечению нужно подходить тщательно, учитывая черты пациента.

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

противопоказания

Адреноблокаторы, обладающие кардиоселективностью к бета-1 рецепторам, имеют намного меньше побочных эффектов, однако при приеме повышенных доз могут неизбирательно блокироваться и остальные адренорецепторы, то есть они обладают относительной селективностью. Рассмотрим кратко свойства препаратов:

  • Атенол – пользовался раньше большим спросом в кардиологической практике. Это водорастворимое лекарство, поэтому ему сложно проходить сквозь гематоэнцефалическую стенку. Не имеет в составе ВСА. В качестве побочного действия может появиться синдром рикошета.
  • Метопрол – высокоселективный адреноблокатор, имеющий отличную жирорастворимость. Поэтому он используется в виде солевых соединений сукцината и тартрата. За счет этого улучшается его растворимость и сокращается длительность транспортировки в сосуды. Методика производства и тип соли обеспечивают долговременность терапевтического действия. Метопролола тартрат – классическая форма метопролола. Длительность его эффекта составляет 12 часов. Он может выпускаться под такими названиями: Метокард, Беталок, Эгилок и пр.
  • Бисопролол – самый популярный бета-адреноблокатор. В нем не содержится ВСА. Лекарство обладает высоким показателем кардиоселективности. Назначение бисопролола разрешается при сахарном диабете и болезнях щитовидной железы.

Адреноблокаторы данной категории имеют дополнительно сосудорасширяющее действие. Самыми эффективными с точки зрения терапии препаратами третьей группы считаются:

  • Карведилол – это блокатор неселективного типа, не имеющий ВСА. Увеличивает просветы периферических сосудистых ответвлений, блокируя альфа-1-рецепторы. Имеет антиоксидантные свойства.
  • Небиволол – средство с сосудорасширяющим эффектом и высокой селективностью. Такие свойства обеспечивает стимуляция выделения оксида азота. Устойчивый гипотензивный эффект начинается спустя две недели лечения, в некоторых случаях – через четыре недели.
Предлагаем ознакомиться:  Тромбофлебит сосудов нижних конечностей

Врач может назначить только лекарство из группы бета-блокаторов, но чаще всего подбирается комплекс препаратов, у которых отличается механизм действия. Какие таблетки выбрать – может решить только специалист.

При приеме большинства лекарств рекомендуется следить за частотой пульса. Появление тахикардии или брадикардии является поводом для повторного обращения к врачу.

Альфа блокаторы

Альфа адреноблокаторы – лекарства, который блокируют на некоторое время адренорецпторы альфа 1 или альфа 2. Блокаторы альфа 1 назначают как вспомогательное средство при лечении артериальной гипертензии.

Альфа адреноблокатор может относиться к одной из двух категорий:

  • селективные (блокирование только рецепторов альфа 1);
  • неселективные (блокирование рецепторов альфа 1 и альфа 2 – троподифен, бутироксан и другие).

Лекарственный препарат пропранолол

Селективные альфа блокаторы меньше увеличивают частоту пульса, чем неселективные.

При первом приеме этих препаратов возможно резкое снижение давления при смене позы с горизонтальной на вертикальную.

Некоторые из препаратов не оказывают сильного влияние на давление. Они разработаны для рецепторов гладкой мускулатуры и используются в урологии.

Путем многолетних исследований было выяснено, что монотерапия артериальной гипертензии помогает хуже, чем побор нескольких препаратов.

Комбинация, которая включает ингибиторы АПФ и подобранный врачом антагонист кальция, пользуется большим успехом. Спектры действия препаратов дополняют друг друга. Антагонист кальция и ингибиторы АПФ могут использоваться вместе в меньших дозах, чем при отдельном применении.

Ингибиторы АПФ

АПФ – это фермент. Он превращает гормон ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который повышает кровяное давление путем сужения сосудов и высвобождения альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют фермент, а иногда дополнительно усиливают действие диуретиков. Возможность воздействия на АПФ используют в медицине более 30 лет с целью лечения гипертонии.

Ингибиторы АПФ считаются одними из наиболее эффективных лекарств и снижают риск развития сахарного диабета, а также защищают печень и сердце.

Лечение препаратами, которые воздействуют на АПФ, считается достаточно эффективным.

Диуретики воздействуют на почки. Их действие сводится к выведению воды и соли, что приводит к снижению давления. Другие показания к их приёму – отеки и задержка натрия в организме.

Эти препараты обычно назначают вместе с ингибиторами АПФ или какими-либо другими. Длительный лечебный эффект приемом только диуретиков достичь нельзя, их влияние на давление кратковременно.

