Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Мочегонные средства(диуретические)
- Блокаторы кальциевых каналов
- Бета-адреноблокаторы
- Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
- Нейротропные средства центрального действия
- Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
- Альфа-адреноблокаторы
Описание лекарственной формы
В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД.
Препараты подбирают из разных групп. Например:
- ингибитор АПФ/мочегонное;
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.
Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!
Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.
Например:
- ингибитор АПФ/мочегонное
- Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
- Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
- Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
- Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
- Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
- Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
- Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
- блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
- Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
- Лориста НД)
- Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
- Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
- Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
- Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
- Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
- ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
- Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
- Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
- блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
- Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
- блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
- Фелодипин/метопролол (Логимакс)
- бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
- Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)
Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.
Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения.
Будьте здоровы!
Обновление статьи 30.01.2019
Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна
Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.
Описание лекарственной формы
Бетаксолол представляет собой селективный бетаадреноблокатор длительного срока действия. Это кардиологическое средство избирательного гипотензивного действия. Он применяется для устранения и профилактики повышения давления, связанного с психоэмоциональным или физическим перенапряжением, и прочими похожими факторами.
При правильном использовании бетаксалол не демонстрирует негативного влияния на сердечную деятельность, как и на содержание глюкозы.
Противопоказанные комбинации
С флоктафенином. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сулътопридом. Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
Не рекомендуемые комбинации
С амиодароном. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С сердечными гликозидами. Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
С ингибиторами МАО. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
C финголимодом. Вследствие возможного усиления брадикардии, лечение финголимодом не следует начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.
Если лечение финголимодом считается необходимым, рекомендуется соответствующий мониторинг в начале лечения, по крайней мере, в течение суток.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, мибефрадил и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты].
С йодсодержащими контрастными веществами. В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции.
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками. Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов).
Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт: антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый внутривенно спирамицин и вводимый внутривенно винкамин)
Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт». Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С пропафеноном. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С баклофеном. Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие», «Особые указания»). Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин). Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости.
С лидокаином, 10% раствор, (внутривенно в качестве антиаритмического средства) Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).
Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов
НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов. Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью.
Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками. Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином. Риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (внутривенное введение). Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином. Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, используемые для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб. Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (внутривенное введение). Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами. Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами. Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С глюкокортикостероидами и тетракозактидом. Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С диуретиками. Возможно чрезмерное снижение артериального давления.
С недеполяризующими миорелаксантами. Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами. Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами. Усиление угнетения центральной нервной системы.
С негидрированными алкалоидами спорыньи. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
Локрен и его аналоги с особой осторожностью рекомендуют пациентам пожилого возраста, и лечение всегда начинают с минимальной дозировки под врачебным контролем. Инструкция по применению и требуемые дозировки препарата Локрен:
- Таблетки принимаются внутрь, проглатываются, нельзя разжевывать, измельчать другим способом.
- Как правило, начальная дозировка всегда составляет 10 мг.
- Если через 11-15 дней лечения не наблюдается выраженного снижения показателей артериального давления, дозу лекарства допустимо повысить до 20 мг в день.
- Предельная суточная дозировка медикаментозного препарата составляет 40 мг.
- При лечении артериальной гипертензии на фоне почечной недостаточности тяжелой стадии доза лекарства уменьшается до 5 мг в сутки.
- При легкой степени почечной недостаточности и умеренной степени печеночной недостаточности корректировать дозу нет необходимости.
Опираясь на отзывы пациентов, можно сказать, что несоблюдение дозировки и кратности приема ведет к сильнейшим головокружениям, затрудненности дыхания, брадикардии, обморокам, сильному снижению показателей артериального давления, судорогам, сердечной недостаточности, аритмии.
Нельзя резко отменять таблетки. Это особенно опасно при коронарном заболевании сердца. Дозировка должна снижаться постепенно в течение нескольких недель. Во время отмены лекарства, нужно начинать прием других таблеток, чаще всего рекомендуются аналоги Локрена.
Когда у больного в анамнезе компенсированная сердечная недостаточность, таблетки рекомендуются в более низких дозировках. Увеличение доз осуществляется под контролем доктора.
Показания и противопоказания к применению
артериальная гипертензия;
профилактика приступов стенокардии напряжения.
повышенная чувствительность к бетаксололу;
выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
стенокардия Принцметала;
синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);
выраженная брадикардия;
артериальная гипотензия;
комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;
одновременный прием ингибиторов МАО;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
при врожденной галактоземии;
синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.
аллергические реакции в анамнезе;
феохромоцитома;
метаболический ацидоз;
облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);
печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность;
гемодиализ;
миастения;
депрессия (в т.ч. и в анамнезе);
пожилой возраст;
AV-блокада I степени;
хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких);
псориаз;
хроническая недостаточность кровообращения;
тиреотоксикоз;
сахарный диабет.
- Кардиогенный шок;
- Острая сердечная недостаточность;
- Кардиомегалия (при отсутствии симптомов сердечной недостаточности);
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при неэффективной терапии инотропными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и другими вазодилататорами);
- Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду;
- Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм ртутного столба);
- Тяжелая форма брадикардии (частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45-50 ударов в минуту);
- Монотерапия стенокардии Принцметала;
- Тяжелая форма облитерирующих патологий периферических артерий и болезни Рейно;
- Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы;
- Метаболический ацидоз;
- Феохромоцитома при отсутствии одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
- Одновременное применение с сультопридом, флоктафенином, ингибиторами моноаминоксидазы;
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Возраст до 18 лет;
- Период грудного вскармливания;
- Анафилактические реакции в анамнезе;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Согласно инструкции, Локрен с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, AV-блокадой I степени, нетяжелыми формами облитерирующих заболеваний периферических артерий и синдромом Рейно, стенокардией Принцметала (только в сочетании с вазодилататорами), бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких при средней тяжести течения болезни, больным с леченной феохромоцитомой, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, псориазом, при проведении десенсибилизирующего лечения и при терапии пациентов пожилого возраста.
Не рекомендуется назначать Локрен в период беременности, кроме случаев, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для здоровья плода.
Противопоказаниями к применению препарата
являются: повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата; тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких; острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма); стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия); синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.); тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий; феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов; артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление