Сартаны последнего поколения — Сердце

Сартаны последнего поколения — Сердце

Сартаны последнего поколения — Сердце
СОДЕРЖАНИЕ
0

Рандомизированные контролируемые исследования на людях показали, что лечение сартанами увеличивает экспрессию белка долголетия klotho (трансмембранный белок, регулирующий чувствительность организма к инсулину и отвечающий за скорость старения. А повышения klotho у трансгенных мышей продлевало жизнь также, как оптимально калорийное питание.

Университет Техаса, США. В одном исследовании (см. картинку слева) создали трансгенных мышей с отсутствием Клото. Мышки уже все умерли через 160 дней, а также проявляли признаки раннего старения. В другом исследовании создали трансгенных мышей с повышенной экспрессией Клото.

Препараты раувольфии: почему их применение нецелесообразно?

Сартаны относятся к группе недорогих препаратов, которые снижают артериальное давление. У лиц, предрасположенных к гипертензии, эти медикаменты становятся неотъемлемым компонентом стабильной жизнедеятельности, значительно улучшая перспективы долголетия.

В составе лекарства находятся компоненты, оказывающие корректирующее воздействие на давление на протяжении всего дня, они предупреждают наступление гипертонических приступов и осуществляют профилактику болезни.

Этими лекарствами раньше обоснованно лечили артериальную гипертензию. Самые популярные средства из этой категории – Раунатин, Резерпин. Они являются прямыми спазмолитиками, которые, к тому же, провоцируют задержку в организме натрия и воды.

Принимая такой препарат, нужно учитывать, что помогает от давления он очень медленно – эффект отмечается только спустя 1-2 нед. после начала лечения. Стойкое понижение АД отмечается лишь примерно у четверти пациентов.

Следовательно, эти лекарства нельзя считать современным гипотензивным средством. Однако есть еще один важный фактор, почему эти таблетки лучше не использовать. Причины – в большом количестве побочных эффектов, которые проявляются при приеме таких лекарств.

Так, существуют данные о том, что при приеме препаратов раувольфии увеличилась частота развития рака молочной железы. Также было отмечено, что при приеме таких препаратов отмечалось потенцирование развития рака поджелудочной железы.

Поэтому во многих странах лекарства, содержащие резерпин, были запрещены. Кроме указанных негативных воздействий эти лекарства также вызывают следующие побочные эффекты: сонливость, заложенность носа, бронхоспазм, язвы ЖКТ, аритмия, депрессия, отеки, импотенция.

При ССЗ конечные продукты гликирования (КПГ) вызывают формирование «сшивок» с аминогруппами коллагена, что является причиной потери эластичности сосудов и захвата ЛПНП стенками артерий. КПГ также могут вызывать гликирование ЛПНП, что может способствовать их окислению и развитию атеросклероза. Более того КПГ могут связываться с рецепторами КПГ, что вызывает оксидативный стресс и активацию воспалительных реакций в эндотелиальных клетках сосудов. Телмисартан в отличии от других сартанов мощно снижает уровень рецепторов КПГ у пациентов с эссенциальной гипертензией.

Накопление конечных продуктов гликирования — одна из причин старения человека, а также многих возраст зависимых заболеваний: атеросклероз, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, диабетическая ретинопатия, диабетическая нейропатия, диабетическая нефропатия, болезнь Альцгеймера, псориаз.

RAGE — это рецепторы, которые связывают конечные продукты гликирования (о роли гликирования белков в старении можно прочитать здесь). Телмисартан снижает связывание конечных продуктов гликирования с рецепторами RAGE у гипертоников.

Саркопения – это патологическое состояние, ассоциированное с возрастом, характеризующееся снижением массы скелетной мускулатуры. Саркопения до недавнего времени не привлекала должного внимания геронтологов и других врачей.

Роль состояния скелетной мускулатуры, её силы и массы, в сохранении здоровья и увеличении продолжительности активной фазы жизни оставались недооцененной, но в последние 15 лет отношение к саркопении стало меняться.

По данным американского центра контроля заболеваемости (Center for Disease Control and Prevention, CDC) саркопения признана одним из пяти основных факторов риска заболеваемости и смертности у лиц старше 65 лет.

Миостатин принадлежит к семейству трансформирующих факторов роста бета (TGF-beta) и негативно регулирует работу скелетных мышц. Его удаление с помощью генетических вмешательств вызывает избыточный рост мышц, а, наоборот, его избыточная активность приводит к атрофии мышц.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15215484
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9139826
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17551508

Исследование 2011 года, проведенное в Университете Джона Хопкинса в США, показало, что лекарство от артериального давления группы сартанов (телмисартан) подавляют миостатин у мышей и защищают от саркопении.

Ссылка(и) на исследование(я):

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21562229

Гормон Ангиотензин II вызывает саркопению, а ингибирование ангиотензина, либо его рецепторов — перспективный метод лечения саркопении.

Ангиотензин II — это гормон, благодаря которому повышается артериальное давление. С возрастом уровень Ангиотензина II у многих людей растет, и прогрессирует саркопения вместе с повышением артериального давления.

Это происходит потому, что Ангиотензин II, как показали исследования, вызывает саркопению, активизируя миостатин — белок, который подавляет рост и дифференцировку мышечной ткани. И, напротив блокада рецепторов ангиотензина II (AT1 рецепторов), предотвращает потерю мышечной массы и является перспективным методом лечения саркопении.

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21570954
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21747283
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23769949

Агонисты PPARγ предупреждают саркопению через регулирование метаболизма глюкозы. Активация PPARγ-рецепторов (Peroxisome proliferator-activated receptor gamma) позволяет повышать чувствительность к инсулину — гормону, который регулирует уровень глюкозы в крови, что способствует уменьшению межмышечного жира.

Инновационные медикаменты

Такие таблетки имеют явные преимущества, ведь ранее переносная аптечка гипертоника включала до десятка лекарственных средств всевозможных фармакологических форм. Теперь одно лекарство способно заменить несколько других, причём его состав тщательно подобран и соответствует терапевтическим нормам.

Препараты с длительным стажем несколько отходят на другой план ввиду других преимуществ инновационных антигипертензивных средств:

  • Состав комбинированного лекарства тщательно подбирается. Определённые дозировки препаратов не перебивают действия друг друга и даже могут потенциировать эффект.
  • Практичность применения заключается в удобном единократном приёме. Последние препараты и вовсе устанавливают контроль над давлением до трёх суток от одного применения.
  • Количество побочных эффектов сводится к минимуму или они вовсе отсутствуют.
  • Долгосрочный приём препаратов не вызывает зависимости, не требует увеличения дозы.
  • Компоненты комбинированных средств низкоаллергенны, прекрасно переносятся всеми категориями больных гипертонией.

Именно комплексный подход лечения повышенного давления пробудил создание и разработку комбинированных лекарств. Многообразие регуляционных механизмов сосудистого тонуса и количества крови обусловливают необходимость влияния на несколько систем одновременно.

В современном мире складывается такая ситуация, что несмотря на модернизированные методы диагностики, гипертензию удаётся распознать, когда она приобрела хроническое состояние. Тогда препараты для купирования этого состояния назначаются пожизненно.

Ингибиторы ренина или сартаны применяются в этом случае по мотивам современных научных трудов. Новые лекарства этого ряда — Алскирен и Кардосал — напрочь лишены мучительного симптома при применении сартанов – сухого кашля.

Кардосал воплотил в себе все лучшие достижения медицины. Удобная таблетированная форма позволяет контролировать давление за один утренний приём. Оптимизация сосудистого тонуса происходит при системном применении.

Процент побочных эффектов при этом близится к нулю: кашель, насморк, эпизодические головные боли, недомогание, суставные и костные боли наблюдаются крайне редко и связаны в основном с индивидуальной непереносимостью лекарственного вещества.

Тяжёлые побочные эффекты наблюдаются при врачебных ошибках ввиду игнорирования противопоказаний. Печеночная и почечная недостаточность, тромбоцитопения могут возникнуть у беременных, детей до 18 лет, лиц с соматической патологией почек.

Лозап, как лекарство для снижения давления путём блока рецепторов к ангиотензину второго типа, прекрасно справляется со своей задачей. Сосудистое русло на фоне его приёма теряет сигнал к сужению и расслабляется с формированием дополнительного объёма для содержания крови.

Лозап плюс дополнительно содержит тиазидный диуретик и также прекрасно переносится пациентами всех возрастов. Хотя инструкция предупреждает о возможных расстройствах дыхательной, сердечно-сосудистой, пищеварительной систем, побочные эффекты возникают только при индивидуальной непереносимости.

Олмесартан – самый «свежий» антагонист кальция. Применяется у тех пациентов, чьё артериальное курируется приемом именно этой группы, а переход на него позволяет снижать сосудистый тонус быстрее и эффективнее.

Диуретики не перестают быть популярными препаратами для снижения давления быстро и безопасно. Новейший торасемид теперь применяется и у больных с толерантностью к глюкозе, у пожилых лиц с множеством сочетанных патологий.

Борется за популярность и такой новейший ингибитор АПФ, как Фозиноприл. Его свойства дают скорый и безопасный эффект и нередко выручают при гипертонических кризах.

Усовершенствовались и бета-блокаторы. Эффективное снижение пульса и расширение сосудов продолжают сопровождаться формированием синдрома привыкания. Но эффективность у модернизированных препаратов гораздо выше.

Эналаприл и его современные модернизации сохранили свою способность купировать высокое давление при экстренном его подъёме. Эналаприл неизменно выручает в тех ситуациях, когда ни один препарат не справляется, а риск гипертонического криза чрезвычайно высок.

Его быстрый результат сохраняется до суток, а мягкое диуретическое действие облегчает и общее состояние больного. На фоне его приёма наблюдается мягкое расстройство стула, непродолжительные мышечные спазмы, арталгии.

Несомненно, модернизированные лекарственные средства лучше справляются со своей задачей, прошли больше клинических исследований и испытаний.

Однако их назначение рекомендуется для первого случая гипертонии в анамнезе пациента. Переход от старого препарата к более новому должен осуществляться с оповещением лечащего врача или по его рекомендациям.

Какими бы достижениями в эффективности и безопасности препаратов от артериальной гипертензии не могло похвастаться медицинское мировое сообщество, любое заболевание лучше предупредить. В вопросе высокого давления важно собственное отношение человека к своему здоровью, которое не позволит пропустить судьбоносные симптомы опасных заболеваний.

Гипертонию на начальных этапах можно остановить простым изменением образа жизни, когда применять инновационные препараты ещё нет смысла. Отказ от вредных привычек, приобщение к спорту и физическим нагрузкам, внедрение диетического пищевого рациона способны бороться даже с самой отягощенной наследственностью и являются наилучшим профилактическим моментом не только артериальной гипертензии, но и массы других серьёзных соматических заболеваний.

Таким образом, организм самостоятельно формирует мощнейшую иммунную защиту и регулирует все элементы обмена веществ. Никакие модернизированные препараты не в силах восстановить здоровье до такого уровня, как может человеческий организм собственными силами.

Комбинированная терапия

Многофакторное заболевание гипертония требует в лечении особого подхода. Препараты редко в данном случае назначаются лишь одного механизма действия, опытный врач использует комбинацию терапевтических приёмов.

Фармакологическая индустрия на данный момент успешно развивается и предлагает к выбору разные по стоимости и эффективности лекарства. Список средств от гипертензии поистине разнообразен и иногда затрудняет выбор.

Квалифицированный врач основывает своё лечение на подробном обследовании пациента и точной лабораторной диагностике. Они проясняют клиническую картину и указывают, какие препараты будут более эффективны.

На протяжении долгого времени препараты диуретического направления заявляют о себе как быстрые и безопасные средства понижения давления. Механизм их действия основывается на выведении водного составляющего крови, что уменьшает её удельный вес, а, значит, и давление на стенки сосудистого русла.

Таблетки диуретика дают чрезвычайно быстрый эффект, что незаменимо при угрозе ишемических катастроф. Действие тиазидных диуретиков дополняется блокированием дополнительного всасывания воды и солей, когда сосуды распознают уменьшение массы крови.

В медицинской практике часто применяют следующие лекарства диуретического ряда:

  • Гидрохлортиазид – таблетки самостоятельного вещества, но могут выпускаться и в сочетании с другими препаратами. Их дозировки хватает для однократного приёма, который желательно осуществлять утром. Длительный приём средства сопровождается таким побочным эффектом, как выведение ионов калия, необходимых для нормального функционирования сердечной мышцы. Не допустить это помогает комбинированная терапия гидрохлортиазида и спиронолактона.
  • Фуросемид приходит на смену тиазидным диуретикам при неэффективности последних. Обычно такое бывает при сочетанной патологии с поражением почек или сердца.

Таблетки фуросемида могут иметь другое торговое название – лазикс, но и эти препараты выводят необходимый сердечной мышце калий, а также выводят из строя углеводный и жировой обмен. Лишённый этого побочного эффекта индапамид имеет непродолжительный эффект и применяется при неотложных состояниях.

  • Калийсберегающее лекарство спиронолактон не обладает побочным эффектом вышеописанных диуретиков, но имеет свой список нежелательных реакций. Длительное его применение провоцирует импотенцию даже у молодых мужчин, а женщины начинают страдать от гормональных колебаний, расстройств менструального цикла, медикаментозного бесплодия.

Современные подходы в лечении повешенного артериального давления предусматривают назначение бета-блокаторов. Первое тестирование выделенного активного вещества лекарственной группы показало его действие на чувствительные рецепторы в сердце, которые реагируют в виде замедления работы сердца. Количество крови и сила её выброса сохраняются на том же уровне, но число сокращений падает.

На этом фоне снижается и количество пульсовых волн в минуту.

  • Бисопролол и его аналоги нового поколения – конкор, коронал – качественно снижают давление за счёт сокращений сердца, происходящих реже. Побочный эффект наблюдается у большинства больных в виде кашля, так как восприимчивые к препарату рецепторы находятся и в бронхах, которые реагируют на лекарственное вещество их сужением.
  • Метопролол, пропранолол, небивалол не лишены данного побочного эффекта при длительном применении, но показывают больший терапевтический эффект у пожилых лиц. Они способны бороться с приступами мигрени, застойными явлениями в лёгких, сердечной недостаточностью соматической этиологии.

Сартаны – препараты преимущественно таблетированных форм, воздействующие на выработку ренина. У последнего имеется уникальная способность понижать артериальное давление посредством целого цикла биохимических реакций.

5468864648468

Лекарства данной группы открыты относительно недавно, за что и называют их препаратами нового поколения. На сегодняшний день эти средства полностью оправдывают себя своей эффективностью и безопасностью для любого возраста.

Лозартан, как новый представитель антигипертензивной терапии, имеет стойкий эффект даже при долгом применении. При нарастающих симптомах возможно увеличение дозировки, что не вызывает привыкание и появление побочных эффектов.

Таблетки данного средства прошли множество исследований и имеют под собой огромную базу доказательств его эффективности. Именно лозартан показывает максимально выраженный клинический эффект по сравнению с его аналогами – эпросартаном, валсартаном.

Ингибиторы АПФ также имеют механизм действия, связанный с почечной регуляцией. Выше упомянутый ренин запускает превращение активного средства ангиотензиногена первого ряда во второй под действием ангиотензинпревращающего фермента.

Препараты данного ряда блокируют эту цепную реакцию, которая возникает при падении сосудистого тонуса или снижении объёма циркулирующей крови. Лекарства, ингибирующие АПФ, справляются даже с очень высоким давлением, но их эффект кратковременный.

Данные средства назначают и при гипертензии на фоне сахарного диабета, инфаркта миокарда в анамнезе, другой сердечной патологии.

  1. Эналаприл – таблетки при мягкой форме гипертонии средней продолжительности действия. Однократный приём средства курирует показатели высокого давления и позволяет забыть о его клинике. При озлокачествлении заболевания дозировка средства может быть увеличена, как и кратность приёма ввиду отсутствия побочных эффектов и возникновения зависимости.
  2. Лизиноприл – более длительное по продолжительности действия лекарство, позволяющее установить контроль давления на целые сутки.
  3. Каптоприл – требует приёма при каждом новом подъёме давления. Назначается также дважды или трижды в день для системной терапии.

Таблетки

Препараты данного ряда могут иметь как побочный эффект сухой кашель, что диктует отмену средства.

Ещё одними препаратами нового поколения являются антагонисты кальция, в основе действия которых лежит выведение этого иона. Положительно заряженный кальций создаёт дополнительный тонус мышечного волокна, имеющегося также как сосудистая прослойка.

  1. Амлодипин – таблетки данного лекарственного средства хорошо переносятся в малых дозах. Среди нежелательных эффектов может наблюдаться головные боли приступообразного характера, покраснение лица и ощущение жара, восходящие холодные отеки, ощущения учащенного сердцебиения.
  2. Нифедипин уступил место аналогам нового поколения (коринфар) улучшенной переносимости. Противопоказаны эти препараты при сочетанной сердечной патологии.

При гипертонии также назначаются комбинированные препараты. В 1 таблетке содержится 2-3 активных вещества. Их можно пить 1 раз в сутки, причем они более эффективны. Такие препараты хорошо снижают давление, риск развития негативных действий минимизирован.

Сочетание 2-х лекарств — инигибитора АПФ и тиазидного мочегонного могут заменить следующие препараты:

  • «Энзикс» (индапамид плюс эналаприл),
  • «Аккузид» (гидрохлортиазид плюс хинаприл),
  • «Хартил Д» (гидрохлортиазид плюс рамиприл),
  • «Капозид» (гидрохлортиазид плюс каптоприл).

Комбинация «инигибитор АПФ плюс дигидропиридиновый антагонист кальция» встречается в препаратах «Престанс» (амлодипин плюс периндоприл) и «Экватор» (амлодипин плюс лизиноприл). «Тарка» сочетает недигидропиридиновый антагонист кальция и инигибитор АПФ (верапамил плюс трандолаприл).

Терапию ГБ бета-адреноблокатором и мочегонным можно проводить комбинированными лекарствами «Лодоз» (гидрохлоротиазид плюс бисопролол) или «Тенорик» (хлорталидон плюс атенолол). Действующие вещества бета-андреноблокатора и дигидропиридинового антагониста кальция сочетает «Логимакс» (метопролол фелодипин). Комбинация «антагонист ангиотензина 2 тиазидное мочегонное» встречается в следующих средствах:

  • «Атаканд» (гидрохлоротиазид и кандесартан),
  • «Микардис» (гидрохлоротиазид и телмисартан).
  • «Ко-диован» (гидрохлоротиазид и валсартан),
  • «Коапровель» (гидрохлоротиазид и ирбесартан),

В 15-20% случаев необходим приём одновременно более 2-х лекарств. Результативным может стать одновременное применение антагониста кальция, антагониста ангиотензина 2, тиазидного/тиазидоподобного диуретика.

Здоровье. Гид по выбору лекарств. Лекарства для гипертоников. (09.10.2016)

Мочегонные лекарства (диуретики) от гипертонии и сердечной недостаточности

Применение диуретиков при гипертонии

Мочегонные лекарства (диуретики) от гипертонии и сердечной недостаточности

Бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца

Вопросы врачу про ингибиторы АПФ. Жить здорово! (04.12.2015)

В комбинированных лекарствах от гипертонии решена проблема несовместимости препаратов и необходимости выдерживать перерыв между приемом разных таблеток. В результате лечения такими лекарственными средствами уменьшается количество побочных эффектов, а не потенцируется, как при приеме несколько различных препаратов.

Комбинированные препараты от гипертонии от других лекарственных средств выгодно отличаются простотой приема. В большинстве случаев такие лекарства обладают пролонгированным действием. Активные вещества таблеток высвобождаются постепенно в течение определенного промежутка времени, при этом биодоступность компонентов на этом промежутки времени остается одинаковой.

Таким образом, главное преимущество, которым обладают комбинированные препараты для лечения гипертонии – это необходимость приема всего одной таблетки раз в день. Такое лечение подходит недисциплинированным пациентам, которые забывают принимать несколько различных препаратов.

Механизм действия сартанов на организм, показания и противопоказания к применению

Беременным, женщинам репродуктивного возраста, кормящим матерям, детям БРА не назначают. Осторожного применения требуют заболевания печени, тяжелые патологии почек.

Несмотря на относительную безопасность, назначение сартанов может быть проведено только врачом, они не рекомендуются при:

  • повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • нарушенной функции печени, циррозе и застое желчи;
  • недостаточности функции почек, требующей гемодиализа;
  • беременности и лактации.

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки.

Сартаны хорошо переносятся. У них не отмечены какие-либо специфические побочные эффекты, как у других групп препаратов (например, кашель при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

БРА, как и любые лекарства, могут вызвать аллергическую реакцию.

Эти препараты иногда вызывают головную боль, головокружение, бессонницу. В редких случаях их применение сопровождается повышением температуры тела и развитием признаков инфекции дыхательных путей (кашель, боль в горле, насморк).

Они способны вызвать тошноту, рвоту или боль в животе, а также запор. Иногда появляются боли в суставах и мышцах после приема препаратов этой группы.

Встречаются и другие побочные эффекты (со стороны сердечно-сосудистой, мочеполовой системы, кожи), но их частота очень низка.

Сартаны противопоказаны в детском возрасте, во время беременности и лактации. С осторожностью их следует применять при болезнях печени, а также при стенозе почечных артерий и тяжелой почечной недостаточности.

Препараты имеют лечебный эффект, аналогичный плацебо, поэтому имеют минимум побочных эффектов и хорошо переносятся, по сравнению ингибиторами АПФ. Сартаны не вызывают сухой кашель, также риск появления ангионевротического отека минимален.

Но необходимо учитывать, что блокаторы рецепторов ангиотензина II в некоторых случаях способны достаточно быстро снижать артериальное давление за счет активности ренина в плазме крови. При двустороннем сужении почечных артерий у пациента может нарушиться работа почек.

Несмотря на наличие нежелательных эффектов, Эпросартан и другие сартаны относят к препаратам, которые хорошо переносятся и редко вызывают побочные реакции при лечении повышенного давления. Лекарство хорошо сочетается с иными препаратами против гипертонии, наилучший лечебный эффект при этом наблюдается во время дополнительного использования мочегонных лекарственных средств.

Также сегодня не угасают споры научных сотрудников по поводу целесообразности использования сартанов, учитывая тот факт, что эти препараты при определенной ситуации могут провоцировать рак.

Противопоказаниями к применению сартанов являются индивидуальная непереносимость препаратов данной группы, беременность, детский возраст до 18 лет, тяжелые нарушения функции печени и почек (печеночная и почечная недостаточность), альдостеронизм, тяжелые нарушения электролитного состава крови (калий, натрий), стеноз почечных артерий, состояние после пересадки почки.