В качестве мочегонного средства используют специальные препараты или лекарственные растения. Бесконтрольно принимать диуретики нельзя, поскольку это приводит ко множеству неприятностей со здоровьем. Правильное лечение назначается специалистом.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II – новый класс препаратов для лечения гипертонии. В сравнении с ингибиторами АПФ, побочные эффекты проявляются реже и выражены слабо. Лекарства этой группы обладают множеством терапевтических свойств и хорошо сочетаются с другими препаратами. Эффективность сартанов достаточно высока.

Препараты для расслабления стенок кровеносных сосудов считаются недостаточно эффективными в лечении гипертонии и имеют многие побочные эффекты. Иногда требуется совместное использование лекарств от тахикардии. Кроме того, лекарства постепенно вызывают привыкание и перестают действовать. Их назначают редко и совмещают с другими лекарствами.

Антагонист – нечто, которое действует противоположным образом. Механизм действия антагонистов кальциевых каналов заключается в том, что действующие вещества тормозят проникновение ионов кальция в кровеносные сосуды и клетки сердца. Антагонист кальция существенно уменьшает вероятность инсульта, но могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

К блокаторам кальциевых каналов относятся вещества с разной химической структурой – производные дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина. Препараты относят в первому или второму поколению.

Часть из лекарств, которые относят к блокаторам кальциевых каналов, имеют недостаток. Они быстро выводятся из крови, а также имеют узкий круг терапевтического действия. Пить эти препараты приходится часто. Только блокаторы кальциевых каналов третьего поколения способны дольше оставаться в крови.

Блокаторы кальциевых каналов обладают мочегонным действием, поэтому редко сочетаются с диуретиками. Полный их список составляет порядка 20 наименований. Блокаторы кальциевых каналов могут быть назначены отдельно или в составе комплексной терапии.

Помимо широко известных препаратов, врачом может быть назначен антагонист рецепторов эндотелия.

Сфера применения

Эти средства довольно успешно применяются при различных нарушениях в работе сердца.

При гипертонии

С помощью бета-блокаторов удается предотвратить отрицательное влияние симпатической нервной системы на работу сердца. Благодаря этому удается облегчить его функционирование, уменьшить потребность в кислороде.

За счет этого существенно уменьшается нагрузка и, как следствие, снижается давление. В случае гипертонии показаны карведилол, бисопролол.

При тахикардии

Средства прекрасно уменьшают частоту сокращений сердца. Именно поэтому в случае тахикардии при показателе более 90 ударов в минуту назначают именно бета-блокаторы. К наиболее действенным средствам в данном случае относят бисопролол, пропранолол.

С помощью бета-блокаторов удается ограничить участок некроза, уменьшить риск рецидива, защитить миокард от токсического влияния гиперкатехоламинемии.

Также данные препараты снижают риск внезапной смерти, помогают увеличить выносливость при физических нагрузках, уменьшают вероятность аритмии и имеют явно выраженное антиангинальное действие.

В первые сутки после инфаркта применяют анаприлин, использование которого показано два следующих года при условии отсутствия побочных эффектов. Если есть противопоказания, назначают кардиоселективные препараты – к примеру, корданум.

При сахарном диабете

Нормальное давление

Пациенты с сахарным диабетом, страдающие сердечными патологиями, обязательно должны использовать эти препараты. Нужно учитывать, что неселективные средства приводят к усилению метаболического ответа на инсулин. Именно поэтому их не рекомендуется использовать.

Высокоселективные бета-блокаторы не оказывают негативного действия. Более того, такие препараты, как карведилол и небиволол, могут улучшать липидный и углеводный обмен. Также они делают ткани более восприимчивыми к инсулину.

Эти препараты показаны для лечения пациентов с сердечной недостаточностью. Вначале назначается небольшая доза лекарства, которая понемногу будет возрастать. В качестве наиболее действенного средства выступает карведилол.

Состав

В качестве действующего вещества в таких препаратах, как правило, применяются атенолол, пропранолол, метопролол, тимолол, бисопролол и т.д.

Вспомогательные вещества могут быть разными и зависят от производителя и формы выпуска лекарственного средства. Может использоваться крахмал, магния стеарат, кальция гидрофосфат, красители и т.д.

Механизм действия

Данные препараты могут иметь различные механизмы. Отличие заключается в используемом действующем веществе.

Основная роль бета-блокаторов заключается в предотвращении кардиотоксического действия катехоламинов.

Также немаловажное значение имеют следующие механизмы:

  • Антигипертензивный эффект. Связан с остановкой образования ренина и выработки ангиотензина ІІ. В результате удается высвободить норадреналин и снизить центральную вазомоторную активность.
  • Антиишемический эффект. Благодаря уменьшению числа сердечных сокращений удается снизить потребность в кислороде.
  • Антиаритмичное действие. В результате прямого электрофизиологического действия на сердце удается снизить симпатические влияния и ишемию миокарда. Также посредством таких веществ удается предотвратить гипокалиемию, индуктируемую катехоламинами.

https://www.youtube.com/watch?v=wbhc1IHQI9Q

Комментировать
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock
detector