Ингибиторы АПФ — это… Что такое Ингибиторы АПФ?

Ингибиторы АПФ — это… Что такое Ингибиторы АПФ?

Ингибиторы АПФ — это… Что такое Ингибиторы АПФ?
СОДЕРЖАНИЕ
0

4 Комбинированная терапия

Препараты такого типа можно при необходимости совмещать с некоторыми другими лекарственными средствами. Это будет актуальным для тех случаев, когда врач посчитает целесообразным усилить эффективность одного медикамента за счет другого.

К примеру, нередко ингибиторы АПФ совместно с диуретиками показывают превосходные результаты и быстро снижают повышенное давление. Но тут нужно быть очень острожным, так как механизм действия мочегонных средств устроен таким образом, что описываемые препараты могут слишком сильно снизить системное артериальное давление и почечное кровоснабжение.

Если у человека имеются противопоказания к использованию диуретиков, ему могут быть назначены антагонисты кальция. Последние способны растягивать крупные артерии. Для больных гипертонией это очень важно. Особенно это касается пожилых пациентов.

Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента нередко используют в комплексной терапии. Однако нельзя не отметить, что у этого препарата имеется и масса положительных отзывов при лечении повышенного давления только им.

Около 50% больных отмечают существенное улучшение от одних только ингибиторов АПФ. Остальным приходится совмещать данные препараты с мочегонными средствами и антагонистами кальция. Нельзя не отметить, что наименьшая чувствительность к ингибиторам отмечается у людей пожилого возраста и пациентов с гипорениновой формой недуга.

К примеру, если совместить ранее упомянутый Каптоприл с мочегонным средством, то можно быстро снизить артериальное давление и добиться его нормализации на довольно длительный период. Врачи отмечают, что такая комбинация лекарственных средств дает возможность эффективно контролировать давление даже у тяжело больных пациентов.

Какие лекарства относятся к ингибиторам?

На сегодняшний день существует множество гипотензивных средств. При гипертонических кризах применяются гипотензивные центрального действия (Клофелин, Клонидин, Физиотенз).

Эти средства принимать постоянно не рекомендуется, так как они часто вызывают побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. Гипотензивные препараты центрального действия очень часто вызывают гипотонию.

В качестве аналогов ингибиторам АПФ могут выступить:

  1. Антагонисты кальция – Анипамил, Изоптин, Нифедипин, Амлодипин, Байпресс.
  2. Бета-адреноблокаторы – Конкор, Небилет, Бисопролол, Небиволол, Атенолол, Метопролол, Карведилол.
  3. Сартаны (лекарства нового поколения) – Валсартан, Эпросартан, Лозартан, Кандесартан.
  4. Мочегонные средства – Торасемид, Гидрохлортиазид, Верошпирон, Индапамид.

При лечении артериальной гипертензии наряду с синтетическими лекарствами следует принимать поливитаминные комплексы, в состав которых входят магний, никотиновая кислота, витамин С, витамины группы В, витамин Е.

Также можно использовать растительные настойки (на основе боярышника, валерианы, пустырника, пиона) и биологически активные добавки (Норматен, АД-минус, Рекардио, Нормолайф).

Препараты такого типа успешно применяют уже не один десяток лет. В наше время перечень лекарств существенно расширился, а врачи все чаще стали назначать средства нового поколения, которые отличаются еще большей эффективностью и минимальным набором побочных эффектов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента стали использовать еще 30 лет назад. Одно время специалисты проводили исследование, в котором участвовал препарат Каптоприл. Его действие сравнивали с некоторыми мочегонными средствами и бета-блокаторами.

Все препараты показали хорошие результаты при избавлении от симптомов гипертонии. Более того, у больных, которые страдали в дополнение ко всему сахарным диабетом, отмечалось значительное улучшение и отсутствие осложнений при использовании именно ингибиторов АПФ.

Механизм действия ингибиторов таков, что эти лекарственные средства способны существенно снизить риски смертности у пациентов с высоким давлением. Кроме того, они предотвращают развитие инсультов и инфарктов, а также абсолютно всех осложнений, которые могут быть вызваны неполадками в работе сердечно-сосудистой системы.

Все это подтверждается многочисленными исследованиями ученых. Первое время медики не возлагали больших надежд на подобные препараты. Однако их эффективность превзошла все ожидания специалистов. В наше время ингибиторы АПФ совершенствуются, и выпускается значительное количество препаратов нового поколения.

В большинстве своем они избавлены от многих побочных эффектов и становятся все более безопасными. Сейчас ингибиторы АПФ являются самыми действенными средствами при борьбе с гипертонией у пациентов, которые страдают сахарным диабетом.

Ингибиторы отличаются по своему химическому составу. Некоторые из них работают комплексно и способны решить проблемы как с длительной гипертонией, так и с кратковременными ее проявлениями, которые могут быть вызваны стрессами либо сильным эмоциональным напряжением.

При гипертонии, которая связана с повышенной активностью ренина в крови, ингибиторы АПФ могут вызывать резкие скачки давления. Но это не считается критичным, поэтому часто врачи назначают применение подобных препаратов и без предварительного анализа на активность ренина.

Ингибиторы АПФ могут быть полезны при таких проблемах, как сердечная недостаточность, бессимптомные дисфункции левого желудочка, при сахарном диабете, гипертрофии левого желудочка, инфаркте миокарда, недиабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме.

Специалисты очень хорошо отзываются о препаратах этого типа. Большим плюсом ингибиторов АПФ является не только их эффективность для снижения артериального давления, но и защита внутренних органов больного. Данные средства могут быть полезны для сердца, почек и мозга.

При постоянно повышенном давлении происходит гипертрофия миокарда и артериальных стенок. Именно это последствие является самым опасным из всего, к чему может привести гипертония. В свою очередь, гипертрофия вытекает в дисфункцию левого желудочка как диастолического, так и систолического типа.

Всего этого можно избежать, если принимать препараты из серии ингибиторов АПФ. Они способны сокращать мышцу левого желудочка вдвое лучше, чем иные лекарственные средства от гипертонической болезни. Все это улучшает работу сердца и защищает его.

Под воздействием гормона ангиотензина второго типа усиливается рост клеток. АПФ-ингибиторы подавляют этот процесс, чем предотвращают гипертрофию миокарда и сосудов.

Многих пациентов после того, как им назначают препараты такого типа, волнует вопрос о том, насколько сильно ингибиторы АПФ влияют на работу почек. Медики утверждают, что среди всех существующих ныне средств для лечения гипертонического заболевания ингибиторы АПФ лучше всего способны защитить данный орган.

Статистика свидетельствует о том, что почти 20% всех людей, страдающих гипертонией, умирают из-за проблем с почками. Недостаточность данного органа развивается на фоне постоянно повышенного давления. Если посмотреть не проблему с другой стороны, то оказывается, что у многих пациентов с хроническими патологическими недугами почек впоследствии отмечаются признаки гипертонии.

Считается, что ингибиторы АПФ способны максимально защитить почки пациентов, у которых отмечается повышенное содержание белка в моче. Более того, у больных, которые длительное время лечатся подобными препаратами, появляются признаки улучшения при хронической почечной недостаточности. Как правило, подобное отмечается в тех случаях, когда у человека нет резкого снижения АД.

При подобном заболевании происходит повреждение почечных сосудов. В сочетании с мочегонными средствами ингибиторы способны эффективно контролировать уровень АД у большинства пациентов. Тем не менее, в медицине уже встречались случаи, когда подобное сочетание лекарственных средств давало и обратный эффект. Это происходило только в тех ситуациях, когда у больного работает лишь одна почка.

В наше время врачи чаще всего назначают препараты нового поколения. Если пациенту необходимо быстро снизить артериальное давление, он может использовать Эналаприл, который является лидером в своей категории. Он выводится почками и действует до 6 часов.

Еще одним популярным ингибитором АПФ короткого срока действия является Каптоприл. Он способен хорошо стабилизировать давление, но принимать его приходится по 3-4 раза в день в дозировке, установленной врачом.

В отличие от двух предыдущих препаратов, Лизиноприл обладает более длительным сроком действия. Это лекарство работает самостоятельно и ему не нужно метаболизироваться в печени. Выводится Лизиноприл через почки.

Популярными средствами для лечения гипертонии являются Моэскиприл и Трандолаприл. Они противопоказаны при печеночной недостаточности, так как выводятся из организма с желчью.

Список препаратов ингибиторов АПФ широко известен большому количеству пациентов. Одним пациентам показано принимать один препарат, а другим требуется применение комбинированной терапии.

Доза определяется в индивидуальном порядке путем проб. Начинается все с маленькой дозы, после чего она выводится к средней. При старте употребления, и на всем этапе корректирования курса лечения необходимо отслеживать показатели артериального давления, до нормализации его показателей.

Зокардис
Ингибиторов АПФ Зокардис

Перечень приведен в таблице ниже, и включает в себя наиболее распространенные препараты и их аналоги.

Поколение ингибиторов АПФ Наименование Аналогичные препараты
Первое поколение Зофеноприл Зокардис
Каптоприл Капотен, Ангиоприл, Катопил
Беназеприл Бензаприл
Второе поколение Лизиноприл Ирумед, Диротон, Даприл, Принивил
Рамиприл Хартил, Каприл, Дилапрел, Вазолонг
Эналаприл Энап, Ренитек, Рениприл, Вазолаприл, Инворил
Периндоприл Стопресс, Парнавел, Гиперник, Престариум
Цилазаприл Инхибейс, Прилазид
Хинаприл Аккупро
Трандолаприл Гоптен
Спираприл Квадроприл
Моэксиприл Моэкс
Третье поколение Церонаприл
Фозиноприл Фозикард, Моноприл, Фозинап

Препараты, применяемые для лечения гастрита и изжоги, обладающие обволакивающим действием (Маалокс, Гавискон) значительно снижают всасываемости ингибиторов желудком, что уменьшает их биодоступность и терапевтическое действие.

Гипертензивное действие ИАПФ снижается при одновременном приеме с противовоспалительными препаратами нестероидной группы (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак). Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и ингибиторами АПФ снижает эффективность последних.

Предлагаем ознакомиться:  Что такое ангиопластика

Полный перечень лекарственных взаимодействий и важных указаний приведен в инструкции по применению лекарственного средства, которую следует внимательно изучить перед началом лечения.

По вопросам необходимости увеличения или уменьшения дозировки принимаемого препараты следует обратиться к кардиологу, но не пытаться менять схему лечения самостоятельно. Важно помнить, что любые препараты для лечения гипертонии при неправильном приеме могут привести к необратимым последствиям, поэтому следует довериться лечащему врачу, но не пытаться лечить болезнь самостоятельно.

Классификация

Общепризнанной классификации данных лекарственных средств нет, поскольку клинического значения она не имеет. Распространено разделение препаратов ингибиторов АПФ на категории по химической структуре, характеру группы, связывающейся с атомом цинка в молекуле АПФ:

  • сульфигидрильные (катоприл, зофеноприл);
  • карбоксильные (эналаприл, лизиноприл, хинаприл и прочее);
  • фосфонильные (фозиноприл);
  • природные.

Ингибиторы АПФ также отличаются по продолжительности действия, что определяется кратностью приема средства (большинство принимаются однократно), по биодоступности (в среднем, диапазон различия не широк).

Присутствует классификация по молекулярным свойствам:

  • Гидрофильные препараты. Отмечается более скорый лечебный эффект за счет их быстрого растворения в плазме крови.
  • Гидрофобные (липофильные). Наблюдается наиболее выраженный результат после приема за счет лучшего поступления в клетки. Большинство ингибиторов АПФ относятся к этой группе.

Лекарственные средства иАПФ также можно поделить на активные препараты (мало метаболизируются печенью, биологически активны) и пролекарства (действуют после всасывания в пищеварительном тракте).

В первую очередь классификация препаратов такого типа осуществляется по длительности их воздействия на организм пациента. К коротким АПФ-ингибиторам относят Каптоприл. Именно он считается самым ярким представителем своего типа.

Для лечения гипертонии и поддержания АД в нормальном состоянии длительное время необходимо принимать подобное лекарственное средство достаточно часто, что может быть проблематично. В свою очередь, когда пациенту необходимо резко снизить высокое давление до нормального значения, Каптоприл с мочегонным средством будет лучшим вариантом.

Как правило, действие кратковременных препаратов ограничено временными рамками в 5-6 часов. То есть артериальное давление может значительно колебаться в течение суток. Если у пациента была диагностирована артериальная гипертензия, ингибиторы с непродолжительным эффектом могут быть очень неудобными.

Среди препаратов среднего типа продолжительности стоит отметить в первую очередь Эналаприл. Он способен снизить давление на 12 часов. По этой причине гипертоникам назначают препараты такого типа дважды в сутки.

Список популярных лекарств длительного действия значительно более широкий. Это обусловлено тем, что они более действенные и удобные, поэтому больше ценятся и врачами, и пациентами. Сюда стоит отнести Рамиприл, Лизиноприл, Периндоприл, Фозиноприл и Моэксиприл.

Ингибиторы АПФ отличаются и по такому признаку, как необходимость трансформации в печени. Некоторые лекарства не нуждаются в том, чтобы их активное вещество было преобразовано в данном органе. Однако такие препараты, как Эналаприл и Лизиноприл, не являются активными в исходном виде. Они активируются только после того, как попадут в печень.

Классификация ингибиторов АПФ осуществляется и по путям выведения. Тут могут быть задействованы почки, что происходит в 80% случаев, либо желчь. Некоторые препараты выводятся из организма пациента одновременно двумя способами. К последним можно отнести Трандолаприл и Моэскиприл.

Классификация играет огромную роль при выборе врачом наиболее подходящего лекарственного средства для конкретного случая. К примеру, если у человека имеются проблемы с печенью, ему лучше использовать лекарственные средства против гипертонии, которые не будут влиять на данный орган. Это могут быть те лекарства, которые выводятся без участия желчи.

Казокинины и лактокинины являются продуктами распада казеина и сыворотки, которые естественным образом появляются после употребления молочных продуктов. Роль в снижении артериального давления неясна[2].

Лактотрипептиды Вал-Про-Про и Иле-Про-Про вырабатываются пробиотиками Lactobacillus helveticus или являются продуктами распада казеина и обладают антигипертензивным эффектом[3][4]. Ингибиторы АПФ снижают давление за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления.

Сердечный выброс и частота сердечных сокращений изменяются не сильно. Эти препараты не вызывают рефлекторной тахикардии, характерной для прямых вазодилататоров. Отсутствие рефлекторной тахикардии достигается благодаря установлению уровня активации барорецепторов на более низкий уровень или благодаря активизации парасимпатической нервной системы.

Общая классификация препаратов отсутствует, так как не имеет клинического значения. Лекарства разделяют по химической структуре на следующие категории:

  • фосфонильные («Фозиноприл);
  • карбоксильные («Хинаприл», «Эналаприл», «Лизоноприл», «Рамиприл»);
  • природные;
  • сульфгидрильные («Зофеноприл», «Каптоприл», «Беназеприл»).

Препараты разделяют про продолжительности воздействия. Определяется это кратностью употребления (в основном лекарство принимается один раз в сутки) и по биодоступности (обычно различия незначительны).