Предлагаем ознакомиться:  Лекции для начинающих врачей и врачей-интернов. Диагностика и терапия внутренних болезней

Каждая группа комбинированных препаратов насчитывает не один десяток наименований. Лекарства отличаются по цене и производятся разными компаниями, однако состав у них одинаков. Некоторые медикаменты выпускаются в различных дозировках, что обуславливает необходимость консультации со специалистом перед началом приема.

Комбинированные лекарства этой группы содержат преимущественно один и тот же диуретик – гидрохлоротиазид. Применение именно этого вещества в комбинации с различными ингибиторами АПФ позволяет добиться наилучшего результата при лечении гипертонии. Препараты, содержащие указанные активные вещества в составе (в скобках приведены точные аналоги):

  • Аккузид;
  • Амприлан (Вазолонг, Рамазид);
  • Берлиприл (Рениприл, Эналаприл);
  • Капозид (Каптопрес, Капотиазид).

Комбинация ингибиторов АПФ с диуретиками показана пациентам с сахарным диабетом, ишемией, сердечной недостаточностью, а также назначаются с целью профилактик инсульта.

Аккузид содержит ингибитор АПФ квинаприл. Преимущество этого препарата заключается в том, что квинаприл предотвращает выведение калия из организма, что наблюдается при длительном приеме диуретиков. Препарат выпускается в различных дозировках, точная схема лечения подбирается врачом.

Аккузид имеет свойства диуретиков, но лишен их недостатков

blokada

Амприлан, Вазолонг и Рамазид – это препараты с одинаковым составом, которые содержат рамиприл в разных дозировках и гидрохлоротиазид. Дозировка – от 1,5 до 10 мг ингибитора АПФ в одной таблетке.

Берлиприл, Рениприл и Эналаприл содержат эналаприл в разных дозировках и тот же диуретик, что и в других препаратах группы. Различия между препаратами заключаются в дозировках и форме выпуска – таблетки или капсулы.

Капозид (Каптопрес, Капотиазид) – это наиболее широко распространенный препарат на основе каптоприла. Он хорошо переносится организмом и не противопоказан при нарушении работы почек.

Такая комбинация лекарственных средств назначается при сахарном диабете и метаболических нарушениях. Прием такого комбинированного препарата допускается при ишемии и декомпенсированной сердечной недостаточности.

Эти препараты имеют аналогичный состав и принцип действия. Они содержат блокатор кальциевых каналов амлодипин и бета-блокатор атенолол.

Препараты этой группы назначают для длительного приема при гипертонии и ишемической болезни сердца. Перечисленные лекарственные средства выпускаются в различных дозировках. Обычно назначают прием одной таблетки в сутки.

Препарат назначается с осторожностью, так как в некоторых случаях может привести к резкому снижению артериального давления и появлению симптомов гипотонии.

Препараты этой группы иногда слишком стремительно снижают давление

Препараты этой группы подходят в среднем 30% пациентам, позволяя добиться устойчивой компенсации гипертонической болезни за несколько недель. Недостаток лекарств этой группы – гидрохлортиазид в составе, который в ряде случаев может спровоцировать гипокалиемию.

  • Гизаар;
  • Кандесар Н;
  • Микардис плюс;
  • Теветен плюс.

Перечисленные препараты содержат один и тот же диуретик и разные антагонисты ангиотензина.

Гизаар – препарат на основе лазартана калия. Уменьшает вероятность развития опасных осложнений при гипертонии 2 и 3 степени, сокращает риск инфаркта миокарда. Лекарство принимают по 1-2 таблетки ежедневно, в зависимости от дозировки. Лекарство противопоказано при тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Кандесар Н содержит кандесартан. Препарат принимают один раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи. В отличие от других лекарств этой группы, препарат не влияет на функцию почек, поэтому может приниматься при нарушении работы органа.

Микардис Плюс на основе телмисартана применяется 1 раз в сутки по 1 таблетке для лечения гипертонии и профилактики прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Теветен Плюс содержит эпросартан. Принимается по той же схеме, что и другие препараты группы, однако запрещен для лечения пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Главным показанием к применению сартанов является гипертоническая болезнь. Особенно они показаны лицам, остро переносящим терапию с помощью бета-блокаторов, потому что не влияют на обменные процессы в организме.

Пациентам с сердечной недостаточностью сартаны назначаются в качестве препарата, замедляющего работу механизмов, приводящих к дисфункции миокарда и левого желудочка. При невропатии они защищают почки и противодействуют потере организмом белка.

ГИПЕРТОНИЯ И СКАЧКИ ДАВЛЕНИЯ — ОСТАНУТСЯ В ПРОШЛОМ! — Лео Бокерия рекомендует..

Александр Мясников в программе «О самом главном» рассказывает как излечить гипертоническую болезнь — Читать полностью.

Гипертония (скачки давления) — в 89% случаев убивает больного во сне! — Узнайте как уберечь себя..

  • способность снижать холестерин;
  • снижение рисков возникновения болезни Альцгеймера;
  • укрепление стенки аорты, что служит дополнительной защитой от последствий гипертонии.

Механизм действия

Сартаны представляют собой препараты нового поколения, которые используют для понижения кровяного давления при артериальной гипертензии. Первые варианты данных видов лекарств были синтезированы еще в начале 90-х годов прошлого века.

Механизм действия лекарственных средств заключается в подавлении активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что благоприятно отражается на здоровье человека.

Сартаны не уступают по эффективности известным препаратам от повышенного давления, практически не вызывают побочного действия, избавляют от симптомов гипертензии, оказывают защитное действие на сердечно-сосудистую систему, почки и мозг.

Если сравнивать все препараты от артериальной гипертензии, сартаны считаются наиболее эффективными лекарствами, при этом цена у них достаточно доступная. Как показывает медицинская практика, многие пациенты сартаны стабильно принимают на протяжении нескольких лет.

Связано это с тем, что подобные препараты от высокого давления, к которым относится Эпросартан и иные средства, вызывают минимум побочных эффектов.

blokada

В том числе у больных на них не возникает реакция в виде сухого кашля, которая нередко встречается во время приема ингибиторов АПФ. Что касается утверждения, что препараты могут провоцировать рак, данный вопрос находится на тщательном изучении.

Глубокое изучение патологических состояний сердечно-сосудистой системы позволило создать блокаторы рецепторов к провоцирующему высокое давление ангиотензину II, известные пациентам как сартаны при артериальной гипертензии.

При кислородном голодании и понижении артериального давления, в почках начинает образовываться специальное вещество – ренин, которое трансформирует ангиотензиноген в ангиотензин I. Далее ангиотензин I под влиянием особых ферментов превращается ангиотензин II, который, сцепляясь с чувствительными к данному соединению рецепторами, вызывает гипертензию. Препараты воздействуют на данные рецепторы, не допуская гипертонических тенденций.

Низкое поступление кислорода в почки (гипотония, гипоксия) приводит к образованию фермента – ренина. С его помощью ангиотензиноген переходит в ангиотензин 1. Он также не является причиной сужения сосудов, а только после превращения в ангиотензин 2 провоцирует гипертонию.

Достаточно известные препараты для лечения высокого давления тормозят именно последнюю реакцию. Их часто назначают пациентам в виде Эналаприла, Капотена. Это так называемые ингибиторы АПФ.

Поэтому появление блокаторов рецепторов к такому активному сосудосуживающему веществу, как ангиотензин 2, помогает решить сразу несколько задач при лечении гипертензии.

blokada

Разорвать патологическую цепочку процессов, происходящих в организме человека при артериальной гипертонии, можно, воздействуя на то или иное звено патогенеза. Так, уже давно известно, что причиной гипертонии является повышенный тонус артерий, ведь согласно всем законам гемодинамики, жидкость в более узкий сосуд поступает под большим давлением, чем в широкий.

Ведущую роль в регуляции сосудистого тонуса играет ренин-альдостерон-ангиотензиновая система (РААС). Не углубляясь в механизмы биохимии, достаточно упомянуть, что ангиотензинпревращающий фермент способствует образованию ангиотензина II, а последний, воздействуя на рецепторы в сосудистой стенке, повышает ее напряжение, что выливается в артериальную гипертензию.

Исходя из вышесказанного, выделяют две важные группы препаратов, влияющие на РААС — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА, или сартаны).

К первой группе — иАПФ относятся такие препараты, как эналаприл, лизиноприл, каптоприл и многие другие.

Ко второй — сартанам, препараты, подробно рассматриваемые ниже – лозартан, валсартан, телмисартан и другие.

Итак, препараты-сартаны блокируют рецепторы к ангиотензину II, тем самым приводя в норму повышенный сосудистый тонус. Вследствие этого нагрузка на сердечную мышцу снижается, ведь теперь сердцу намного легче «проталкивать» кровь в сосуды, и артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

действие различных антигипертнезивных препаратов на РААС

Кроме этого, сартаны, также как и иАПФ, способствуют оказанию органопротективного действия, то есть «защищают» сетчатку глаз, внутреннюю стенку сосудов (интиму, целостность которой крайне важна при высоком уровне холестерина и при атеросклерозе), собственно сердечную мышцу, головной мозг и почки от неблагоприятного влияния высокого артериального давления.

Прибавить к высокому давлению и к атеросклерозу повышенную вязкость крови, сахарный диабет и неправильный образ жизни — в большом проценте случаев можно получить острый инфаркт или инсульт в достаточно молодом возрасте.

Новое поколение лекарственных средств сартаны вызывают у практикующих кардиологов глубокий интерес. Медикаменты этой категории назначают больным при артериальной гипертензии (АГ). Многочисленные исследования открыли большие возможности этих лекарственных форм.

При снижении артериального давления и недостатке кислорода (гипоксии) в почках образуется особое вещество – ренин. Под его влиянием неактивный ангиотензиноген превращается в ангиотензин I. Последний, под действием ангиотензинпревращающего фермента, трансформируется в ангиотензин II.

Ангиотензин I превращается в ангиотензин II не только под действием ангиотензинпревращающего фермента, но и в результате действия других ферментов – химаз. Поэтому ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента не могут полностью блокировать сужение сосудов. БРА в этом отношении являются более эффективными препаратами.

Повышение давления часто обусловлено гиперактивностью рецепторов гормона ангиотензина II. Гиперактивность рецепторов гормона ангиотензина II мощно ускоряет старение сердечно-сосудистой системы, почек, печени, вызывает сахарный диабет, через целый каскад механизмов и у людей, и у животных (www.ncbi.nlm.nih.

blokada11

gov/pmc/articles/PMC2697617) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19197138) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17991883). А препараты, блокирующие рецепторы гормона ангиотензина II, защищают сердце, почки, головной мозг и др.

С одной стороны, уже очевидно, что гипертоническая болезнь (повышенное артериальное давление) сильно ускоряет старение. Именно поэтому препараты для лечения гипертонической болезни, блокирующие рецепторы ангиотензина II (сартаны) продлевают жизнь специальным крысам, склонным к развитию гипертонической болезни, в 2 раза (как видно на графике слева).

Ссылки на исследования:

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10775560
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8934613

С другой стороны, даже крысам линии вистар, которые не склонны к повышению артериального давления, лозартан (один из сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина  II) продлевал жизнь на 18%, замедляя старение сердца и сосудов.

Ссылка на исследование:

  • http://m.ajpheart.physiology.org/content/293/3/H1351.full

У млекопитающих (люди, крысы и др.) дегенеративные процессы, такие как атеросклероз сосудов, развитие старческих бляшек в головном мозге, изменение функции органов рассматриваются как проявления старения.

