Дигидропиридиновые антагонисты кальция: список препаратов при гипертонии

Дигидропиридиновые антагонисты кальция: список препаратов при гипертонии

Дигидропиридиновые антагонисты кальция: список препаратов при гипертонии
СОДЕРЖАНИЕ
0

Диета

Богатая кальцием диета может снизить уровень давления на 3-5 единиц. Этот эффект проявляется только у тех пациентов, чей уровень кальция в крови изначально был понижен.

Исследования показали, что чрезмерный уровень кальция в крови может проводить к повышению давления. Следует отметить, что такого уровня достичь путем коррекции диеты достаточно сложно, поэтому отказываться от молочных продуктов ради низкого давления врачи не рекомендуют.

Магний

Магний – антагонист кальция. Нарушение баланса кальция и магния может провести ко множеству неприятных явлений. Механизм воздействия магния на человека многогранен и сложен. Без него невозможно здоровое функционирование организма.

Дефицит магния может являться одной из причин высокого давления. Некоторые специалисты назначают препараты всем, кто столкнулся с гипертонией. Считается, что при высоком давлении вероятность того, что магний присутствует в организме в недостаточном количестве, составляет до 80-90%.

Недостаток магния в организме может вызывать симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • головную боль;
  • стенокардию;
  • аритмию;
  • тахикардию;
  • нарушение микроциркуляции;
  • повышение давления;
  • склонность к тромбозу.

Наиболее конкретные симптомы – судороги мышц ног, спины, лица, области затылка, стоп.

Магний расслабляет центральную нервную систему и снимает спазм сосудов. Это свойство используют врачи, когда делают уколы магнезии при гипертоническом кризе.

Магний считается природным аналогом блокаторов кальциевых каналов. Он повышает эффективность лекарств от гипертонии. Одновременный прием лекарственного препарата с магнием позволяет смягчить побочные эффекты, поскольку:

  • мочегонные препараты усиливают потерю магния;
  • ингибитор АПФ может повысить уровень калия в крови чрезмерно.

Кроме того, путем добавления в рацион магния позволят немного нарушить бессолевую диету, которую иногда советуют специалисты. Магний балансирует содержание натрия, что позволяет не отказываться от соли полностью.

В аптеке можно приобрести магний под наименованиями «Магвит», «Магникум» или «Магний В6».

Перед тем, как принимать магний, рекомендуется посоветоваться с врачом. Специалист может назначить анализ мочи, чтобы проверить здоровье почек.

Таурин

Для стабилизации давления натуральными добавками, кроме магния, заслуживает особого внимания таурин.

Таурин – мягкий диуретик, который чаще всего дает положительный эффект и не вызывает побочных явлений. Его используют во всех случаях, когда требуется уменьшить количество жидкости в организме. Этот диуретик не только помогает нормализовать повышенное артериальное давление, но имеет множество других положительных свойств, в том числе:

  • профилактика нарушений зрения;
  • избавление от отеков;
  • укрепление иммунитета.

Показания к приему таурина аналогичны тем, которые сформулированы для мочегонных препаратов. Действие этого вещества непродолжительно. Иногда его используют, чтобы избавиться от временных отеков, например после перелета или в определенные периоды цикла у женщин.

Когда врач назначает диуретик, можно поинтересоваться у него, можно ли дополнить или заменить препарат таурином. Самостоятельно изменять назначения не следует.

Как классифицируют препараты?

Дилтиазем

К новым типам блокаторов ионов кальция, которые тоже можно назвать препаратами 3 поколения, относится дилтиазем. Он, как указывалось ранее, занимает положение: «верапамил – дилтиазем – нифедипин». С верапамилом он схож тем, что тоже «неравнодушен» к синусовому узлу и атриовентрикулярной проводимости, подавляя, хотя и в меньшей степени, их функцию. Подобно нифедипину, дилтиазем снижает артериальное давление, но делает это более мягко.

Дилтиазем назначают при ишемической болезни сердца, стенокардии Принцметала и разных вариантах гипертонии, причем, снижая только высокое давление (верхнее и нижнее). При нормальном АД препарат остается к сосудам безучастным, поэтому можно не опасаться чрезмерного падения давления и развития гипотонии.

Сочетание данного лекарства с тиазидовыми диуретиками усиливает гипотензивные способности дилтиазема. Однако, невзирая на многочисленные достоинства нового средства, следует отметить и ряд противопоказаний к его применению:

  1. Кардиогенный шок;
  2. Признаки сердечной недостаточности;
  3. Слабость синусового узла;
  4. Нарушение АВ-проводимости;
  5. Редкий пульс;
  6. Беременность;
  7. Период лактации.

Бепредил

Уникальной способностью блокировать медленные кальциевые и натриевые каналы обладает лекарственный препарат бепредил,который за счет этого может оказывать влияние как на сосудистую стенку, так и на проводящую систему сердца.

Подобно верапамилу и дилтиазему, он воздействует на АВ-узел, однако в случае гипокалиемии, он способен привести к развитию желудочковой аритмии, поэтому при назначении бепредила эти качества учитываются, а уровень ионов магния и калия постоянно контролируется.

Следует заметить, что данный препарат вообще требует особой осторожности, он не совмещается с тиазидовыми диуретиками, хинидином, соталолом, некоторыми антидепрессантами, поэтому самодеятельность пациентов грозит различными последствиями и будет абсолютно неуместной.

Форидон

К списку препаратов хотелось бы добавить оригинальное антиангинальное лекарственное средство, производимое в РФ, называемое форидоном, которое в адекватных дозах способно заменить нифедипин и дилтиазем.

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов оказывают преобладающее действие на сосуды и почти не выявляют его на миокард. Из-за своего вазодилатирующего действия они учащают сокращения сердца, что делает невозможным их прием гипертониками, имеющими проблемы с сердцем.

Это негативное действие практически не выражено у препаратов 2 и 3 поколения, которые обладают более длительным периодом полувыведения. Доказана способность препаратов дигидропиридинового ряда оказывать антиоксидантное, антиагрегантное, ангиопротекторное действие, снижать проявления атеросклеротических поражений и повышать действие статинов.

К этой группе принадлежат: нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лерканидипин, нитрендипин, лацидипин.

Бензотиазепины и фенилалкиламины наоборот понижают частоту сокращений сердца благодаря одинаковому влиянию на миокард и сосуды. Это сделало их средствами выбора для терапии пациентов с гипертонией совместно со стабильной стенокардией.

Препараты этих недигидропиридиновых групп подавляют автоматизм синусового узла, понижают сократимость сердца, предотвращают спазм коронарных артерий, снижают периферическое сопротивление в сосудах. К этой группе относятся верапамил и дилтиазем.

Совместный список блокаторов кальциевых каналов, применяемых в терапии гипертензии:

  • Верапамил (Изоптин, Лекоптин, Финоптин);
  • Дилтиазем (Дилрен, Кардил, Дилзем);
  • Нифедипин (Коринфар, Адалат, Кордафлекс, Кордипин-ретард);
  • Амлодипин (Амло, Стамло, Амловас, Нормодипин, Норваск);
  • Фелодипин (Фелодип, Плендил);
  • Нитрендипин (Унипресс, Байпресс);
  • Лацидипин (Лацидип);
  • Лерканидипин (Леркамен).
Группа антагонистов кальция Первое поколение Второе поколение Третье поколение
II A II B
Дигидропиридины Нифедипин Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
Бензотиазепины Дилтиазем Длитиазем SR
Фенилалкиламины Верапамил Верапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень.

Антагонисты кальция

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальция Противопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Нифедипин

Механизм действия препарата вызывает резкие перепады концентрации вещества в крови за небольшое время. Это незаменимое свойство для купирования гипертонического криза или приступов стенокардии, но делает препарат неподходящим для длительного лечения стенокардии. Такое качество лекарства отсутствует у препаратов нифедипина пролонгированного действия.

Обычный нифедипин принимают чаще всего 3 или 4 раза в сутки по 10 или 20 мг. Нифедипин пролонгированного действия достаточно пить 1 или 2 раза в день, а его доза подбирается врачом индивидуально (чаще – от 30 до 90 мг).

Верапамил

Фото 1

Препарат с осторожностью назначают больным с:

  • снижением сократительной функции левого желудочка;
  • застойной сердечной недостаточностью;
  • синдромом слабости синусового узла;
  • поражением АВ узла.

Верапамил может вызвать брадикардию и другие побочные явления, поэтому его самостоятельное назначение недопустимо. Лекарство подходит для лечения наджелудочковых тахиаритмий.

Амлодипин

Амлодипин – известный препарат, который применяют во всем мире. Он относится к лекарствами третьего поколения. Препарат отличается слабыми побочными эффектами, длительным и значительным снижением давления.

В России амлодипин продают под названиями Норваск, Тенокс, Нормодипин и некоторыми другими. Амлодипин снижает риск инсульта и инфаркта. Препарат принимают обычно один раз в день, а в случае пропущенной таблетки не происходит резкого скачка давления.

Механизм действия и классификация

Полная статья: классификация препаратов от гипертонии.

Антагонисты кальция делятся на производные:

  • фенилалкиламина;
  • бензотиазепина;
  • дегидропиридина.

Другая классификация подразумевает деление антагонистов кальция на две группы:

  • недигидропиридиновые;
  • дигидропиридиновые.

Классификация по поколениям подразделяет препараты на группы:

  • первое поколение (Нифедипин, Дилтиазем, Верапамил);
  • второе IIА поколение (Нифедипин SR, Никардипин SR, Фелодипин SR, Длитиазем SR, Верапамил SR);
  • второе IIBпоколение (Бенидипин, Фелодипин и другие);
  • третье поколение (Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин).

Лекарства первого поколения имеют несколько свойств, которые ограничивают их использование:

  • низкая биодоступность;
  • непродолжительное действие;
  • частое возникновение побочных эффектов (головной боли, тахикардии, покраснения кожи);
  • снижение частоты и силы сердечных сокращений (дилтиазем и верапамил).

Препараты второго поколения имеют лучший эффект, чем первого. Некоторые из них действуют непродолжительно, а пики концентрации действующих веществ в крови достигаются в разные сроки.

Лекарства третьего поколения разрабатывались с учетом недостатков препаратов первого и второго поколений, поэтому обладают:

  • высокой биодоступностью;
  • высокой тканевой селективностью;
  • длительным периодом полувыведения из организма.

Существует большое количество классификаций, по которым блокаторы разделяются на несколько видов в соответствии с тканевой специфичностью, химическим строением, длительностью воздействия и т.д. Наиболее часто осуществляется применение классификации, которой отображается химическая гетерогенность медикаментов. В соответствии с химическим строением проводится выделение:

  • Фенилалкиламинов (Галлопамила, Верапамила и т.д.)
  • Дифенилпиперазинов (Флунаризина, Циннаризина)
  • 1,4-дигидропиридинов (Лерканидипина, Нифедипина, Исрадипина, Нитрендипина, Никардипина, Амлодипина, Фелодипина и т.д.)
  • Бензодиазепинов (Клентиазема, Дилтиазема)
  • Диариламиноприламинов (Бепридила)

В соответствии с влиянием на тонус нервной системы проводится разделение лекарств на две группы. Они могут быть увеличивающими или уменьшающими.

Еще об антагонистах кальция узнайте на видео.

584684864486

Блокаторы кальциевых каналов могут классифицироваться в несколько групп, такое разделение объясняется несколькими факторами. В зависимости от своего химического строения, препараты подразделяются на три категории:

  • Производные от фенилалкиламина (Верапамил, Фалипамил).
  • Производные от бензодиазепина (Дилзем, Кардил).
  • Дигидропиридиновые антагонисты кальция (Нормодипин, Фелодипин).

Другая же систематизация разделяет антагонисты кальция на такие категории:

  1. Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов.
  2. Дигидропиридиновые антагонисты кальция.

В начале 1996 года была составлена еще одна систематизация таких лекарств, которая включает в себя специфику действия лекарств, длительность их воздействия, отличительные черты выявления тканевой селективности:

  • Препараты 1-ого поколения (Дилтиазем, Нифедипин).
  • Препараты 2-ого поколения (Фалипамил, Манидипин).
  • Препараты 3-ого поколения (Лацидипин, Амлодипин).

Антагонисты кальция 1-ого поколения имеют некоторые особенности, которые способны снижать эффективность и результативность от их приема. К примеру, у них достаточно малая биодоступность, вследствие того, что они подвержены существенному метаболизму в период первоначального прохождения через печень.

Помимо этого, время действия данной категории лекарств кратковременное, зачастую провоцируют негативные реакции: гиперемия лица, мигрени, учащенное биение пульса.

Предлагаем ознакомиться:  Факторы риска гипертонической болезни

Антагонисты кальция, относящиеся ко 2-ому поколению применяются немного чаще, они предстают более эффективными для лечения. Однако воздействие некоторых из них совсем непродолжительное. Помимо этого, сложно спрогнозировать какой они дадут результат, ведь концентрация лекарственных веществ в крови человека достигается за разный период времени.

Последнее поколение средств обладает повышенной биодостпностью и тканевой селективностью, имеют продолжительное время полувыведения из человеческого организма. Обычно, именно это поколение чаще всего назначается для терапии артериальной гипертензии.

Препараты антагонисты кальция подразделяют на несколько видов в зависимости от химической структуры:

  • производные фенилалкиламина (Верапамил, Анипамил, Девапамил, Тиапамил, Тиропамил);
  • производные бензотиазепина (Дилтиазем, Клентиазем);
  • производные дигидропиридина (Амлодипин, Барнидипин, Исрадипин, Фелодипин и т. д.).

В основном используются дигидропиридиновые и недигидропиридиновые кальциевые блокаторы в зависимости от назначения.

Недигидропиридиновые:

  • атеросклероз сонных артерий;
  • суправентикулярная тахикардия.

Учитывая такой показатель, как химическая структура, специалисты предложили такую классификацию антагонистов кальция:

  • Производные фенилалкиламина. Среди медпрепаратов указанного подвида часто используют тиапамил, анипамил, фалипамил, галлопамил, верапамил, тиропамил, девапамил;Верапамил
  • Производные дигидропиридина. Указанная подгруппа содержит довольно большой перечень веществ. К ним относят: нилвадипин, барнидипин, амлодипин, эфондипин, лекарнидипин, нимодипин, риодипин, нитрендипин, фелодипин, исрадипин, никардипин, нифедипин, манидипин, низолдипин, лацидипин;
  • Производные бензотиазепина. Эта подгруппа включает лишь клентиазем, дилтиазем.

С 2007 года европейские кардиологи выделили конкретные состояния болеющих гипертонией, при которых стоит применять следующие группы лекарств:

  • дигидропиридиновые антагонисты кальция. Медпрепараты из указанной подгруппы рекомендовано использовать при беременности, атеросклерозе сосудов периферии, гипертрофии ЛЖ, стенокардии, изолированной систолической гипертонии, фиксируемой у людей пожилого возраста.
  • недигидропиридиновые антагонисты кальция. К подгруппе включены остальные вещества. Употреблять их желательно при следующих состояниях: суправентрикулярная тахикардия, атеросклероз сонных артерий, стенокардия.

С 1996 года кардиологи начали пользоваться нововведенной классификацией рассматриваемых лекарств. В ее основу положена различная длительность эффекта медпрепаратов, особенность влияния на тканевую селективность, организм:

  1. Медпрепараты 1-го поколения. Подгруппа включает «Дилтиазем», «Верапамил», «Нифедипин». Действие от их использования может снижаться из-за низкой биодоступности. Медикаменты указанной группы оказывают непродолжительное действие. Провоцируют зачастую побочные проявления (боли головы, краснота дермы). Под действием «Верапамила», «Дилтиазема» отмечается ослабление ударов сердца, ЧСС.Дилтиазем
  2. Медпрепараты 2-го поколения. К ним включены «Манидипин», «Нифедипин GITS, SR», «Дилтиазем SR», «Верапамил SR» и др. Действие от их использования сильное и непродолжительное.
  3. Медпрепараты 3-го поколения. Среди них кардиологи отмечают высокую биодоступность «Лацидипина», «Лерканидипина», «Амлодипина».

Антагонисты кальция имеют не так и много противопоказаний, но все же они есть и их необходимо учитывать:

  • Как правило, нифедипин не назначается при низком исходном давлении, в случае слабости синусового узла или беременности.
  • Стараются обойти стороной верапамил, если у пациента диагностированы нарушения АВ-проводимости, синдром слабости синусового узла, выраженная сердечная недостаточность и, конечно, артериальная гипотензия.

Хотя случаи передозировки блокаторов кальциевых каналов официально не зафиксированы, но при подозрении на подобный факт, больному вводят внутривенно хлористый кальций. Кроме того, препараты данной группы, как и любое фармакологическое средство, дают некоторые побочные эффекты:

  1. Покраснение кожи лица и зоны «декольте».
  2. Снижение кровяного давления.
  3. «Приливы», как при климаксе, тяжесть и боль в голове, головокружения.
  4. Нарушения со стороны кишечника (запоры).
  5. Учащение пульса, отечность, затрагивающая преимущественно голеностоп и голень – побочное действие нифедипина;
  6. Снижением частоты сердечных сокращений и атриовентрикулярной блокадой может обернуться использование верапамила.

Учитывая то обстоятельство, что блокаторы кальциевых каналов нередко назначаются в сочетании с β-адреноблокаторами и диуретиками, необходимо знать нежелательные эффекты их взаимодействия: бета-блокаторы потенцируют урежение пульса и нарушение атриовентрикулярной проводимости, а мочегонные усиливают гипотензивное действие АК, что нужно иметь в виду при подборе дозировки данных лекарственных средств.

Существует много классификаций блокаторов кальция, в основе которых — химический состав, продолжительность действия препаратов и др. В 1996 году специалисты предложили новую классификацию АК. Медикаменты-блокаторы кальция были разделены на три группы — препараты первого, второго и третьего поколения. Рассмотрим подробнее.

  1. К лекарственным средствам первого поколения относятся: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Названные препараты оказывают сильное гипотензивное действие, особенно Нифедипин, которое зачастую ограничивает их эффективное применение. У препаратов первого поколения низкая биодоступность, непродолжительный период воздействия, а также они довольно часто провоцируют развитие нежелательных эффектов: вызывают головную боль, покраснение кожного покрова, увеличивают частоту сердечных сокращений.
  2. Список препаратов — антагонистов кальция второго поколения достаточно широк: Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Эти средства более эффективны, но также имеют недостатки: у многих действие непродолжительное, пик концентрации достигается в разные сроки, определить заранее результативность для больных часто не представляется возможным.
  3. АК третьего поколения созданы с учетом недостатков медикаментов предыдущих поколений. В список препаратов последнего поколения входят такие лекарства: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Данные лекарственные средства имеют следующие преимущества: высокая биодоступность, длительный период полувыведения из организма, высокая тканевая селективность.

Если брать во внимание практические характеристики лекарств, то в зависимости от влияния применяемых медикаментов на частоту сердечных сокращений и на тонус симпатической нервной системы АК делят на две подгруппы:

  • дигидропиридиновые препараты — те, которые рефлекторно увеличивают ЧСС (к примеру, Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
  • недигидропиридиновые — уменьшают ЧСС (к примеру, Верапамил, Дилтиазем) и по своему воздействию сходны с бета-адреноблокаторами.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

  • Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
  • Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
  • Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
  • Замедляют ЧСС.
  • Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
  • Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Гипертония — не приговор!

Антагонисты кальция достаточно разительно отличаются по своим фармакологическим эффектам, имею различный механизм действия. Что касается общего свойства, так это их липофильность, что обуславливает требуемую всасываемость в желудочно-кишечном тракте, кроме того, единственный путь устранения из человеческого организма – метаболизм в печени.

Блокаторы кальциевых каналов различаются по биодоступности и времени полувыведения:

  1. Лекарственные средства, обладающие коротким периодом действия – не более 8 часов. К этой категории можно отнести Нифедипин.
  2. Таблетки средней длительности действия – до 18 часов (Фелодипин).
  3. Лекарства продолжительного действия – до суток (Нитрендипин).
  4. Таблетки сверхпродолжительного действия – до 36 часов (Амлодипин).

Каждый антагонист кальция способен дать выраженную артериальную вазодилатацию, вследствие чего уменьшается сопротивляемость периферических сосудов.