Классифицируют препараты в зависимости от молекулярных свойств:

  • Гидрофобные. Большинство средств входят в эту группу. Результат более заметен после употребления из-за лучшего поступления в клетки;
  • Гидрофильные. Отмечается более заметный терапевтический эффект из-за быстрой растворенности в плазме.

Ингибиторы АПФ также разделяют по следующим группам:

  • Активные препараты. Биологически активны, метаболизируются печенью немного;
  • Пролекарства. Воздействие происходит после всасывания в желудочно-кишечный тракт.

На поколения препараты делить не принято, но условная классификация присутствует. В строении новейших ингибиторов АПФ практически нет отличий от старых препаратов. При этом доступность для тканей и кратность употребления улучшаются. Также новые лекарства имеют лучшую переносимость пациентами в целом.

Самый давно употребляемый иАПФ – «Эналаприл». У него отсутствует пролонгированное действие, поэтому больной должен употреблять его несколько раз в день. Из-за этого многие врачи считают, что он устаревший.

При этом препарат до сих пор обладает хорошим лечебным эффектом, побочные действия бывают редко. Это позволяет ему оставаться одним из самых распространенных лекарств из этой группы. Ингибиторы нового поколения – это «Зофеноприл», «Фозиноприл», «Квадроприл».

«Зофеноприл» имеет пролонгированное действие – его употребляют один раз в день. Препарат имеет длительный эффект в сравнении с другими ингибиторами АПФ. Лекарство оказывает стабилизирующее и антиоксидантное действие на мембраны клеток, что позволяет обеспечивать защиту сосудов и сердца от негативных влияний.

Препарат признается многими врачами лучшим для терапии больных с ишемией сердца и гипертонической болезнью. Обычно эти патологии сопутствуют друг другу, а изолированная гипертония приводит к ишемическому заболеванию сердца и осложнениям. Это является причиной, почему задача одновременного воздействия на обе болезни актуальна.

В препарате «Фозиноприл» находится фосфильная группа. Лекарство выводится через печень и почки. Его можно прописывать пациентам с патологиями функционирования почек, которым препараты из остальных групп обычно назначать нельзя.

«Квадроприл» обладает пролонгированным действием, имеет хорошую переносимость. Препарат обеспечивает улучшение функционирования сердца при его застойной недостаточности, уменьшает риск осложнений и продлевает годы жизни.

Преимущество препарата – равномерный эффект снижения давления, который остается на все время между употреблением таблеток. Результат достигается из-за долгого полувыведения – до 40 часов. Это преимущество почти полностью исключает возможность сосудистых катастроф утром, когда действие препарата с коротким полувыведением завершается, а пациент еще не выпил следующую таблетку. Если больной забудет об очередной дозе, эффект останется на сутки.

Также ингибиторы АПФ последнего поколения – это такие препараты, как «Рамиприл», «Квинаприл» и «Периндоприл». Основное преимущество – пролонгированное действие, очень облегчающее больному жизнь, так как для сохранения давления в норме нужно пить лекарство один раз в день.

При назначении ингибитора АПФ перед специалистом встает нелегкий выбор, ведь препаратов довольно много. Исследованиями не было выявлено существенных различий между старыми и новейшими лекарствами. Их эффективность является почти одинаковой, поэтому врач должен рассматривать конкретную клиническую ситуацию пациента.

Ингибиторы АПФ делятся на синтетические и природные. Препараты, применяемые в терапии  гипертонической болезни, относятся именно к синтетическим лекарственным средствам. Природные ингибиторы выделяются в результате специфической реакции молочной сыворотки и казеина.

Ингибиторы АПФ делятся на три группы, в зависимости от действующего вещества. Различают:

  • препараты сульфгидрильной группы;
  • лекарства карбоксильной группы;
  • фосфонатные ингибиторы АПФ.

Механизм действия препаратов, независимо от группы, абсолютно одинаков. Эти лекарственные средства являются полными аналогами друг друга, так как оказывают одинаковое влияние на сердечно-сосудистую систему.

Единственное различие ингибиторов АПФ разных групп заключается в механизме выведения действующего вещества после приема таблетки. Это необходимо учитывать при назначении лекарства больным с почечной недостаточностью.

Метаболизм ингибиторов АПФ

Некоторые ингибиторы АПФ выводятся почками, другие перерабатываются в печени – это необходимо учитывать при патологиях данных органов

Список препаратов-ингибиторов АПФ сульфгидрильной группы достаточно широк, однако чаще всего применяют:

  • каптоприл;
  • беназеприл;
  • зофеноприл.
Предлагаем ознакомиться:  Паратгормон повышен у женщин что это значит

Один из наиболее востребованных и применяемых для лечения гипертонии препаратов – это каптоприл. Действующее вещество имеет следующие торговые названия – Каптоприл, Капотен, Бокордил.

Особенность препаратов этой группы – отсутствие пролонгированного действия. Принятая таблетка активна не больше шести часов, поэтому лекарственное средство принимает 2-3 раза в день. Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, часто комбинируют с диуретиками.

Преимущество препаратов сульфгидрильной группы – хорошая переносимость организмом. Их можно принимать при сахарном диабете и сердечной недостаточности.