Одни из главных признаков старения сосудов и сердца: фиброз сердечной мышцы, увеличение веса левого желудочка сердца, прогрессирующая жёсткость артерий из-за увеличения их толщины. Интересный факт, что такие же процессы происходят в сердце и при гипертонической болезни и при старении сердца и сосудов.

4554

Рассмотрим то исследование, в котором крысам давали лозартан (один из сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина  II) и эналаприл, и продлили их жизнь на 18% и 21% соответственно (m.ajpheart.physiology.

org/content/293/3/H1351.full). В исследовании было 3 группы крыс. Первая группа — контрольная, вторая — которым всю жизнь давали эналаприл. Третья — которым всю жизнь давали лозартан (один из сартанов). Некоторых крыс усыпляли, а их сердце и артерии исследовали в различных сечениях.

Крысы в группах лозартан и эналаприл весили меньше, имели меньший вес сердца, вес левого желудочка сердца, и меньший вес аорты. Это признаки более молодого сердца и сосудов. С возрастом размер аорты неуклонно растёт, она становится шире в диаметре, а её внутренний просвет сужается. Но у крыс, которые употребляли лекарства всю жизнь, этого не происходило.

А вот аорты животных.

Ширина аорты крыс значительно увеличивается с возрастом. Но у крыс, которым давали эналаприл и лозартан, ширина аорты была, хотя и немного больше, чем в молодости, но значительно меньше, чем у крыс, которым не давали лекарства. Таким образом, эти лекарства задерживали старение аорты.

Кардиомиоциты – клетки сердечной мышцы у крыс.

У крыс «без лекарств» было увеличение диаметра и площади поперечного сечения кардиомиоцитов (клеток сердца) – по мере старения (см. картинку слева). В то время как у крыс, которым давали лозартан или эналаприл, клетки сердечной мышцы не изменились и остались, как и были, когда крысы были молодыми.

Могут ли спровоцировать рак

Телмисартан — одно из лекарств группы сартанов, которое кроме снижения артериального давления через блокаду обладает дополнительным свойством — агонизм к PPAR-рецепторам. У мышей дикого типа, при длительном приеме телмисартана наблюдается повышение выносливости в беге, снижение жировых отложений и увеличение доли мышечных волокон Типа I.

А кроме того, было показано, что препараты группы иАПФ снижают смертность у пожилых людей, а сартаны у пожилых смертность не снижают или снижают плохо. Но телмисартан снижает смертность также хорошо, как чемпион по этому показателю среди препаратов группы иАПФ — рамиприл.

Для телмисартана в крупных рандомизированных контролируемых слепых плацебо исследованиях доказана эффективность в защите от развития инфаркта и инсульта и смертности от них в результате атеросклероза, как и у рамиприла — «золотой» стандарт. Телмисартан уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца (см. таблицу слева).

  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21504246
  • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22011630

Телмисартан в отличии от других сартанов является частичным агонистом рецепторов PPARγ и PPARδ (Peroxisome proliferator-activated receptor). Это позволяет повышать чувствительность к инсулину, способствовать профилактике и лечению сахарного диабета 2-го типа, снижать холестерин и улучшать липидный спектр.

Из всех сартанов телмисартан — самый мощный активатор PPAR — сильнее лозартана примерно в 20 раз (см. картинку слева). Телмисартан — это и препарат снижающий давление и препарат для лечения сахарного диабета 2-го типа в одной молекуле.

Частота сочетания артериальной гипертензии и онкологических заболеваний еще не до конца получила свое объяснение. Но так как большинство пациентов принимают определенные препараты для понижения артериального давления, то их влияние на онкогенез является предметом многочисленных исследований. Не остались в стороне и сартаны.

1

Позже другие ученые полностью опровергли эту гипотезу, но тем не менее опасения остались. Это связывают с увеличением активности ренина. В норме он соединяется с соответствующими рецепторами, которые необходимы для созревания стволовых клеток.

При вмешательстве в этот процесс вероятность опухолей возрастает. Но пока такое нарушение было зафиксировано только у одного подвида лягушек. А результаты наблюдения за пациентами, принимавшими сартаны, выявили снижение смертности от опухолевых болезней.

Не занимайтесь самолечением

Изначально сартаны разрабатывались в качестве лекарства от повышенного давления. Как показали научные исследования, такие препараты, как Эпросартан и другие, способны снижать артериальное давление так же эффективно, как и основные виде лекарственных средств против гипертензии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина-II принимают один раз в день, эти медикаменты плавно понижают показатели кровяного давления в течение суток.

Эффективность действия препаратов напрямую зависит от степени активности ренин-ангиотензинной системы. Наиболее результативным оказывается лечение пациентов, у которых наблюдается высокая активность ренина в плазме крови. Для выявления данных показателей больному назначают анализ крови.

Эпросартан и иные сартаны, цены на которые сопоставимы на аналогичные по целевому эффекту препараты, снижают артериальное давление длительный период (в среднем на протяжении 24 часов).

sex

Стойкий лечебный эффект можно увидеть через две-четыре недели непрерывного лечения, который значительно усиливается на восьмой неделе терапии.

Существенным недостатком комбинированного лечения принято считать невозможность увеличения дозировки каждого отдельного вещества. Поэтому некоторые врачи предпочитают вначале вводить монокомпонентные препараты для лечения выраженной гипертонической болезни, а затем (при неэффективности монотерапии) переключаться на фиксированные комбинации.

Трудности с увеличением дозы обостряются в случае ухудшения состояния здоровья, например, при появлении симптоматической сердечной недостаточности. Для повышения дозировки должны быть разработаны лекарственные препараты, содержащие отдельные действующие вещества на противоположных сторонах таблетки, включая зону, свободную от них, которая позволяла бы разделять эти продукты.

Продолжительность действия отдельных компонентов может быть неодинаковой, что приводит к проблемам с продуктом, обычно принимаемым один раз в день. Применение лекарств с коротким периодом полураспада лекарства может стать причиной резкого поднятия артериального давления.

Если использование комбинированного препарата вызывает сосудистый коллапс, требуется прекратить принимать его. В некоторых случаях врач может переключиться с комбинированного лечения на монотерапию. Список лекарственных средств обширен.

При легкой гипертонии рекомендуется начать с монотерапии. При неэффективности данного вида лечения рекомендуется перейти на многокомпонентное лечение. Перечень лекарств поможет составить лечащий врач.

Комбинированное лечение гипертонии даёт возможность контролировать давление без повышения доз препаратов при хорошей переносимости любого из них. Для сравнения, при монотерапии (применении 1 лекарственного средства) нужный эффект достигается не более чем в 50% случаев.

Недостаточная результативность повышает риск развития грозных осложнений гипертонии. Причины возможной неэффективности монотерапии:

  • Неправильный подбор лекарства и его терапевтической дозы;
  • Резистентность организма к действующему веществу;
  • Наличие негативных действий, снижающих качество жизни;
  • Отсутствие возможности своевременной замены лекарства.

Комбинированное лечение гипертонии даёт возможность контролировать давление без повышения доз препаратов при хорошей переносимости любого из них.

Комбинированная терапия предусматривает назначение препаратов из различных групп. Они оказывают влияние на разные звенья механизмов развития гипертонии и/или повреждений органов-мишеней.

Комплексное воздействие на организм позволяет снизить дозы лекарств, сократить вероятность развития негативных действий. Кроме этого, не развивается эффект ускользания. В результате приёма нескольких препаратов взаимонивелируются возможные побочки.

Основные преимущества комбинированной терапии:

  • Высокая результативность;
  • Усиление действия одного активного вещества другим;
  • Возможность снижения терапевтических доз;
  • Уменьшение вероятности развития побочек;
  • Отсутствие эффекта ускользания;
  • Взаимное уравновешивание негативных действий лекарств.

АГ, ХСН и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда. Это может быть важно для практического врача при выборе назначаемого препарата. Следует отметить и наличие комбинированного препарата валсартан гидрохлоротиазид Валз Н, более выраженно снижающего АД по сравнению с валсартаном.

По результатам исследования на биоэквивалентность доказано, что Валз эквивалентен оригинальному валсартану. Валз сочетает высокую эффективность и сравнительно невысокую стоимость, что делает препарат доступным для большинства пациентов.

1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Global burden of hypertension: analysis of worldwide data. Lancet 2005; 365: 217–23.

2. Whitworth JA. World Health Organization (WHO) International Society of Hypertension (ISH) statement on management of hypertension. J Hypertens 2003; 21: 1983–92.

3. Hyman DJ, Pavlik VN. Characteristics of patients with uncontrolled hypertension in the United States. N Engl J Med 2001; 345: 479–86.

Показателей артериального давления.

Признаков повреждения органов, вызванного высоким артериальным давлением в других частях тела, например увеличенное сердце или раннее повреждение артерий, почек или зрения.

Наличия других заболеваний, таких как заболевание коронарных артерий, диабет, заболевание почек или легких, а также факторов риска сердечных заболеваний, таких как диабет или повышенное содержание холестерина в крови.

Вашего ощущения по поводу того, сможете ли вы вести здоровый образ жизни.

Врачи могут иметь разные мнения о том, когда следует начать принимать медикаменты.

Если у вас прегипертония (120–139/ 80–89 мм рт. ст.) или высокое давление (140/90 мм рт. ст.), можно попробовать изменить образ жизни, перед тем как начать принимать препараты. Но это возможно, только в случае, если у вас нет факторов риска сердечных заболеваний и признаков повреждения органов.

1

Медикаментозное лечение обычно начинают применять в сочетании со здоровым образом жизни, если у вас имеются факторы риска сердечных заболеваний, повреждение органов или если у вас высокое артериального давление 1 или 2 степени.

Выбор медицинских препаратов

Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Блокаторы кальциевых каналов.

Прямые ингибиторы ренина.

Все эти препараты эффективно снижают риск сердечных приступов и инсультов. Лечение высокого артериального давления должно основываться на ситуации отдельного пациента и факторах риска, таких как диабет, курение и сердечное заболевание.

Даже если исследование рекомендует применение одного препарат в качестве первоначальной терапии, возможно, что этот препарат не является для вас самым лучшим вариантом. Важно поработать со своим врачом, чтобы найти наиболее подходящий вам препарат или комбинацию препаратов с минимальными побочными эффектами, и чтобы вы регулярно согласно рекомендациям врача принимали этот препарат.

Рекомендации по высокому артериальному давлению из Седьмого доклада Объединенного национального комитета (JNC 7) по профилактике, диагностике, оценке и лечению высокого артериального давления советуют большинству пациентов принимать тиазидоподобный диуретик в качестве одного из препаратов.

При наличии других заболеваний, таких как сердечная недостаточность или диабет, часто используются ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина-II в качестве первоначальной терапии, так как эти препараты эффективны при лечении данных заболеваний. Но при изолированной систолической гипертонии лучше использовать диуретики.

Предлагаем ознакомиться:  Алт норма у женщин в крови таблица по возрасту

1

О чем стоит подумать

Врач может выбрать для вас препарат от высокого давления, основываясь на том, имеются ли у вас другие заболевания. Например, врачи часто прописывают ингибиторы АПФ людям, страдающим диабетом или сердечной недостаточностью.

Некоторые люди, у которых появился кашель во время применения ингибиторов АПФ, могут принимать антагонисты рецепторов ангиотензина-II, которые обычно не вызывают кашель.

Методы лечения высокого артериального давления у беременных женщин могут быть разными. Для более детальной информации смотрите раздел Преэклампсия и гипертония во время беременности.