Механизм действия лекарственных препаратов:

  • Регулирование ритмичности сокращений сердца, ввиду чего они достаточно часто рекомендуются как антиаритмические лекарства.
  • Оказывают положительное воздействие на кровяное обращение в головном мозге на фоне атеросклеротических процессов в сосудах мозговых полушарий, ввиду этого, часто назначаются для терапии пациентов после инсульта в анамнезе.
  • Способны перекрыть пуль кальцию в гладкомышечные клетки, вследствие чего снижается напряженность сердечной мышцы, ее сократимость. За счет антиспастического эффекта на стенки сосудов и артерий, увеличивается поступление крови к сердцу.
  • Угнетение агрегации тромбоцитов, что не дает сформироваться сгусткам крови.
  • Понижение давления в артериях легких, как результат, бронхи расширяются. Такая особенность позволяет применять их не только как гипотензивные лекарства.

Блокаторы кальциевых каналов оказывают антиангинальный, противоишемический, антиаритмический, гипотензивный эффект, а также обладают органопротективным и антиатерогенным, внекардинальным свойством.

Антиангинальное действия таблеток связано с их воздействием на сосуды сердца и сердечную мышцу, а также с воздействием на периферическое движение крови по сосудам.

Гипотензивное влияние взаимосвязанное периферической вазодилатацией, при этом не осуществляется понижение кровяного давления, но усиливается приток крови к внутренним органам – сердцу, почкам, головному мозгу.

В испытаниях на животных было выявлено, что именно блокаторы кальциевых каналов способны подавлять чрезмерную выработку инсулина, посредством блокирования входа ионов кальция в гладкомышечные клетки поджелудочной железы.

Инсулин участвует в развитии артериальной гипертензии, активизирует синтез «возбуждающих» гормональных элементов, утолщает стенки сосудов, задерживает соль в организме человека.

Уменьшение сердечно-сосудистой смертности

Так что такое антагонисты кальция? Это медикаментозные средства, которые отличаются способностью эффективно снижать уровень кровяного давления, как верхнего, так и нижнего.

В основном их активное действие прослеживается у людей пожилого возраста.

Ингибиторы кальциевых каналов считаются селективными блокаторами, которые размещены в синоатриальных и атриовентрикулярных путях, волокнах Пуркинье, миофибриллах миокарда, гладкомышечных клетках артерий, вен, капилляров, а также скелетных мышцах.

Блокаторы кальция способны улучшать проходимость артерий, вен и мелких капилляров, а также обладают такими эффектами:

  • антиангинальный;
  • антиишемический;
  • понижение высокого кровяного давления;
  • органопротективный (кардиопротективный, нефропротективный);
  • антиатерогенный;
  • нормализация сердечного ритма;
  • снижение давления в легочной артерии и дилатация бронхов;
  • снижение агрегации тромбоцитов.

Антагонисты кальциевых каналов понижают артериальное давление (АД), когда пациент находится в состоянии покоя. Если же их употреблять при физ. нагрузке, эффект воздействия на систолическое АД будет выражено менее заметно.

Рассматриваемые лекарства, являющиеся производными дигидропиридина 1-го, 2-го поколения, в незначительной мере учащают сердечные сокращения. Такое воздействие считается нежелательным для тех из болеющих, кто имеет определенные проблемы сердца.

Под воздействием медпрепаратов из рассматриваемой лекарственной группы отмечается подавление избыточного продуцирования инсулина. Это ученые обнаружили при проведении исследований. Эффект достигался благодаря блокаде попадания кальция к бета-клеткам поджелудочной.

Прием препаратов внутрь сопровождается быстрым всасыванием. Исключение составляют лишь исрадипин, амлодипин, фелодипин. Препараты отличаются высокой связью с белками плазмы (70 – 98%). Выведение осуществляется посредством почек (около 80 – 90% лекарственного вещества).

Благодаря применению средств из рассматриваемой группы достигаются нижеприведенные эффекты:

  • понижение АД;Понижение артериального давления
  • противоишемический эффект;
  • нефропротекция. Проявляется действие в улучшении кровотока, росте скорости клубочковой фильтрации;
  • антисклеротическое действие;
  • антиаритмический эффект;
  • кардиопротекция. Проявляется снижением проявления гипертрофии левого желудочка, улучшением диастолической работы сердца;
  • снижение агрегационных возможностей тромбоцитов.

Покраснение кожи

Одна из причин повышения давления – нарушение равновесия кальция к плазме крови и клетках. Кальций участвует в процессах передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, то есть провоцирует сокращение и напряжение клеток.

Антагонисты ионов кальция тормозят проникновение кальция в клетки кровеносных сосудов и сердца по специфическим кальциевым каналам.

Антагонисты кальция:

  • уменьшают поступление кальция в клетки из крови;
  • воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

На чем основан механизм действия блокаторов кальциевых каналов? Активные компоненты таких препаратов способствуют замедлению процесса поступления кальция в клетки.

За счет этого, расширяются коронарные сосуды, и значительно улучшается ток крови в сердечной мышце. Препараты имеют тропность к сердечной мышце. Они помогают улучшить снабжение миокарда кислородом и вывести из миокарда продукты метаболизма.

Брадикардия

Лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, расширяют периферические артерии, способствуют снижению артериального давления. Некоторые антагонисты кальция, в том числе Верапамил и Дилтиазем, оказывают антиаритмическое действие.

Рассмотрим классификацию антагонистов кальция:

  1. Производные дигидропиридина. Эти лекарства расширяют сосуды и обладают выраженным антиангинальным действием. Данные медикаменты не рекомендуется применять при лечении аритмии, так как антагонисты кальция могут учащать ЧСС. Но зато дигидропиридиновые антагонисты кальция наиболее эффективны при гипертонии. Есть производные дигидропиридина первого (Коринфар, Нифедипин, Кордафен, Кордипин, Нитрендипин) и второго поколения (Байпресс, Ломир, Норваск, Сискор, Фелодипин, Амлодипин).
  2. Производные дифенилалкиламина. Эти лекарства положительно воздействуют и на сосуды, и на сердечную мышцу. Медикаменты обладают гипотензивным и антиаритмическим действием. Есть производные дифенилалкиламина первого (Изоптин, Финоптин, Верапамил) и второго поколения (Галлопамил, Фалипамил, Анипамил).
  3. Производные бензотиазепина. Препараты обладают антиаритмическим и гипотензивным действием. Есть производные бензотиазепина первого (Кардил, Дилзем, Дилтиазем) и второго поколения (Алтиазем).
Предлагаем ознакомиться:  Препараты для лечения ишемического инсульта головного мозга

Обзор блокаторов кальциевых каналов: общее описание, виды препаратов группы

Рассмотрим детальней воздействие медпрепаратов разных групп. Начнем с фенилалкиламинов.

Фенилалкиламины. Средства указанной группы проявляют избирательное воздействие на сердце, сосуды. Назначают их при:

  • нарушении сердечного ритма;
  • гипертонии;
  • патологиях сердечной мышцы;
  • стенокардии всех вариантов.