Механизм действия

Что такое АПФ? Расшифровка проста – ангиотензинпревращающий фермент. Ингибиторы АПФ угнетают выработку данного фермента, за счет чего помогают стабилизировать артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Какое фармакологическое действие оказывают ИАПФ препараты? Активные вещества данных лекарства блокируют действие фермента, которые отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Именно ангиотензин II способствует спазму сосудов и сужению их просвета. Данный фермент увеличивает периферическое сопротивление, продукцию альдостерона надпочечников, задержку натрия и жидкости в организме.

Препараты, которые блокируют выработку ангиотензина II, должны инактивировать обе фракции фермента. Интересно, что ингибиторы АПФ снижают скорость распада брадикинина, который необходим для расширения сосудов и снижения артериального давления.

Существенное преимущество ИАПФ – длительный эффект. Даже у препаратов с коротким полувыведением гипотонический эффект длится порядка 12-24 часов. Выведение средств осуществляет через печень или почки.

Подытожив, можно выделить следующие фармакологические свойства ингибиторов APF:

  1. Снижение артериального давления.
  2. Улучшение кровотока в области коронарных и мозговых артерий. Также при употреблении лекарств удается нормализовать кровообращение в области почек и мышечных сосудов.
  3. Снижение нагрузки на сердечную мышцу.
  4. Предотвращение гипертрофии сердечной мышцы.
  5. Снижение потребности миокарда в кислороде.
  6. Снижение вероятности развития аритмии на фоне гипертонической болезни.
  7. Увеличение продолжительность жизни больных.
  8. Предотвращение развития стенокардии, атеросклероза, кардиосклероза, ишемической болезни сердца.
  9. Облегчение связывания инсулина с рецепторами. Именно поэтому ингибиторы АПФ широко используются диабетиками.

Ингибиторы АПФ – это лекарства, воздействующие на ангиотензинпревращающий фермент. Под действием ангиотензина происходит повышение выработки альдестерона, что влечет за собой повышение сосудистого тонуса и задержку жидкости в организме, вследствие чего и повышается артериальное давление.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подавляют синтез специфических гормонов, выступающих причиной развития гипертонической болезни. На сегодняшний день препараты этой группы назначаются практически всем пациентам при отсутствии противопоказаний в качестве средства для контроля артериального давления.

Механизм действия препаратов этой группы проявляется в два этапа. С одной стороны,

Ингибиторы АПФ пригипертонии

Препараты данной группы практически всегда включают в схему лечения

ингибиторы АПФ воздействуют на синтез ангиотензина, под действием которого повышается тонус сосудов. Ангиотензин, в свою очередь, провоцирует усиленную выработку альдестерона. Этот гормон синтезируется надпочечниками и вызывает задержку жидкости в организме в ответ на прием соли.

Замедление выработки альдестерона уменьшает отеки и снижает напор крови на стенки сосудов, в то время как уменьшение ангиотензина приводит к нормализации частоты сокращений сердечной мышцы и снижению сосудистого тонуса.

Кроме того, ингибиторы АПФ в значительной мере повышают эффективности диуретиков за счет снижения синтеза гормона, вызывающего отеки. Таким образом они показаны как часть комплексной терапии при гипертонии 2 и 3 степени, но не как самостоятельное средство.

Механизм действия ингибиторов АПФ последнего поколения затрагивает нормализацию работы сердечно-сосудистой системы, включая непосредственно сердце, и мочевыводящей системы. Кроме того, препараты этой группы позволяют снизить риск поражения органов-мишеней при повышении артериального давления свыше 180 мм.рт.ст.

Медицинские препараты препятствуют трансформации ангиотензина, обладающего явным действием сужения сосудов. Воздействие расходится на ферменты плазмы и тканей, что оказывает мягкий и продолжительный результат понижения давления. Это является главным механизмом действия ингибиторов АПФ.

Препараты блокируют выработку ферментов надпочечников, сдерживающих натрий и жидкость в организме.

Ингибиторы АПФ помогают снижать отечности, восстанавливать стенки сосудов почечных клубочков, снижают давление в них и очистку белка в почках.

Так как, благодаря ингибиторам АПФ понижается ангиотензин, растет количество брадикинина, предотвращающего патологическое прогрессирование клеток миокарда и стенок сосудов из-за нехватки кислорода в сердце.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности
Механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Так как ингибиторы АПФ освобождают в плазму крови оксид азота, то провоцируется слипание тромбоцитов и восстанавливается показатель фибринов (белковых, что участвуют в формировании тромбов).

Лекарства имеют способность подавлять продуцирование гормонов надпочечников, увеличивающих уровень «негативного» холестерина в крови, что придает им антисклеротических свойств.

Механизм действия ингибиторов АПФ заключается в торможении активности главного фермента ренин-ангиотензивной системы (АПФ). Последствия, к которым приводит угнетение его активности, обеспечивают гипотензивный эффект препаратов:

  • сдерживание вазоконстрикторных эффектов ангиотензина II из-за снижения его формирования из ангиотензина I;
  • сдерживание инактивации брадикардина и влияние на проявление положительных натрийуретических и сосудорасширяющих воздействий;
  • повышение синтеза сосудорасширяющих факторов, таких как простациклин и оксид азота;
  • повышение синтеза ангиотензина, имеющего натрийуретическую и вазодилатирующую активность;
  • угнетение формирования вазопрессина, эндолетина-1, ангиотензина III, альдостерона и катехоламинов.