Некоторые эксперты считают, что комбинация медикаментов, особенно в маленьких дозах, более эффективно помогает при лечении высокого давления, чем большие дозы одного препарата. Поскольку комбинированные препараты даются в маленьких дозах, они вызывают меньше побочных эффектов.

Проконсультируйтесь с врачом, перед тем как принимать нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС могут повысить артериальное давление и снизить эффективность препаратов от высокого давления.

НПВС и препараты от высокого артериального давления

Если вы принимает препараты от высокого артериального давления, обязательно сообщите своему врачу, если вы также используете нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), прописанные врачом или купленные без рецепта.

Показания к применению

Прием лекарства врач назначает индивидуально, после проведения полного обследования. Дозировка составляется согласно информации, которая отображает инструкция по применению препарата. Важно принимать лекарственное средство каждый день, чтобы избежать пропусков.

Врач назначает прием блокаторов рецепторов ангиотензина-II при:

  • Сердечной недостаточности;
  • Перенесенном инфаркте миокарда;
  • Диабетической нефропатии;
  • Протеинурии, микроальбуминурии;
  • Гипертрофии левого желудочка сердца;
  • Фибрилляции предсердий;
  • Метаболическом синдроме;
  • Непереносимости ингибиторов АПФ.

Как сообщает инструкция по применению, в отличие от ингибиторов АПФ, сартаны не способствуют повышении уровня белка в крови, что нередко приводит к воспалительной реакции. Благодаря этому у лекарства отсутствуют такие побочные эффекты, как ангионевротический шок и кашель.

Кроме того, что Эпросартан и иные препараты снижают кровяное давление при артериальной гипертензии, дополнительно они оказывают положительное действие на иные внутренние органы:

  1. Уменьшается гипертрофия массы левого желудочка сердца;
  2. Улучшается диастолическая функция;
  3. Уменьшается желудочковая аритмия;
  4. Снижается выделение белка через мочу;
  5. Увеличивается ток крови в почках, при этом не уменьшается скорость клубочковой фильтрации.
  6. Не влияет на показатели сахара, холестерина и пуринов в крови;
  7. Повышается чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность.

1

Научными сотрудниками проведено множество опытов по поводу эффективности лекарства при лечении артериальной гипертензии и наличию преимуществ. Участие в экспериментах принимали пациенты с нарушением работы сердечно-сосудистой системы, за счет чего удалось на практике проверить механизм работы препараты и доказать высокую эффективность лекарственного средства.

Лозап – препарат от гипертонии, содержит основное действующее вещество лозартан калий; вспомогательные компоненты – стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, красители, диметикон.

Назначают для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности хронической формы. В качестве профилактики патологий сердечно-сосудистой системы. Можно принимать при сахарном диабете.

Таблетки принимают внутрь в независимости от приема пищи. Достаточно 1 раз в сутки. Для гипертоников стандартная доза 50 мг. Если АД не снижается, увеличивают до 100 мг. При сердечной недостаточности надо пить по 12,5 мг раз в день.

Суточная дозировка постоянно увеличивается, в зависимости от переносимости лекарства. В конечном итоге достигает до 50 мг.

Не назначают при гипотензии, непереносимости веществ, имеющихся в составе, при беременности, в детском и подростковом периоде. В соответствии с инструкцией препарата, отмечаются побочки:

  1. Усталость, головная боль, головокружения, нарушение сна.
  2. Симптоматика инфекций верхних путей дыхания, ринит.
  3. Сухость в ротовой полости, зубная боль, приступы тошноты и рвоты.
  4. Болевые ощущения в спине, грудной клетке и нижних конечностях.
  5. Брадикардия, аритмия, стенокардия, малокровие, тахикардия.
  6. Нарушение работы почек (крайне редко).

Одновременное применение антигипертензивного лекарства и алкоголя приводит к усилению побочных реакций.

1

Эналаприл нормализует артериальное давление, расширяет просвет сосудов, относится к группе ингибиторов АПФ. Доступное средство, цена невысокая – 30-50 рублей за упаковку. Купить можно в любой аптеке.

Прием рекомендуется при гипертонической болезни, заболевании Рейно, сердечной недостаточности, вторичной артериальной гипертензии, диабетической нейропатии. При включении в комплексную терапию предупреждают стенокардию, инфаркт, хроническую почечную недостаточность.

При ГБ необходимо пить по 5 мг раз в сутки. В качестве профилактики дозировка составляет 10 мг в день. Максимальная доза в сутки 40 мг.

Побочные действия:

  • Головокружения, судороги, нервозность, нарушение сна.
  • Непродуктивный кашель, тошнота, рвота.
  • Учащенное биение сердца, выпадение волос.
  • Боли в грудине, анафилактический шок.

Инструкция по применению имеется для каждого отдельного лекарства. В инструкции отражена особенность назначения препарата, его дозировка, даны сведения о противопоказаниях. Не найдены в интернет-источниках правила использования нового производного сартанов Ольмесартана.

444

Для всех Бра разработаны и общие рекомендации:

  • При назначении препарата учитываются результаты тщательного обследования и индивидуальные особенности пациента;
  • Медикамент дозируется согласно инструкции по использованию, механизму действия на конкретного больного;
  • Лекарства принимаются ежедневно, без пропусков, длительно.

Сартаны широко используются в комбинации с другими лекарственными препаратами. При терапии сердечной недостаточности хорошие прогнозы от комбинации блокаторов АТ1-рецепторов с бета-блокаторами.

Блокаторы РАС прекрасно сочетаются с диуретиками, в частности с гидрохлоротиазидом. Например, это мочегонное средство с Кандесартаном объединили в препарате Атаканд. С Эпросартаном гидрохлоротиазид соединен в лекарстве Теветон, с Телмисартаном – в медикаменте Микардис.

Основным заболеванием, при котором используют сартаны, является гипертоническая болезнь. Но кроме этого есть и сопутствующие показания к назначению:

  • заболевания почек у больных гипертензией и диабетом;
  • хроническая недостаточность кровообращения, особенно при наличии противопоказаний к ингибиторам АПФ (например, кашель);
  • нарушения кровотока в мозговых сосудах (транзиторные атаки) при гипертонии и гипертрофии миокарда;
  • острый период инфаркта с дисфункцией левого желудочка.

Учеными уже несколько десятилетий назад достоверно определены все факторы риска, приводящие к развитию патологии сердца и сосудов. Причем немаловажную роль здесь играет данная патология у лиц молодого возраста.

1

Последовательность развития процессов у пациента с факторами риска от момента их возникновения до развития терминальной сердечной недостаточности носит название сердечно-сосудистого континуума. В последнем, в свою очередь, огромное значение принимает так называемый «гипертонический каскад» — цепочка процессов в организме пациента, страдающего гипертонией, которая является фактором риска возникновения более тяжелых заболеваний (инсульт, инфаркт, сердечная недостаточность и др).

Итак, если предотвратить развитие сердечных заболеваний не удалось профилактическими мероприятиями, следует «задержать» развитие более тяжелых болезней сердца на ранних этапах. Именно поэтому пациентам с гипертонией следует тщательно контролировать цифры артериального давления (в том числе с помощью приема препаратов), с целью предупреждения систолической дисфункции левого желудочка и вытекающих отсюда неблагоприятных последствий.

  1. Гипертоническая болезнь. Артериальная гипертензия является одним из основных показаний к применению БРА. Главное преимущество этой группы заключается в хорошей переносимости. Они редко вызывают неконтролируемую гипотензию и коллаптоидные реакции. Эти препараты не меняют обмен веществ, не ухудшают бронхиальную проходимость, не вызывают эректильную дисфункцию и не обладают аритмогенным эффектом, что выгодно отличает их от бета-блокаторов. В сравнении с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента сартаны значительно реже вызывают сухой кашель, повышение концентрации калия в крови и ангионевротический отек. Максимальный эффект БРА развивается через 2 – 4 недели от начала приема и отличается стойкостью. К ним значительно реже наблюдается толерантность (устойчивость).
  2. Сердечная недостаточность. Одним из механизмов прогрессирования сердечной недостаточности является активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В начале болезни это служит компенсаторной реакцией, улучшающей деятельность сердца. В последующем возникает ремоделирование миокарда, приводящее к его дисфункции.

БРА избирательно подавляют активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чем и объясняется их применение при сердечной недостаточности. Особенно хорошие перспективы в этом отношении имеются у сочетания сартанов с бета-блокаторами и антагонистами альдостерона.

  • Нефропатия. Поражение почек (нефропатия) является серьезным осложнением артериальной гипертензии и сахарного диабета. Уменьшение выделения белка с мочой достоверно улучшает прогноз этих состояний, так как свидетельствует о замедлении прогрессирования почечной недостаточности. Считается, что БРА защищают почки и уменьшают выделение белка с мочой (протеинурию). Однако полностью доказать это можно лишь после получения результатов многоцентровых рандомизированных исследований, которые будут проводиться в ближайшее время.
  • При использовании сартанов при артериальной гипертензии врачи отмечают их хорошую переносимость и отсутствие специфических побочных эффектов по сравнению с другими группами препаратов. Возможными проявлениями негативного характера, по отзывам, становятся аллергическая реакция, головная боль, головокружение, бессонница. Редко отмечают повышение температуры тела, кашель, боль в горле, насморк.

    В некоторых случаях сартаны от давления способны вызвать тошноту, рвоту, запор, миалгию. Противопоказаниями для применения медикаментов являются:

    • беременность, грудное вскармливание, детский возраст из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности;
    • почечная недостаточность, стеноз почечных сосудов, заболевания почек, нефропатия;
    • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к компонентам.

    Препараты сартаны: список, классификация и механизм действия

    Сартаны классифицируют по химическому составу и воздействию на организм. В зависимости от того, имеется ли в лекарстве активный метаболит, препараты делят на так называемые пролекарства и активные вещества.

    Согласно химическому составу, сартаны делятся на четыре группы:

    1. Кандесартан, Ирбесартан и Лозартан являются бифениловыми производными тетразола;
    2. Телмисартан выступает небифениловым производным тетразола;
    3. Эпросартан является небифениловым нететразолом;
    4. Валсартан считают нециклическим соединением.

    1

    В современное время существует большое количество препаратов данной группы, которые можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта врача, среди которых Эпросартан, Лозартан, Валсартан, Ирбесартан, Кандесартан, Телмисартан, Олмесартан, Азилсартан.

    Дополнительно в специализированных магазинах можно приобрести готовую комбинацию сартанов с антагонистами кальция, диуретиками, антагонистом секреции ренина алискиреном.

    Распределение препаратов внутри группы проводится по действующему веществу. Медикаменты могут быть на основе:

    • лозартана (Лориста, Лозап);
    • эпросартана (Теветен);
    • валсартана (Вальсакор, Диокор Соло);
    • ирбесартана (Апровель);
    • кандесартана (Касарк);
    • телмисартана (Микардис, Прайтор);
    • олмесартана (Олмесар).

    По химическому строению различают четыре группы сартанов:

    • лозартан, ирбесартан и кандесартан относятся к бифениловым производным тетразола;
    • телмисартан – небифениловое производное тетразола;
    • эпросартан – небифениловый нететразол;
    • валсартан – нециклическое соединение.