Из побочных проявлений фиксируют:

  • задержку урины;
  • боли головы;Головные боли
  • тошноту;
  • брадикардию;
  • сердечную недостаточность.

На практике зачастую назначают верапамил, который присутствует в следующих медикаментах: «Изоптин», «Финоптин». Выпуск таблеток ведется с дозировкой в 40, 80 грамм. Принимать указанные препараты стоит 2 – 3 раза/день.

Еще производят таблетки пролонгированного действия «Верогалид ЕР», «Изоптин СР». Эти медпрепараты включают 240 мг. действующего средства. К приему их выписывают однократно за сутки.

Также лекарство производят для инъекций. Препарат представлен 0,25%-м раствором верапамила гидрохлорида. В 2 мл раствора, которые содержатся внутри ампулы, присутствует 5 мг. действующего средства. Используется данный вид медпрепарата в экстренных ситуациях. Вводят его струйно внутривенно.

Медпрепараты 2-го поколения мало применяются на практике.

Дигидропиридины. Эту подгруппу блокаторов считают наиболее многочисленной. Основное действие направлено на сосуды. Меньший эффект отмечается на сердце, проводящей системе. Назначают при:

  • стабильной форме стенокардии;
  • артериальной гипертензии;Артериальная гипертензия
  • вазоспастической стенокардии.

Конкретные медпрепараты назначают для улучшения самочувствия болеющих синдромом Рейно. Из противопоказаний укажем:

  • декомпенсацию сердечной недостаточности;
  • суправентрикулярную тахикардию;
  • коронарный синдром.

Прием медпрепаратов данной группы вызывает часто:

  • красноту эпидермиса на лице;
  • боли головы;
  • отечность ног;
  • тахикардию;
  • гиперплазию десен.

Список антагонистов кальция рассматриваемого ряда очень велик. Укажем их с дозировкой, назначаемой врачом:

  • Нифедипин короткого воздействия. Часто назначают «Кордипин», «Кордафлекс», «Коринфар», «Адалат», «Фенигидин» (10 мг.).
  • Лацидипин. Присутствует в «Сакур» (2, 4 мг).
  • Лерканидипин. Присутствует в «Занидип-Рекордати», «Лерникоре», «Лерканидипина гидрохлориде», «Леркамене» (10,20 мг).Леркамен
  • Нифедипин продленного воздействия. Медпрепараты представлены «Коринфаром ретард», «Кальцигардом ретард», «Кордипином ретард» (20 мг.).
  • Нитрендипин. Присутствует в «Нитремеде», «Октидипине» (20 мг).
  • Нифедипин в виде таблеток, наделенных модифицированным высвобождением. Это «Нифекард ХЛ», «Кордипин ХЛ», «Осмо-Адалат», «Кордафлекс РД» (30, 40, 60 мг).
  • Фелодипин. Присутствует в «Фелодипе», «Филотензе ретард», «Плендиле» (2,5, 5, 10 мг).
  • Исрадипин. Присутствует в «Ломире» (2,5, 5 мг).
  • Амлодипин. Действующее вещество присутствует в «Теноксе», «Стамло», «Амловасе», «Норваске», «Нормодипине» (2,5, 5, 10 мг) и в «Калчеке», «Акридипине», «Кардилопине», «ЭсКорди Коре», «Амлотопе» (2,5, 5 мг).
  • Никардипин. Присутствует в «Пердипине», «Баризине». (20, 40 мг).
  • Риодипин. Присутствует в «Форидоне» (10 мг).
  • Нимодипин. Присутствует в «Бреинале», «Нимопине», «Нимотопе», «Дилцерене» (30 мг).

Бензодиазепины. Вещества этого ряда воздействуют на сердце, сосуды. Выписывают медпрепараты при:

  • гипертензии;
  • проведении профилактики спазмов коронарных артерий;
  • напряженной стенокардии;
  • гипертонии у пациентов с диабетом;
  • стенокардии Принцметала;
  • пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Особенное клиническое значение предоставлено дилтиазему. Его аналогами выступают:

  • «Дильцем» (60, 90 мг).Дильцем
  • «Зильден» (60 мг).
  • «Алтиазем РР» (120 мг).
  • «Блокальцин» (60 мг).
  • «Дилтиазем СР» (90 мг).
  • «Кортиазем» (90 мг).
  • «Тиакем» (60, 200, 300 мг).
  • «Дильрен» (300 мг).

Другие блокаторы кальциевых каналов. Дифенилпиперазины представлены циннаризином («Вертизин», «Стугерон»), флунаризином («Сибелиум»). Медпрепараты расширяют сосуды, повышают кровоснабжение мозга, конечностей. Препараты повышают устойчивость клеток к нехватке кислорода, снижают вязкость крови.

Выписывают их при:

  • нарушениях кровоснабжения мозга головы;
  • сбоях периферического кровообращения;
  • проведении профилактической терапии синдрома укачивания;
  • проведении поддерживающей терапии болезней внутреннего уха;
  • возникновении снижения памяти, ухудшении мыслительной деятельности, психической утомляемости и др. симптомах.

Единственным из диариламинопропиламинов применяется бепридил («Кордиум»). Выписывают редко при стенокардии, суправентрикулярной тахикардии.

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия.

Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

  1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
  2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
  3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
  4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип.

Нажмите на фото для увеличения

Также существуют и другие виды кальциевых каналов:

  • P-тип – размещаются в клетках мозжечка.
  • N-тип – локализуются в головном мозге.
  • R – размещаются в клетках мозжечка и других нейронах.
  • T – размещаются в нейронах, клетках с пейсмейкерной активностью, остеоцитах (клетки костной ткани).

БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов.

Чаще всего БКК назначают кардиологи и терапевты. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений.

Отзывы

Наталья, 58 года

У меня всегда была гипертония, а с возрастом она стала совсем невыносима. Диуретик помогал, но долго его пить все же вредно. Сейчас принимаю нифедипин, мое состояние как раз подходит под показания к его назначению.

Мне этот препарат прекрасно подошел. Раньше у меня сразу поднималось давление при ходьбе на улице, а сейчас я могу спокойно перемещаться по городу на любые нужные мне расстояния. Нифедипин стоит не дорого и продается в любой аптеке.

Дмитрий, 46 лет

Верапамил мне назначили из-за проблем с сердцем. Препарат хороший, я стал чувствовать себя гораздо лучше. Важно, что верапамил нужно пить регулярно и не отменять самостоятельно. Только тогда будет хороший эффект.

Этот препарат есть даже у бригад скорой помощи, что не оставляет сомнений в его эффективности. Верапамил стоит не очень дорого, найти его тоже не составляет проблемы. Подбор таких лекарств – сложный процесс, нужны знания и опыт. Мне вот советовали ингибитор АПФ, а врач сказал, что мне он совершенно не подходит.