Лечебный эффект препаратов данной лекарственной группы обусловлен их воздействием на систему ренин — ангиотензин — альдостерон. Цель принимаемого средства заключается в блокировании АПФ — ангиотензинпревращающего фермента, преобразующего гормон ангиотензин I в ангиотензин II. Последний оказывает негативное влияние на организм человека:

  • провоцирует сужение кровеносных сосудов;
  • вызывает высвобождение надпочечниками альдостерона, под действием которого в тканях происходит задержка жидкости и солей.

Когда АПФ ангиотензин I превращает в ангиотензин II, отмечается повышение кровяного давления. Механизм действия ингибиторов АПФ направлен на предотвращение выработки и уменьшение в крови и тканях данного гормона за счет подавления АПФ.

Препараты иАПФ способны усиливать влияние диуретиков, уменьшая возможности организма вырабатывать альдостерон в условиях сниженного уровня жидкости и солей. Ингибиторы АПФ положительно изменяют баланс биологически активных веществ в организме, уменьшают гиперактивность симпатической нервной системы, эффективно снижают давление крови, предотвращают развитие опасных заболеваний и состояний.

Показания к применению

Препараты, относящиеся к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента, применяют даже пластические хирурги. Обычно их выписывают пациентам в целях снижения давления или при патологиях работы сердечно-сосудистой системы.

Показания к приему:

  • фибрилляция предсердий;
  • атеросклероз сонных артерий;
  • метаболический синдром;
  • сахарный диабет;
  • чрезмерная активность ренин-ангиотензиновой системы;
  • обструктивная болезнь бронхов;
  • сахарный диабет;
  • нарушения работы левого желудочка сердца;
  • микроальбуминурия;
  • диабетическая нефропатия;
  • артериальная гипертония.

Ингибирование в медицине применяется уже на протяжении тридцати лет. Активное их распространение на постсоветской территории началось с двухтысячных годов. Характерно, что с этого времени, ингибиторы АПФ заняли лидирующее место среди всех понижающих давление препаратов.

Лекарственные препараты данной группы применяют для терапии следующих заболеваний:

  • Продолжительное и стойкое повышенное давление;
  • При симптоматике высокого давления;
  • При высоком давлении, которому сопутствует диабет;
  • Нарушение обменных процессов;
  • Ишемические поражения;
  • Облитерирующий атеросклероз конечностей;
  • Высокое давление при недостаточности сердца, спровоцированной застоями крови;
  • Патологи почек, что сопровождаются повышением давления;
  • Постинсультное состояние с высоким давлением;
  • Атеросклеротические отложения в сонной артерии;
  • Отмирание тканей сердечной мышцы острого характера после нормализации давления, или постинфарктное состояние, когда выброс крови из левого желудочка составляет менее сорока процентов, либо отмечаются признаки дисфункции систол, проявляемой на фоне отмирания тканей сердечной мышцы;
  • Обструктивное заболевание бронхов;
  • Дисфункция левого желудочка систолического характера, без учета уровней артериального давления и фиксирования, или отсутствия клинических признаков сбоя функционирования сердца;
  • Фибрилляция предсердий.

Именно это выделяет их более выгодное отличие от таких препаратов, как антагонисты кальция и диуретики.

Фармакологическое действие иАПФ
Фармакологическое действие иАПФ

При продолжительном применении в качестве единственного лечения, заменяя бета-блокаторы и диуретики, ингибиторы АПФ рекомендуются следующим группам больных:

  • Пациентам с диагностированным диабетом второго типа;
  • Люди с расположенностью к диабету;
  • Пациентам, у которых бета-блокатор, или диуретик вызвал побочные эффекты, либо не оказал нужного эффекта.

При использовании иАПФ, как единственного терапевтического препарата, эффективность отмечается при первых двух стадиях гипертензии и у большинства пациентов молодого возраста.

Эффективность такой терапии составляет около пятидесяти процентов, что вызывает необходимость к параллельному применению бета-блокаторов, диуретиков, или антагонистов кальция.

Комплексная терапия применяется при третьей стадии гипертензии и у людей престарелого возраста с сопутствующими патологиями.

Врачи не советуют
Врачи не советуют употреблять предельно большие дозы иАПФ, так как растет риск прогрессирования побочных эффектов и понижается переносимость лечения.

Если средние дозировки ингибиторов АПФ оказываются не эффективными, лучший выход – это добавить к лечению мочегонный препарат, или антагонист кальция.

Предлагаем ознакомиться:  Влияние зеленого чая на артериальное давление

ИАПФ могут применяться в любой стадии гипертонической болезни. Особенно они показаны при сопутствующей сердечной недостаточности, сахарном диабете, обструктивных заболеваниях бронхов, значительной гиперлипидемии и облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Показано назначение этих препаратов при сопутствующей ишемической болезни сердца, особенно при постинфарктном кардиосклерозе. Во многих случаях применение ИАПФ оправдано и в первые двое суток после инфаркта миокарда.

ИАПФ показаны при лечении хронической сердечной недостаточности. Они положительно влияют на клиническое течение и прогноз заболевания.