    Применять сартаны стали лишь в 90-х годах ХХ века. Сейчас существует довольно много торговых наименований основных препаратов. Вот их неполный перечень:

    • лозартан: блоктран, вазотенз, зисакар, карзартан, козаар, лозап, лозарел, лозартан, лориста, лосакор, лотор, презартан, реникард;
    • эпросартан: теветен;
    • валсартан: валаар, валз, валсафорс, вальсакор, диован, нортиван, тантордио, тарег;
    • ирбесартан: апровель, ибертан, ирсар, фирмаста;
    • кандесартан: ангиаканд, атаканд, гипосарт, кандекор, кандесар, ордисс;
    • телмисартан: микардис, прайтор;
    • олмесартан: кардосал, олиместра;
    • азилсартан: эдарби.

    Также выпускаются готовые комбинации сартанов с диуретиками и антагонистами кальция, а также с антагонистом секреции ренина алискиреном.

    Торговых наименований сартанов очень много. По химическому составу и, как следствие, влиянию на человеческий организм, препараты подразделяются на четыре группы:

    • Бифениловые производные тетразола: Лозартан, Ирбесартан, Кандесартан.
    • Небифениловые производные тетразола: Телмисартан.
    • Небифениловые нететразолы: Эпросартан.
    • Нециклические соединения: Валсартан.

    Симптомы гипертензии

    Поиск наилучшего средства от высокого давления неизменно связан с клинической картиной и симптомами заболевания. Современные исследования показывают, что в организме человека существует множество механизмов регуляции сосудистого тонуса, что обусловливает множество препаратов в борьбе с давлением, когда они выходят из строя. Регулируют давление непосредственно сами сосуды, а также сердце, почки, головной мозг.

    1

    От высокого артериального давления страдают прежде всего сосуды небольшого калибра и ещё более мелкие капилляры. Важное для организма значение имеет мелкая сосудистая сеть зрительного органа, почек, головного мозга.

    Поэтому первыми симптомами гипертонии становятся расстройства этих органов:

    1. Клиника снижения зрения, отсутствие возможности рассмотреть детали предметов в сумерках, трудности ночного видения и при вождении транспорта.
    2. Нарушения выделительной функции почек, частые инфекционные заболевания органов, интоксикационный синдром.
    3. Мучительные головные боли без четкой локализации. Могут наблюдаться частые головокружения, ощущения подташнивания, эпизоды потери сознания при резких движения, переутомлении.
    4. Первые симптомы гипертонии нередко сопровождаются чрезмерной усталостью, тяготой ко сну, рассеянностью, снижением концентрации внимания. Сопротивление высокому сосудистому тонусу требует значительных энергетических затрат, что и создаёт ощутимый упадок сил.

    Обычно такую симптоматику человек, уверенный в своём здоровье, пропускает и старается не замечать, ссылаясь на стрессы, плохую экологию, ненормированный рабочий день.

    От стабильного не купируемого повышенного артериального давления случаются и опасные катастрофы в виде кровоизлияния в головной мозг или инфаркта сердечной мышцы.

    Препараты, применяемые при артериальной гипертонии, призваны бороться с первыми и последующими проявлениями опасной патологии. Успешность терапии во многом зависит от её своевременности и отсутствия необратимых осложнений.

    Сравнительный мета–анализ эффективности сартанов при лечении артериальной гипертензии

    РМЖ КАРДИОЛОГИЯ ТОМ 18, No 22, 2010

    Д.м.н. Г.А. Барышникова

    ФГУ Учебно–научный медицинский центр управления делами Президента РФ, Москва

    В настоящее время в мире артериальной гипертензией (АГ) страдает один миллиард человек. АГ является важным фактором риска развития сердечно–сосудистых осложнений (ССО), а из–за широкого распространения вносит существенный вклад (от 35 до 45%) в сердечно–сосудистую заболеваемость и смертность [1].

    По мере старения населения и увеличения роли таких способствующих факторов, как ожирение, малоподвижный образ жизни и курение, к 2025 г. ожидается увеличение доли сердечно–сосудистых заболеваний в структуре смертности населения до 60% (до 1,56 млрд человек) [1,2].

    Заболеваемость и смертность, связанные с неконтролируемой АГ, являются причиной существенного экономического бремени в виде расходов на лекарства, госпитализацию, хирургическое вмешательство и прочие ресурсы здравоохранения.

    Ренин–ангиотензин–альдостероновая система (РААС) играет ключевую роль в патофизиологии АГ, выступая первичным регулятором объема жидкости, водно–солевого баланса и объема крови. При повышении активности РААС ангиотензин–II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в совокупности способствует становлению и прогрессированию АГ.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина–II (БРА) регулируют работу РААС, блокируя активацию рецепторов ангиотензина–II подтипа АТ1, что сопровождается вазодилатацией, уменьшением секреции вазопрессина, выработки и секреции альдостерона.

    На протяжении ряда лет важную роль в лечении АГ играют БРА II, входящие в список основных антигипертензивных препаратов, которые практически сразу заявили о себе не только как о средствах для лечения АГ, но и о перспективных препаратах для предотвращения ряда ССО, лечения хронической сердечной недостаточности и заболеваний почек.

    Основания для их назначения при АГ значительно расширены (рис. 1), и сегодня совсем не обязательно иметь предшествующий печальный опыт применения ингибиторов АПФ в виде мучительного сухого кашля или ангионевротического отека для выбора сартанов как противогипертензивных препаратов, т.е.

    БРА II обрели самостоятельную ценность. Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов.

    1

    Этой цели служит мета–анализ Nixon R.M. с соавт. [4], посвященный оценке сравнительной эффективности валсартана в лечении АГ в ряду прочих БРА II. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже – эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан.

    За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка (исследование LIFE), ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала (исследования IDNT и IRMA–2), эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES.

    Что касается сравнения противогипертензивной активности различных сартанов, то в большинстве посвященных этому вопросу мета–анализов сообщалось о сопоставимой активности различных БРА [5], однако при этом либо не рассматривалась эффективность валсартана, либо он применялся в низкой дозе (до недавнего времени валсартан применялся в основном в дозе 80 мг/сут.

    Валсартан поистине «препарат–многостаночник», доказавший свою эффективность при АГ (исследование VALUE), при хронической сердечной недостаточности (исследование Val–HeFT), при остром инфаркте миокарда (исследование VALIANT).

    Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. человек. Валсартан стал первым препаратом из класса БРА II, который был зарегистрирован для лечения больных ХСН. В исследовании Val–HeFT [7] в течение 2 лет наблюдали 5010 больных ХСН со II– IV ФК NYHA, которые получали рекомендуемую терапию, в составе которой могли назначать иАПФ, бета–блокаторы, диуретики и дигоксин.

    1

    К проводимой терапии был добавлен либо валсартан в стартовой дозе 40–80 мг с последующим увеличением до 160 мг 2 раза/сут., либо плацебо. Добавление валсартана к проводимой терапии, включая иАПФ в 93% случаев, привело к снижению риска развития смертности и сердечно–сосудистой заболеваемости на 13,2% (р=0,009) в основном за счет снижения количества госпитализаций вследствие ХСН.

    В подгруппе пациентов, не получавших иАПФ, применение валсартана снижало риск общей смертности на 33,1 % (р = 0,017), а риск развития комбинированной точки (общая смертность сердечно–сосудистые события) – на 44 % (р = 0,0002).

    В исследовании Val–HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности.

    При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина – еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val–HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии.

    В исследовании VALIANT [8] изучалось применение валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным сердечной недостаточностью и/или дисфункцией левого желудочка, с использованием БРА в сравнении с иАПФ на течение острого ИМ.

    В исследование включались больные в течение 0,5–10 дней после развития ИМ. По данным этого исследования, монотерапия валсартаном в дозе 160 мг 2 раза/сут оказалась такой же эффективной в лечении постинфарктных больных с дисфункцией левого желудочка и/или сердечной недостаточностью, как и монотерапия каптоприлом в дозе 50 мг 3 раза/сут.

    , ценность применения которого в подобной ситуации была доказана ранее. Следует отметить лучшую переносимость валсартана. Вместе с тем комбинированная терапия ингибитором АПФ и БРА не давала дополнительного улучшения прогноза у больных после ИМ по сравнению с монотерапией иАПФ.

    По итогам VALIANT оба препарата можно в равной степени применять при остром инфаркте миокарда у пациентов с высоким риском сердечно–сосудистых осложнений. Выбор будет, очевидно, определяться переносимостью и стоимостью этих препаратов.

    В исследовании KYOTO HEART [9] оценивали у 3031 пациента эффективность валсартана, присоединенного к проводимой антигипертензивной терапии у больных с неконтролируемой АГ и высоким риском осложнений.

    Пациенты были рандомизированы в группу получающих дополнительно валсартан в дозе до 320 мг/сут. и группу получающих другие препараты за исключением БРА. В качестве первичной конечной точки была сумма всех фатальных и нефатальных сердечно–сосудистых событий.

    В среднем период наблюдения составил 3,3 года. В обеих группах был достигнут одинаковый контроль за уровнем АД: давление снизилось со 157/88 до 133/76 мм рт.ст. У больных группы валсартана по сравнению с другой группой достоверно снизился риск развития событий первичной конечной точки на 45%.

    В исследовании VALUE (2004) также осуществлялось увеличение дозы валсартана с 80 мг до 160 мг/сут. [10], поскольку в этих исследованиях была продемонстрирована высокая эффективность валсартана, целесообразно сравнить эффект валсартана и других сартанов в сопоставимых дозах. Nixon R.M. с соавт.

    [4] при проведении в 2009 г. крупного мета–анализа (13 тыс. пациентов) учел недостатки проведенных ранее мета–анализов, отобрав для анализа исследования, в которых различные сартаны назначались в сопоставимых дозах, в том числе исследования с валсартаном, используемым в более высоких дозах (160–320 мг/сут.).

    Как уже сообщалось ранее, целью мета–анализа было изучение сравнительной эффективности разных сартанов в снижении систолического (САД) и диастолического (ДАД) АД у больных с эссенциальной АГ. Были проанализированы результаты краткосрочных проспективных рандомизированных двойных слепых контролируемых исследований, проведенных за период с октября 1997 г.

    по май 2008 г. (более 10 лет), в которых у больных АГ (лица старше 18 лет с 1 –2 степенью повышения АД, ДАД – 90–115 мм рт. ст.) применялся хотя бы один сартан. Были использованы англо– и германоязычные базы данных MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, а также базы данных Кокрановских систематических обзоров и клинических исследований и научного цитирования (SciSearch).

    Предлагаем ознакомиться:  Можно ли заниматься спортом с аритмией сердца

    Всего в мета–анализ было включено 31 исследование (13110 больных), распределение по количеству исследований с применением различных сартанов приведено на рисунке 2. Авторы мета–анализа включали только те исследования, в которых титрование доз препаратов либо не проводилось, либо проводилось форсированно. При этом дозировки сартанов классифицировались как «низкие», «средние» и «высокие» (рис. 3).

    При оценке результатов мета–анализа авторы прежде всего отметили связь эффекта всех БРА с используемой дозой препаратов. На рисунке 4 приведены данные по снижению САД и ДАД при использовании различных доз валсартана.

    Причем валсартан в дозе 160 мг оказался эффективнее лозартана в дозе 100 мг и ирбесартана в дозе 150 мг/сут. Таким образом, валсартан снижал САД достоверно лучше, чем лозартан (на 3,31 мм рт.ст.) и ирбесартан (на 3,56 мм рт.ст.

    1

    ), и ДАД – лучше, чем лозартан (на 1,95 мм рт. ст.), ирбесартан (на 2,06 мм рт.ст.) и кандесартан (на 1,85 мм рт.ст. Других статистически достоверных различий в эффективности различных сартанов, при использовании их в эквивалентных дозах обнаружено не было.