Ксения, 21 год

Амлодипин принимаю не я, а моя бабушка. Ей приходится принимать средства от давления каждый день. Врач назначил Амлодипин в большой дозировке, но принимать нужно половинку таблетки один раз в день. Эффект такой, какой и должен был быть — давление держится в норме.

Беременность на поздних сроках

Ровесницы бабушки пьют другие препараты, хотя показания схожи. Одна из них жаловалась на ингибитор АПФ. Наверное, причина в самолечении. Врач подбирает лекарства лучше. Мы тоже самостоятельно читали про группы средств от давления.

Была мысль приобрести нифедипин. Потом все же обратились к врачу, а сейчас мы уверены, что он подобрал самый подходящий вариант. Стоит Амлодипин сравнительно недорого. Есть несколько аналогов этого препарата.

Виталий, 52 года

Амлодипин хорошо действует – за четыре дня приёма давление ни разу не «подпрыгнуло». Но мне препарат, наверное, не подходит. Появились отеки ног. Диуретик Энап тоже вызвал побочные эффекты, пришлось и с ним прощаться.

Нужно будет сходить к врачу. Не пробовал еще известный многим нифедипин. Может быть, мне назначат что-то с другим механизмом действия, например ингибитор АПФ. Про диуретик «таурин» ранее не слышал, может быть он бы помог мне от отёков.

Блокаторы кальциевых каналов имеют хороший эффект против гипертонии в большинстве случаев. Основные показания к их приему – гипертония и некоторые заболевания сердца.

Препараты могут быть использованы отдельно или в комплексе с некоторыми другими средствами от давления. Тем не менее, перед приёмом препаратов любой группы требуется консультация специалиста для индивидуального подбора препарата и его дозировки.

Действие одного и того же лекарства может отличаться у людей с разными диагнозами, общим состояние здоровья и индивидуальными особенностями организма. Имеются противопоказания как к самим препаратам, так и к их сочетаниям.

Показания к применению

В кардиологии антагонисты ионов кальция применяются очень часто ввиду их высокой эффективности и хорошей переносимости. Основным показанием к применению средств является гипертоническая болезнь.

Обычно при лечении гипертонической болезни применяются Амлодипин. Недигидропиридиновые антагонисты кальция применяются несколько реже, так как у них менее пролонгированный эффект.

Кстати, Амлодипин и другие дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов значительно улучшают функцию почек. Эта особенность ценна для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности и диабетической нефропатии.

Среди показаний к применению антагонистов кальция выделяют:

  • Стенокардию напряжения. При этой патологии чаще всего применяется Верапамил или Дилтиазем. Причем данные медикаменты будут эффективны в случае, если гипертония сопровождается цереброваскулярной недостаточностью, атеросклерозом сосудов нижних конечностей, дискинезией желчевыводящих путей, синусовой брадикардией, бронхиальной обструкцией или гиперлипидемией.
  • Инфаркт миокарда. Дилтиазем и некоторые другие антагонисты кальция целесообразно принимать лишь в том случае, если у больного был мелкоочаговый инфаркт миокарда «без зубца Q», который не сопровождался недостаточностью кровообращения (при условии, что фракция выброса превышала отметку в 40%). Если больной перенес трансмуральный инфаркт миокарда с «зубцом Q», блокаторы кальциевых каналов применять нельзя.
  • Нарушение сердечного ритма (аритмия). При лечении этой патологии тоже чаще всего применяются Верапамил и Дилтиазем. Препараты снижают автоматизм синусового узла и замедляют проводимость сердца. Причем лекарства помогают даже снизить ЧСС, если у больного имеется фибрилляция предсердий. При желудочковых нарушениях блокаторы кальциевых каналов не применяются.

Лечения антагонистами должно проводиться в строгом соответствии с показаниями. В большинстве случаев медикаменты назначаются при:

  • Артериальной гипертензии
  • Вазоспастической стенокардии
  • Стенокардии напряжения

Дополнительные показания к применению препаратов этой группы определяются в соответствии с фармакологическими свойствами определенных групп препаратов.

Так как лекарства способны влиять на уровень возбудимости и проводимости сердечной мышцы, то их применяют вместо антиаритмических лекарств. Если у пациента диагностируется наджелудочковая аритмия, то это требует приема данных препаратов.

Если у пациента диагностируется вазоспастическая стенокардия, то ему рекомендовано прием блокаторов. С помощью лекарств обеспечивается расширение коронарных артерий. Так как нестабильная стенокардия развивается на фоне спазма коронарных сосудов, то для ее лечения необходимо принимать данные медикаменты.

При вазоспастической стенокардии снижается коронарный кровоток, для стабилизации которого необходимо принимать блокаторы. Если в период протекания заболевания наблюдается тахикардия и суправентикулярные нарушения ритма, то это требует приема Дилтиазема или Верапамила.

Если у пациента протекает артериальная гипертензия, при которой поражаются сонные артерии, то это требует приема дигидропиридинов. Лекарства группы верапамила второго поколения применяются в том случае, если у пациента протекает гипертрофическая кардиомиопатия, при которой нарушается процесс расслабления сердца.

Некоторые специалисты рекомендуют прием препаратов на ранней стадии инфаркта миокарда, но их эффективность на сегодняшний день не доказана. С помощью Нифедипина, Нимодипина, Дилтиазема осуществляется уменьшение симптоматики заболеваниия Рейно.

Прием вышеперечисленных препаратов должен проводиться 3-4 раза в сутки, что объясняется их незначительным действием. Для того чтобы терапевтическая концентрация в организме была постоянной, необходимо проводить прием блокаторов второго поколения.

Если блокаторы имеют высокий эффект воздействия, то их прием приведет к нормализации артериального давления. В период приема медикаментов значительно уменьшается частота болевых приступов в области загрудинного пространства. Действие компонентов направлено на выработку толерантности к физическим нагрузкам.

Блокаторы широко применяются в комплексной терапии патологий центральной нервной системы, к которым относятся вестибулярные расстройства, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция. Данные медикаменты являются высокоэффективными в терапии алкогольной зависимости.

Если на фоне субарахноидального кровоизлияния наблюдаются неврологические расстройства, то это требует приема Никардипина или Нимодипина. Назначение препаратов осуществляется с целью профилактики холодового шока. Также с их помощью проводится борьба с заиканием.

В большинстве случаев назначение блокаторов объясняется не только их эффективностью, но и наличию противопоказаний к применению других групп препаратов. Блокаторы характеризуются метаболической нейтральностью.

Предлагаем ознакомиться:  Сало и давление — Сам себе Доктор

Именно поэтому они не имеют неблагоприятного воздействия на обменные процессы липидов. В период приема лекарств повышения тонуса бронхов не наблюдается. Физическая и умственная активность во время лечения антагонистами не снижается.

Антагонисты кальция

Блокаторы относят к категории действенных препаратов, которые назначаются для лечения разнообразных заболеваний.