    Существуют ли безопасные препараты?

    Согласно классификации антагонистов рецепторов к ангиотензину, выделяют четыре группы данных препаратов.

    Это основано на химическом строении молекулы на основе:

    • Бифенилового производного тетразола (лозартан, ирбесартан, кандесартан),
    • Небифенилового производного тетразола (телмисартан),
    • Небифенилового нететразола (эпросартан),
    • Нециклического соединения (валсартан).

    Как известно, при артериальной гипертензии почки выступают органом-мишенью. Сартаны в свою очередь способствуют уменьшению выделения белка в моче у людей с поражением почек при сахарном диабете и гипертонии.

    Между тем важно учитывать, что при наличии одностороннего стеноза почечной артерии блокаторы рецепторов ангиотензина-II нередко повышают уровень креатинина плазмы и вызывают острую почечную недостаточность.

    За счет того, что препараты подавляют обратное всасывание натрия в проксимальном канальце, угнетают синтез и высвобождение альдостерона, организм избавляется от соли через мочу. Этот механизм в свою очередь вызывает определенный диуретический эффект.

    1. По сравнению с сартанами, при использовании ингибиторов АПФ наблюдается побочный эффект в виде сухого кашля. Этот симптом иногда становится настолько сильным, что пациентам приходится отказываться от использования лекарства.
    2. Иногда у больного развивается ангионевротический отек.
    3. Также к специфическим осложнениям на почки относят резкое снижение скорости клубочковой фильтрации, что вызывает повышение показателей калия и креатинина в крови. Особенно велик риск развития осложнения у пациентов с атеросклерозом почечных артерий, застойной сердечной недостаточностью, гипотонией и снижением объема циркуляции крови.

    В этом случае сартаны выступают основным лекарством, которое медленно снижает скорость клубочковой фильтрации почек. Благодаря этому количество креатинина в крови не увеличивается. Дополнительно лекарство не позволяет развиться нефросклерозу.

    Среди гипертензивных препаратов диуретик назначают одним из первых. Они помогают вывести излишки жидкости из организма, что снижает кровяной «напор», нивелирует отечность, образовавшуюся из-за застоя жидкости.

    Одновременно с этим в организме человека уменьшается объем циркулирующей крови, снижается нагрузка на сердечно-сосудистую систему. Эти действия приводят к нормализации СД и ДД.

    1

    Назначение осуществляется индивидуально. Побочный эффект препаратов заключается в том, что они выводят из организма минеральные вещества, необходимые для нормальной жизнедеятельности – калий, кальций и магний.

    Препараты от гипертонии нового поколения мочегонного эффекта являются калийсберегающими, не вымывают полезные вещества из организма. Во время лечения нужно ограничить поступление продуктов питания, изобилующих калием.

    Эффективные диуретики:

    1. Диувер, Фуросемид. Отличаются мощным воздействием, вымывают калий и магний, нельзя принимать во время беременности, лактации.
    2. Индапамид, Гипотиазид. Действуют относительно медленно, обладают меньшим списком противопоказаний и побочных эффектов.
    3. Верошпирон дает слабый результат, но относится к лекарствам нового поколения, «сберегает» калий. Назначают при 3 степени гипертонической болезни.

    Препараты недорогие, продаются в аптеке без назначения врача. Цена варьируется от 50 до 100 рублей. Самолечение категорически запрещено.

    Прием диуретиков увеличивает риск развития сахарного диабета, гормонального сбоя. У мужчин снижается потенция, возрастает концентрация холестерина в крови.

    Диротон обладает гипотензивным свойством. Выпускается в дозировке 5, 10 и 20 мг. Относится к группе ингибиторов. Назначают для лечения сердечной недостаточности, эффективен только в составе комплексной терапии. Для лечения гипертонии может рекомендоваться как моносредство.

    Допустимо принимать продолжительный период времени. Доза и кратность применения зависят от возраста и уровня артериального давления. Стандартный прием – 40 мг в 24 часа. В качестве поддерживающего лечения пьют по 20 мг в сутки.

    Противопоказания: беременные и кормящие женщины, несовершеннолетний возраст, склонность к аллергическим реакциям, гиперчувствительность к компонентам. Продается в аптеке, цена 130-150 рублей.

    1

    Название препаратов пролонгированного эффекта:

    1. Нолипрел.
    2. Престариум.
    3. Клонидин.

    Нолипрел имеет комбинированный состав. Воздействие на показатели артериального давления обусловлены каждым действующим компонентом. Сочетает ингибитор АПФ и мочегонное лекарство. Рекомендуют для лечения эссенциальной гипертензии.

    Прием осуществляется раз в день. Не рекомендуют при почечной и печеночной недостаточности, стенозе почечных артерий, лактазной недостаточности, отеке Квинке в истории болезни, в детском возрасте до 18 лет.

    Престариум – гипотензивное лекарство, содержит индапамид. Показания к применению: гипертония, сердечная недостаточность. Престариум А рекомендуется при стабильной ишемической болезни сердца в качестве профилактики обострения, для предупреждения состояний, от которых пациент может умереть – инфаркт и инсульт.

    Клонидин дает седативный и антигипертензивный эффект. Влияет на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса. Входит в схему терапии ГБ, назначают при гипертоническом приступе для снижения риска осложнений.

    Противопоказания:

    • Депрессивный синдром.
    • Синдром слабости синусового узла.
    • Лактация, беременность.
    • Алкоголизм.
    • Порфирия.

    С осторожностью назначают при сахарном диабете, ХСН, инфаркте миокарда, заболеваниях почек и печени, патологиях желудочно-кишечного тракта. Доза варьируется от 40 до 75 мкг раз в сутки. При неудаче допустимо увеличение до 900 мкг в день. Длительность терапии 30-60 дней.

    Если в течение двух дней лечения давление не снижается, следует прекратить прием и обратиться к доктору.

    Препаратов для лечения артериальной гипертензии множество, и все они обладают своими показаниями и противопоказаниями к применению, а также, побочными реакциями.

    1

    При резком скачке кровяных показателей в несколько раз увеличивается нагрузка на сердце и сосуды, наблюдается недостаточный приток крови к внутренним органам, что приводит к ухудшению самочувствия, возрастает риск смерти.

    Наблюдаются тревожные симптомы – одышка, головокружения, учащенное биение сердца и пульса, тошнота, паника. Пациент боится умереть, волнуется еще больше, что приводит к росту СД и ДД.

    Чтобы успокоиться, можно принять лекарство седативного эффекта – настойка Валерианы, Пустырника. Для быстрой нормализации АД используют препараты:

    1. Каптоприл. На фоне гипертонического приступа лекарство кладут под язык в дозировке 50 мг. Следить за АД каждые 15 минут. Если спустя полчаса нет эффекта, можно принять еще одну таблетку.
    2. Нифедипин. Для скорого понижения показателей разжевывают 10 мг, запивают обильным количеством жидкости. Если в анамнезе инфаркт, патологии дыхательной системы, лекарство противопоказано.
    3. Анаприлин отличается быстродействующим эффектом. Нормализует сердечную деятельность и пульс. Нельзя принимать при поражениях легких, слабой проводимости сердца.

    Отзывы пациентов показывают, что средства результативно действуют. Должны быть в домашней аптечке каждого гипертоника.

    Кардимап – природный препарат на основе лекарственных трав. Помогает при чрезмерной тревожности, нервном напряжении, нарушении сна, повышении кровяного «напора». В состав входят компоненты, которые благотворно влияют на сосуды в головном мозге. Улучшает процесс пищеварения, обеспечивает лучшее усвоение пищи.

    Принимать необходимо продолжительный период времени. Традиционная дозировка составляет 1 либо 2 таблетки в день. Если пациент принимает другие препараты, необходимо посоветоваться с врачом о целесообразности применения.

    Гиперстабил – биологически активная добавка, включаемая в комплексное лечение гипертонической болезни. Не является лекарством. Содержит исключительно растительные компоненты. Безвредна и безопасна в любом возрасте.

    Не рекомендуется прием при психических расстройствах, тяжелых нарушениях деятельности центральной нервной системы, в детском возрасте, при склонности к развитию аллергической реакции. Принимают по 2-3 капсулы в день, запивая водой.

    Список лекарств от гипертонии последнего поколения на растительной основе:

    • Normalife – Нормолайф (некоторые называют Нормалиф, «Нормалите») – гомеопатическое средство, выпускается в виде капель, мягко снижает АД. Курс лечения обеспечивает снижение отечности, улучшение работы сердца и сосудов. Помогает активизировать процессы обмена, вследствие чего снижается вес, выводятся шлаки и токсичные вещества, растворяются сгустки крови.
    • Голубитокс – комплексное лекарство натурального происхождения. Нормализует все жизненно важные процессы в организме. Борется не только с гипертонией, но и сахарным диабетом.
    • Hypertostop (Гипертостоп). Допустимо принимать в любом возрасте на фоне сопутствующих болезней. Для достижения требуемого эффекта, лечение проводится курсом. Снижает АД на 10-20 мм от изначального уровня.
    • Сrystal – препарат для лечения АГ. Натуральная основа. Форма выпуска – капли. Нет побочных эффектов и противопоказаний.

    1

    Лечение гипертонической болезни – комплексная задача. Нужно не только принимать таблетки в соответствии с рекомендациями доктора, но и изменить свой образ жизни – пересмотреть рацион, заниматься спортом, постоянно контролировать СД и ДД.

    Данные препараты сочетаются практически с любыми препаратами для борьбы с АД, но наиболее эффективное лечение замечено при приёме совместно с антагонистами кальция или с диуретиками. Аптеки представляют к продаже антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА или сартаны) в составе с диуретиками гидрохлортиазидами.

    Телмисартан в отличие от других сартанов потенциально может играть защитную роль против печеночной инсулинорезистентности при диабете за счет агонизма к PPARγ-рецепторам.

    У крыс «без лекарств» было увеличение фиброза – по мере старения. В то время как у крыс, которым давали лозартан или эналаприл, фиброз с возрастом был значительно меньше.

    Саркопения — это потеря скелетной мышечной массы, в том числе из-за старения. Обычно человек начинает терять около 1-3% мышц в год после 50 лет. Иногда уже и с 35 лет. При саркопении наблюдаются не только снижение мышечной массы, но и падение мышечной силы, плохая физическая работоспособность в общем.

    Если человек в обычной жизни ходит со скоростью менее 1 метра в секунду, то это вероятно уже может означать развитие саркопении. Итог саркопении — смерть. Саркопения может прогрессировать до такой степени, что пожилой человек потеряет свою способность передвигаться самостоятельно.

    Таблетки от гипертонии сильно замедляют старение!!!

    Таблетки от гипертонии сильно замедляют старение!!!

    С одной стороны, уже очевидно, что гипертоническая болезнь (повышенное артериальное давление) сильно ускоряет старение. Именно поэтому препараты для лечения гипертонической болезни, блокирующие рецепторы ангиотензина II (сартаны) продлевают жизнь специальным крысам, склонным к развитию гипертонической болезни, в 2 раза (как видно на графике слева). Чем нам могут быть полезны такие данные.

    Слева представлен график кривой смертности крыс, болеющих гипертонией. На графике видно, что такие крысы, получающие лечение сартанами, живут в два раза дольше. Что это значит для человека? Допустим (опираясь на некоторые данные), что больные гипертонией, не получающие лечение, живут в среднем около 42 года.

    С другой стороны, даже крысам линии вистар, которые не склонны с повышению артериального давления, лозартан (один из сартанов — блокаторов рецепторов ангиотензина  II) продлевал жизнь на 18%, замедляя старение сердца и сосудов.

    Но все таблетки имеют много мишеней воздействия на здоровье. Как понять, что именно блокада рецепторов гормона ангиотензина II замедляет старение и продлевает жизнь. Конечно, нужно создать трансгенную линию мышей, у которой нокаутировать ген, кодирующий рецепторы ангиотензина II AT1a.

    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2648681/figure/F1
    Рекомендуем вам почитать:Измерение артериального давленияЧто означают цифры при измерении артериального давления

    Давно доказано, что от принимаемой пациентом дозы препарата зависит артериальное давление. Какие конкретно эффекты зависят от размера дозы лекарства, пытались выяснить учёные во время проведения исследования, которое именуется как IRMA 2.

    Специалисты выяснили, что снижение микроальбуминурии во время применения ирбесартана ярко выражено, если человек принимал 300 миллиграмм за сутки. Риск снижения развития протеинурии значительно снижался по сравнению с дозой в 150 миллиграмм за сутки.

    1

    Исследование показало также важный фактор: во время приёма кордарона ирбесартана с дозой в размере 300 миллиграмм совместно с основной терапией сердце больного с персистирующей формой мерцательной аритмии сохраняло синусовый ритм после проведения кардиоверсии. Увеличенную дозу лекарства сравнивали с дозой, размером в 150 миллиграмм, принятой за сутки.

    Телмисартан в отличии от других сартанов защищает сосуды, модулируя функцию эндотелия сосудов, через повышение митохондриальной активности, активируя AMPK.

    Нефропатия — представляет собой поражение клубочкового аппарата и паренхимы почек различной этиологии. В целом заболевание характеризуется нарушением работы почек. Характерными клинико-лабораторными признаками заболевания являются отёки, протеинурия, в некоторых случаях повышение артериального давления.

    В целом развиваются различной степени выраженности нарушения фильтрационной функции почек, что в итоге может привести к хронической почечной недостаточности и к смерти. Одной из наиболее частых причин развития нефропатии является сахарный диабет. По различным данным в 30-35 % случаев нефропатия является следствием сахарного диабета.

    Трансформирующий Фактор Роста-β участвует в эпителиально мезенхимальном переходе, вызывающем фиброз — утрату почками их функции в результате разрастания соединительной ткани с появлением рубцовых изменений.

    Заблокировав фиброз, возможно остановить прогрессирование нефропатии почек до почечной недостаточности. Индукция Трансформирующий Фактор Роста-β вызывает накопление внеклеточного матрикса в клубочках почек, что приводит к прогрессирующей болезни почек, а удвоение базовых уровней TGF-β в плазме крови хоть немного, но независимо связано с более низкой скоростью клубочковой фильтрации почек (риск почечной недостаточности). Интересно, что телмисартан в отличии от валсартана блокирует фиброз обусловленный TGF-бета.

    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18846335

    Телмисартан через подавление воспаления, благодаря активации PPARγ, и антифиброзных свойств, благодаря активации PPARδ, приостанавливал прогрессию диабетической нефропатии или обращал её вспять, отдаляя наступление почечной недостаточности.

    PPARγ-рецепторы в последние годы стали рассматриваться как одно из ключевых звеньев патогенеза инсулинорезистентности и метаболического синдрома, поскольку они обеспечивают регуляцию образования глюкозы в печени, влияя на окисление жирных кислот.

    Неалкогольная жировая болезнь печени в настоящее время считается важным компонентом метаболического синдрома. Обзор исследований 2018 года показал, что телмисартан, который оказывает положительное влияние на метаболизм печени, предотвращает прогрессирование неалкогольной жировой дистрофии печени до цирроза печени.

    У мышей дикого типа, при длительном приеме телмисартана наблюдается повышение выносливости в беге, снижение жировых отложений и увеличение доли мышечных волокон Типа I. Волокна I типа богаты митохондриями и являются устойчивыми к усталости.

    Именно из-за этих их свойств было предложение с 2016 года внести телмисартан в список допинговых средств для спортсменов. У мышей телмисартан повышает выносливость в беге через активацию PPAR-δ/AMPK пути.

    Мышечно-специфическая переэкспрессия PPAR-δ приводит к глубокому изменению состава мышечных волокон из-за гиперплазии и/или перехода на более окислительные волокна, что приводит к повышению ферментативной активности и выносливости.

    С-реактивный белок (СРБ) используется в клинической диагностике наряду с СОЭ как индикатор воспаления. Отношения между СРБ и сердечно-сосудистыми заболеваниями исследуются уже на протяжении многих лет, результаты описаны в целом ряде оригинальных и обзорных исследований.

    Наиболее часто выводы о возможности участия СРБ в патогенезе атеросклероза и острого инфаркта миокарда. Высокий уровень СРБ сильно повышает риск внезапной смерти от заболеваний сердца. Американская Ассоциация Сердца и центр США по контролю и профилактике болезней у определенных групп риска определяют уровень С-реактивного белка с низким риском ССЗ — не выше 1 мг/л

    PPAR-активация – ключевое преимущество телмисартана и его комбинаций. Телмисартан в отличии от других сартанов значительно сильнее подавляет воспаление в сосудах (снижает СРБ) через активацию PPAR и ингибирование NF-kb (см. рисунок слева).

    Митохондриальная дисфункция играет важную роль в клеточном старении и нарушении функции эндотелия сосудов, приводящих к сердечно-сосудистым заболеваниям. АМП-активированная киназа протеина (AMPK) играет критическую роль в митохондриальном биогенезе и эндотелиальной функции.

    1

    Телмисартан в отличии от других сартанов (см. рисунок слева) защищает сосуды, дозозависимо модулируя функцию эндотелия сосудов, через повышение митохондриальной активности, активируя AMPK (5′ аденозинмонофосфат-активируемая протеинкиназа— это фермент, который играет важную роль в клеточном гомеостазе энергии).

    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25682036
    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25249228

    Болезнь Альцгеймера — наиболее распространённая форма деменции, нейродегенеративное заболевание, впервые описанное в 1907 году немецким психиатром Алоисом Альцгеймером. Как правило, она обнаруживается у людей старше 65 лет.

    Общемировая заболеваемость на 2006 год оценивалась в 26,6 млн человек, а к 2050 году число больных может вырасти вчетверо. Как правило, болезнь начинается с малозаметных симптомов, но с течением времени прогрессирует.

    Наиболее часто на ранних стадиях распознаётся расстройство кратковременной памяти, например, неспособность вспомнить недавно заученную информацию. С развитием болезни происходит потеря долговременной памяти, возникают нарушения речи и когнитивных функций, пациент теряет способность ориентироваться в обстановке и ухаживать за собой. Постепенная потеря функций организма ведёт к смерти (ru.wikipedia.org/wiki/Болезнь_Альцгеймера).

    Сегодня показано, что ангиотензин II способен вызывать деменцию у крыс, схожую с болезнью Альцгеймера. Исследование от 2010 года от Бостонского Университета, США показало, что сартаны (см. рисунок — сартаны на рисунке синим цветом) в отличие от лекарств для снижения давления группы иАПФ, связаны со значительным сокращением заболеваемости и прогрессирования болезни Альцгеймера даже в низких дозах, не снижающих артериальное давление — за счёт активации рецепторов PPAR.

    1

    Сартаны снижали смертность от болезни Альцгеймера и деменции у пациентов, которые уже имели эти заболевания. В исследовании участвовали 819 491 человек преимущественно мужского пола (98%) в возрасте от 65 лет и старше с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    уменьшает ишемию мозга, связанную со стрессом воспалением мозга. Было продемонстрировано, что лечение сартанами не только улучшает качество жизни у гипертоников, но и снижает тревожность и депрессию у больных сахарным диабетом.

    Также блокада синтеза ангиотензина II ингибиторами АПФ, по-видимому, оказывает аналогичное терапевтическое действие, так как повышает эффективность антидепрессантов и уменьшает тревожность и депрессию у людей без гипертонической болезни.

    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22982863
    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20068258
    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2998923

    Глиальные клетки мозга входят в структуру внеклеточного матрикса мозга, обеспечивая каркас для нейронов (основных клеток мозга), склеивая. Отсюда и название — глиальные (glue = клей). Глиальные клетки также регулируют внутри- и внеклеточные условия, необходимые для проведения нервного импульса и забирают из синаптической щели использованные нейротрансмиттеры.

    Но гелия также участвует в воспалении. Университет имени Бен-Гуриона, Израиль, 2016 год. В моделях болезни Альцгеймера, где происходит нейровоспаление, были показаны повышенные уровни рецепторов ангиотензина II AT1 в префронтальной коре мозга.

    Интраназальная доставка телмисартана приводила к ослаблению активации микроглии/макрофагов и к уменьшению амилоидных бляшек в головном мозге. Действие телмисартана также обусловлено не только блокадой рецепторов ангиотензина II AT1, но и агонизмом к PPAR рецепторам (www.ncbi.nlm.nih.

    gov/pubmed/27187688). В мышиной модели болезни Альцгеймера 5 месяцев интраназальной обработки телмисартаном значительно уменьшило накопление бета-амилоида в коре и гиппокампе мозга мышей, снизилось накопление микроглии и связанного с этим воспаления, снижалась потеря нейронов мозга в коре.

    Также наблюдалась лучшая ориентация в пространстве (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28385651). Интересно, что телмисартан уменьшал накопление бета-амилоида у крыс и снижал спад когнитивных функций даже, когда применялся в низких дозах, не снижающих артериальное давление (www.ncbi.nlm.nih.

    gov/pubmed/25241340) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19635982). А мета-анализ 2016 года показал, что агонисты PPAR-γ (к которым относится и телмисартан) являются перспективными средствами для лечения болезни Альцгеймера (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26001206).

    Рак предстательной железы — одно из наиболее распространённых злокачественных новообразований у мужчин. Ежегодно в мире выявляется свыше 400 000 случаев рака предстательной железы; в ряде стран он занимает в структуре онкологических заболеваний 2-е или 3-е место после рака лёгких и рака желудка (так, в Европе в 2004 году заболеваемость раком предстательной железы составляла 214 случаев на 100 000 мужчин, в результате чего рак простаты занимал 2-е место среди основных причин смерти от рака у мужчин, опережая рак лёгких и колоректальный рак).

    1

    2008 год, Осакский городской Университет, Япония. Телмисартан имеет мощный антипролиферативный эффект в отношении клеток рака простаты через активацию PPARγ-рецепторов. И может быть мощным средством для профилактики и лечения рака простаты, что предстоит выяснить в клинических испытаниях.

    Стоит заметить (см. рисунок слева), что никакие другие сартаны 1-го поколения на такое не способны, так как не обладают достаточным агонизмом к PPARγ. НА графике видно, как телмисартан дозозависимо приводил раковые клетки к самоуничтожению.

    • www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18636189

    Эндотелиальные прогениторные клетки (ЭПК) привлекают внимание ученых своим участием в процессах восстановления эндотелия и в формировании новых сосудов. Термины «прогениторная клетка», «стволовая клетка» или «клетка-предшественник» относятся к клеткам иммунной системы, которые обладают способностью к самообновлению и дифференцировке в различные типы клеток. Поэтому эти клетки потенциально могут восстанавливать функцию поврежденных тканей.

    Комментировать
    0
    Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

    Это интересно
    Adblock
    detector