Блокаторы кальциевых каналов врачи назначают для лечения следующих заболеваний:

  • АГ (повышенное АД). Вызывая расширение сосудов, БКК снижают системное сосудистое сопротивление, что снижает уровень АД. Эти препараты влияют преимущественно на артерии и имеют минимальное действие на вены. БКК входят в пять основных групп антигипертензивных лекарственных средств.
  • Стенокардия (боль в области сердца). БКК расширяют сосуды и уменьшают сократительность сердца. Системная вазодилатация, вызванная применением дигидропиридинов, снижает АД, благодаря чему падает нагрузка на сердце, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде. БКК, действующие преимущественно на сердце (верапамил, дилтиазем), снижают ЧСС и ослабляют сокращения сердца, что приводит к уменьшению его потребностей в кислороде, делая их эффективными средствами от стенокардии. БКК также могут расширять венечные артерии и предотвращать их спазм, улучшая кровоснабжение миокарда. Благодаря этим эффектам, БКК – вместе с бета-блокаторами – являются основой фармакотерапии стабильной стенокардии.
  • Наджелудочковые аритмии. Некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) влияют на синусовый и атриовентрикулярный узел, благодаря чему они могут эффективно восстанавливать нормальный сердечный ритм у пациентов с фибрилляцией или трепетанием предсердий.
  • Болезнь Рейно (спастическое сужение сосудов, чаще всего поражающее кисти и стопы). Применение нифедипина способствует устранению спазма артерий, благодаря чему уменьшает частоту и тяжесть приступов болезни Рейно. Иногда с этой целью используют амлодипин или дилтиазем.
  • Кластерная головная боль (повторяющиеся приступы очень сильной боли в одной половине головы, обычно вокруг глаза). Верапамил помогает уменьшить тяжесть приступов.
  • Расслабление мышц матки (токолиз). Иногда врачи применяют нифедипин для предотвращения преждевременных родов.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (болезнь, при которой возникает сильное утолщение стенок сердца). Блокаторы кальциевых каналов (верапамил) ослабляют сокращения сердца, поэтому их назначают для лечения гипертрофической кардиомиопатии в случае наличия у пациентов противопоказаний к приему бета-блокаторов.
  • Легочная гипертензия (повышения давления в легочной артерии). Для лечения легочной гипертензии назначают нифедипин, дилтиазем или амлодипин.
  • Субарахноидальное кровоизлияние (кровоизлияние в пространство, окружающее головной мозг). Для предотвращения спазма сосудов применяют нимодипин, который обладает селективным влиянием на церебральные артерии.

БКК могут применяться:

  • в моно- или комбинированной терапии гипертензии;
  • для устранения систолической гипертензии, особенно у пожилых пациентов;
  • при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца на фоне сахарного диабета, подагры, заболеваний почек, бронхиальной астмы;
  • при вазоспастической стенокардии;
  • для лечения стабильной стенокардии напряжения;
  • как альтернатива при непереносимости бета-блокаторов.

Прием БКК запрещен при:

  • выраженной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • остром инфаркте миокарда;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • геморрагическом инсульте;
  • атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени;
  • в 1-ом триместре беременности;
  • при кормлении грудью.

С осторожностью и учетом всех рисков БКК могут применяться:

  • в 3-ем триместре беременности;
  • при циррозе печени;
  • при стенокардии.

Следует учитывать, что препараты недигидропиридиновой группы нельзя принимать одновременно с бета-адреноблокаторами, а дигидропиридиновые блокаторы запрещается комбинировать с приемом нитратов, празозина, сульфатом магния.

Антагонисты кальция – это отдельная группа медпрепаратов, назначаемая в терапии гипертоников. Они именуются среди медицинских сотрудников блокаторами кальциевых каналов. Медпрепараты уменьшают прохождение кальция к клеткам. Также они воздействуют на перемещение данного вещества внутри клеток.

Кальций незаменим при осуществлении направления сигналов к внутриклеточным структурам, которые идут от рецепторов. Эти сигналы активируют такие действия клеток, как: напряжение, сокращение. У гипертоников специалисты часто фиксируют снижение показателя кальция в плазме.

Применение во время беременности и лактации

Принимать препараты-антагонисты кальция во время вынашивания беременности и грудного вскармливания нежелательно, так как исследований, которые бы строго контролировались, относительно данной группы пациентов не было проведено.

Однако в некоторых случаях потенциальная польза от применения лекарств-антагонистов кальция для лечения беременных может быть оправдана. Решение о лечении принимает лечащий врач, учитывая как состояние матери, так и особенности протекания беременности.

Противопоказания и побочные эффекты

Перечень общих показаний к приему антагонистов кальция:

  • артериальная гипертения;
  • легочная гипертензия;
  • ИБС;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • синдром Рейно;
  • синдром раздраженной толстой кишки;
  • нарушения ритма сердца;
  • профилактика приступов мигрени;
  • нарушения периферического и мозгового кровообращения;
  • диффузный спазм пищевода.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция применяют при:

  • стенокардии;
  • атеросклерозе периферических сосудов;
  • изолированной систолической гипертонии у пожилых людей;
  • беременности.

Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов подходят при:

  • стенокардии;
  • суправентикулярной тахикардии;
  • атеросклерозе сонных артерий.

Применение антагонистов кальция позволяет снизить артериальное давление. Наиболее существенный результат достигается в состоянии покоя. Влияние на давление при физической нагрузке менее выражено. Препараты оказывают наиболее выраженный эффект при «низкорениновой» форме гипертонии у пожилых пациентов.

Группы Побочные эффекты Противопоказания
Все блокаторы кальциевых каналов
  • «приливы», покраснение лица;
  • гипотензия;
  • периферические отеки;
  • снижение систолической функции левого желудочка.
  • пониженное артериальное давление;
  • беременность (кроме нифедипина и верапамила).
    Кроме фелодипина и амолодипина:
  • сердечная недостаточность со сниженной функцией левого желудочка.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция Рефлекторная тахикардия.
Недигидропиридиновые антагонисты кальция
  • брадикардия;
  • нарушения атриовентикулярной проводимости;
  • снижение автоматизма синусового узла.

Верапамил:

  • гепатотоксичность;
  • запоры.
  • сочетание с бета-блокаторами;
  • брадикардия;
  • любая тахикардия с широкими комплексами QRS.

Без искусственного водителя ритма:

  • АВ блокада 2 и 3 степени;
  • синдром слабости синусового узла.
  1. Артериальная гипертензия. Это заболевание – основное показание к применению антагонистов кальция. Это обусловлено тем, что основным действием этих лекарственных средств считается именно гипотензивный эффект.
  2. Различные вариации стенокардии, кроме нестабильной формы.
  3. Наджелудочковые аритмии. В целом, возможно применение таких препаратов при различных нарушениях сердечного ритма.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия различной этиологии.
  5. Болезнь Рейно.
  6. Мигрень.
  7. Энцефалопатия.
  8. Нарушения мозгового кровообращения.
  9. Алкоголизм.
  10. Болезнь Альцгеймера.
  11. Старческий делирий.
  12. Хорея Гентингтона.

Кроме того, некоторые представители обладают антигистаминным эффектом, что делает возможным их применение при аллергических реакциях. Так, например, Циннаризин используется при крапивнице и для устранения зуда.

Применение препаратов, блокирующих кальциевые каналы, при вышеперечисленных заболеваниях базируется на том, что они обладают сосудорасширяющим эффектом. Спазм сосудов сопровождает практически все патологии сердечно-сосудистой системы, что вызывает нарушение кровообращения в тканях и гибель клеток.

Кроме этого, блокировка поступления в ткани кальция прерывает механизм отмирания клеток головного мозга, что наблюдается при инсультах, а также острых нарушениях кровообращения. Применение этих препаратов в первые часы заболевания дает возможность предотвратить развитие стойких нарушений со стороны центральной нервной системы, таких как параличи и парезы.

На сегодняшний день стали активно изучать использование блокаторов кальциевых каналов для лечения тяжелых заболеваний центральной нервной системы, таких как болезнь Альцгеймера и хорея Гентингтона. Это обусловлено тем, что последнее поколение препаратов обладает психотропным действием, а также защищает клетки головного мозга от воздействия различных негативных факторов.

Основными противопоказаниями к применению антагонистов кальция являются такие заболевания и состояния:

  1. Острый инфаркт миокарда. Это острое заболевание является абсолютным и одним из важнейших противопоказаний, так как применение этих препаратов повышает риск летального исхода.
  2. Нестабильная стенокардия.
  3. Пониженное артериальное давление.
  4. Тахикардия (для группы нифедипина). Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов приводят к рефлекторному повышению частоты сердечных сокращений, что связано с понижением давления. Наличие ускоренного сердечного ритма может стать причиной серьезных нарушений в работе сердца.
  5. Брадикардия (для группы верапамила).
  6. Хроническая и острая сердечная недостаточность. Наличие у пациентов сердечной недостаточности требует исключения применения антагонистов кальция, так как оно может стать причиной перехода состояния в стадию декомпенсации. В такой ситуации может развиться отек легкого, другие опасные осложнения.
  7. Период беременности и кормления грудь.
  8. Дети до 14 лет. В редких случаях разрешено применение Верапамила у детей, но это требует особого подхода к выбору дозировки.
  9. Индивидуальная непереносимость препарата.
  10. Заболевания печени и почек, которые сопровождаются недостаточностью их функции.

Кроме того, при назначении препаратов необходимо учитывать побочные действия, среди которых выделяют:

  • развитие периферических отеков, которые вызваны расширением сосудистого русла;
    чувство жара в конечностях и области лица;
  • головные боли;
  • тахикардия (рефлекторная реакция на снижение тонуса сосудов при приеме препаратов из группы нифедипина);
  • брадикардия (чаще всего в ответ на введение верапамила);
  • запоры.

Кроме того, должно учитываться взаимодействие с другими лекарственными группами. Так, категорически запрещено использовать некоторые блокаторы кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) с сердечными гликозидами, β-блокаторами, Новокаинамидом и противосудорожными средствами.

Помимо этого, наблюдается усиление побочных эффектов при использовании антагонистов кальция вместе с нестероидными противовоспалительными средствами и сульфаниламидными препаратами.

Гиперемия кожи лица

Разрешено сочетать эту группу лекарственных средств с такими препаратами:

  1. Ингибиторы АПФ.
  2. Нитраты.
  3. Мочегонные средства.

В некоторых ситуациях препарат может быть отменен в результате его неэффективности у данного пациента, что требует пересмотреть выбор и назначить препарат с другим механизмом действия.

Противопоказания

Несмотря на высокую эффективность блокаторов в лечении разнообразных заболеваний, они характеризуются наличием соответствующих противопоказаний. При выраженной артериальной гипотензии прием данных медикаментов строго запрещается.

Противопоказания к применению препарата проявляются в виде инфаркта миокарда, кардиогенного шока, синдрома слабости синусного узла, аортального и субаортального синдрома, выраженной брадикардии и тахикардии.

Если у пациента диагностируется сердечная недостаточность, то лечение антагонистами кальция ему не рекомендуется. При выраженном стенозе митрального клапана прием медикаментов должен проводиться максимально осторожно.

Если пациент будет принимать препараты при наличии противопоказаний, то это может привести к появлению разнообразных нежелательных эффектов, которые напрямую зависят от группы лекарств. Если человек неправильно принимает дигидропиридины, то это приводит к чрезмерному расширению сосудов. В данном случае нежелательные эффекты проявляются:

  • Головной болью
  • Отечностью
  • Головокружениями
  • Артериальной гипотензией

головные боли

Прием Нифедипина в неправильной дозировке может привести к приливам, рефлекторной тахикардии, нарушениям проводимости. Нерациональное лечение Верапамилом может угнетать работоспособность синусного узла, а также приводить к возникновению инотропного эффекта.

В некоторых случаях после приема блокаторов наблюдается развитие диспептических явлений и запоров. Иногда пациенты жалуются на появление кашля, одышки, сонливости, сыпи и т.д. При длительном приеме блокаторов в редких случаях может диагностироваться развитие сердечной недостаточности и лекарственного паркинсонизма.

В соответствии с проведенными исследованиями было выявлено, что действующие вещества медикаментов данной группы негативно влияют на плод. Именно поэтому в период беременности представительницам слабого пола категорически запрещается их прием.

Большинство препаратов этой группы могут проникать в грудное молоко. Именно поэтому от лечения препаратами в период вскармливания новорожденных детей грудью рекомендовано отказаться. Если возникает острая необходимость в лечении антагонистами, то женщине рекомендуется временно прекратить кормление.

Если в печени или почках человека протекают разнообразные заболевания, то ему разрешен прием блокаторов только в уменьшенной дозировке. Прием препаратов пациентами, возраст которых составляет менее 18 лет, должен проводиться максимально осторожно.

Фото 2

В грудном возрасте прием Верапрамила не рекомендуется. Данное лекарство может привести к развитию тяжелых побочных гемодинамических эффектов. Лечение антагонистами пожилых людей должно проводиться с осторожностью.

Это объясняется снижением метаболизма в печени у этих пациентов. Если в пожилом возрасте диагностируется изолированная систолитическая гипертония, а также склонность к брадикардии, то им назначают Дигидропиридин, который имеет пролонгированное действие.

Прием блокаторов кальция одновременно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, нитратами, трициклическими антидепрессантами может приводить к усилению гипотензивного эффекта. Именно поэтому прием медикаментов должен проводиться максимально осторожно.

Блокаторы относятся к категории высокоэффективных препаратов, с помощью которых проводится терапия разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарства характеризуются наличием большого количества разновидностей, что дает возможность подбора наиболее действенного варианта для человека.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter, чтобы сообщить нам.

Комментировать
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Adblock
detector