АПФ ингибиторы назначаются, в основном, при гипертонической болезни. Тем не менее, это не единственная сфера применения препаратов это группы.

Особенность лекарств группы ингибиторов АПФ заключается в положительном влиянии на органы-мишени. Прием таких препаратов позволяет минимизировать риск развития опасных последствий, таких как инсульт или инфаркт миокарда.

Изображение 1

При гипертонии 1 степени отмечается устойчивое, но незначительное повышение артериального давления, не выше 140 мм.рт.ст. Если заболевание развивается на фоне каких-либо хронических болезней и у кардиолога есть основание полагать, что болезнь будет быстро прогрессировать, назначаются ингибиторы АПФ в качестве монотерапии.

Сочетание препаратов этой группы с диетой, отказом от вредных привычек и нормализацией режима дня, позволяет добиться устойчивого снижения артериального давления у половины пациентов, принимающих лекарство.

Гипертония 2 степени характеризуется устойчивым повышением артериального давления до 160 мм.рт.ст. и выше. При этом возрастает риск поражения какого-либо органа. Обычно в первую очередь страдает зрение (развивается ангиопатия) или почки.

При таком давлении диетотерапии и снижения нагрузки уже недостаточно, необходимо принимать медикаменты. Препараты группы ИАПФ при этом преследуют две цели – добиться устойчивого снижения давления и избежать развития осложнений.

Обычно применяют комплексную терапию, включающую диуретик, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. Своевременное лечение позволяет добиться устойчивого гипотензивного действия в 70% случаев и не допустить развития опасных осложнений.

При гипертонии 3 степени артериальное давление повышается свыше 160 мм.рт.ст. Прием диуретиков и антагонистов кальция в качестве монотерапии показывает низкие результаты, поэтому для лечения используются комбинированные средства нового поколения.

Опасность гипертонии 3 степени – развитие гипертонических кризов, нарушение работы двух и более органов-мишеней (сердце, почки, головной мозг, органы зрения). Обычно тяжелая степени гипертонической болезни протекает на фоне сахарного диабета, атеросклероза сосудов или других хронических заболеваний. В этом случае принимать препараты необходимо пожизненно.

Ингибиторы АПФ для лечения гипертонии

На начальных стадиях гипертонии ингибиторы АПФ принимаются как основной препарат, на более поздних – как часть комплексной терапии

Среди показаний к применению ингибиторов АПФ – любая форма сердечной недостаточности. Препараты этой группы помогают:

  • Избежать прогрессирования заболевания;
  • Уменьшить нагрузку на сосуды и сердце;
  • Предупредить развитие инфаркта миокарда.

Применение ИАПФ пациентами с сердечной недостаточностью позволило в 2,5 раза сократить риск внезапной смерти в результате прекращения сердечной деятельности. Кроме того, по мнению самих пациентов, препараты этой группы в значительной мере улучшают качество жизни при таком диагнозе.

При сердечной недостаточности препараты начинают принимать с осторожностью. В начале лечения показан прием сниженных дозировок, не более ¼ от рекомендованного количества, приведенного в инструкции. Такая мера предосторожности обусловлена риском внезапного снижения артериального давления до критических значений.

Кроме того, препараты этой группы могут применяться в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда.

Использование ингибиторов АПФ в России расширилось после принятия Правительством РФ постановления № 1387 от 05.11.1997 года «О мерах по стабилизации и развитию здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации», которым была утверждена концепция развития здравоохранения и медицинской науки в Российской Федерации, в рамках которой Министерству здравоохранения было поручено создать и реализовать программу «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в РФ», что Минздрав РФ и сделал.

За период действия этой программы в 2002 — 2008 годах на её реализацию из бюджета было потрачено примерно 3,6 млрд. руб. Как сама программа, так и её реализация были подвергнуты критике. Критики указывают на то, что за период реализации этой программы заболеваемость ишемической болезнью сердца выросла на 26%, цереброваскулярными болезнями и инсультами – на 40%, и утверждают, что реализация программы была направлена на хищение денег из государственного бюджета, а не на улучшение здоровья людей[15]. При этом критики игнорируют следующие факты:

  1. существование дешёвых ингибиторов АПФ, не обладающих негативными эффектами дорогостоящих препаратов,
  2. повышение внутричерепного давления при длительном приёме защищаемых ими старых вазодилататоров,
  3. опасность передозировки, которая также существует и у старых препаратов, не только иАПФ,
  4. положительное влияние иАПФ на снижение общей заболеваемости и смертности, в результате чего люди умирают в более пожилом возрасте от болезней пожилого возраста.

Противопоказания

Назначать препараты группы ингибиторов АПФ должен только врач, после сбора анамнеза и детального обследования пациента. Перед началом приема пациенту рекомендуется еще раз ознакомиться с инструкцией к препарату. Противопоказаниями выступают следующие заболевания и состояния:

  • Ревматоидный артрит;
  • Красная волчанка;
  • Беременность;
  • Период лактации.

Препараты ИАПФ нельзя принимать при индивидуальной непереносимости. Особые указания могут меняться, в зависимости от конкретного препарата, поэтому важно внимательно изучить инструкцию.

Прием лекарств этой группы во время беременности может спровоцировать пороки развития плода, несовместимые с жизнью.

Прием ингибиторов АПФ при гипотензии категорический противопоказан, в противном случае существует риск развития комы вследствие снижения АД до критических значений.

Назначение препаратов ингибиторов АПФ производится по следующим показаниям:

  • Артериальная гипертония и гипертензия, особенно при наличии сахарного диабета, сердечной недостаточности, обструкции бронхов, облитерирующего атеросклероза сосудов ног, гиперлипидемии.
  • Ишемическая болезнь сердца, в том числе постинфарктный кардиосклероз.
  • Нарушение функционирования левого желудочка, в том числе бессимптомное.
  • Сердечная недостаточность хронического течения.
  • Вторичное поражение почек при диабете, пиелонефрит в хронической форме, гломерулонефрит, гипертоническая нефропатия.

К противопоказаниям приема препаратов ингибиторов АПФ относятся:

  • выраженная индивидуальная гиперчувствительность, склонность к ангионевротическому отеку при терапии иАПФ;
  • стеноз почечных артерий, снижение почечной функции (креатинин свыше 300 мкмоль/л);
  • выраженный стеноз аорты, артериальная гипотензия;
  • чрезмерное увеличение калия в крови (более 5,5 ммоль/л);
  • беременность и лактация;
  • детский возраст.

С осторожностью препараты применяются при низком систолическом давлении (ниже 90 миллиметров ртутного столба), почечной недостаточности (креатинин до 300 мкмоль/л), при обострении гепатита, циррозе, выраженной анемии, агранулоцитозе, тромбоцитопении.

ИАПФ не назначаются при их непереносимости.

Они не показаны при выраженном аортальном стенозе, артериальной гипотензии, беременности и лактации.

ИАПФ нельзя использовать при стенозе почечной артерии, а также гиперкалиемии любого происхождения.

Препараты данной группы не рекомендуются к употреблению женщинам, вынашивающим ребенка, так как может нарушиться циркуляция крови в почках и произойдет нарушение их функциональности, а также рост показателей калия в крови.

ИАПФ противопоказаны к применению пациентам со следующими факторами, что приведены в таблице ниже.

Противопоказания употребления иАПФ при наличии патологий Факторы, при которых не назначаются иАПФ
Тяжёлая форма сужения аорты Период беременности и вскармливания ребенка
Сужение обеих артерий почек Индивидуальная непереносимость отельных компонентов препарата
Повышенный уровень калия в крови Детская возрастная группа
Лейкопения Атеросклеротические поражения венечных артерий нижних конечностей
Показатель систолического давления менее ста мм.рт.ст. Употребление Аллопуринола, Индометацина и Рифампицина
Отмирание тканей печени
Гепатит в активной форме

В инструкциях к ингибиторам АПФ сказано, что препараты можно использовать при лечении артериальной гипертензии. Причем медикаменты одинаково эффективны как при эссенциальной, так и при симптоматической гипертензии.

Еще таблетки широко используются диабетиками, которые страдают от почечной гипертензии или диабетического нефросклероза. Принимать ингибиторы АПФ можно как при первом, так и при втором типе сахарного диабета.

Показаниями к применению также являются сердечная недостаточность со сниженным выбросом из левого желудочка, систолическая дисфункция левого желудочка (при отсутствии клиники нарушения сердечной деятельности), инфаркт миокарда, инсульт при высоком артериальном давлении.

Картинка 2

Средства отлично подойдут людям, которым нельзя принимать бета-1-адреноблокаторы или мочегонные лекарства. Также прием средства рекомендуется осуществлять гипертоникам, у которых есть генетическая предрасположенность к сахарному диабету.

У ингибиторов АПФ есть и соответствующие противопоказания. Рассмотрим их подробнее:

  • Повышенная чувствительность к активным компонентам таблеток.
  • Несовершеннолетний возраст.
  • Острая почечная недостаточность.
  • Стеноз почечных артерий.
  • Выраженная артериальная гипотензия.
  • Печеночная недостаточность, атеросклероз сердца, гепатит в активной фазе.
  • Гиперкалиемия любой этиологии.

Абсолютные противопоказания:

  • беременность и кормление;
  • хроническая почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • малокровие в тяжелой форме;
  • хроническое легочное сердце на этапе декомпенсации;
  • лейкопения;
  • констриктивный перикардит;
  • порфирия;
  • стеноз почечных артерий (односторонний или двусторонний);
  • гиперкалиемия в выраженной форме;
  • стеноз митрального или аортального клапана;
  • гипертрофическая кардиомиопатия;
  • склонность к появлению ангионевротического отека.

Относительными противопоказаниями являются:

  • состояние после пересадки почки;
  • хроническая почечная недостаточность в умеренной форме;
  • обструктивные болезни легких в тяжелой форме;
  • цирроз печени;
  • гиперкалиемия в умеренной форме;
  • хронически активный гепатит;
  • одновременное употребление с солями лития, калийзадерживающими мочегонными, аллопуринолом, индометацином, фенотиазинами, рифампицином.
Комментировать
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Нарваз лекарство от давления Гипертония
0 комментариев
Положение пациента при стенокардии Гипертония
0 комментариев
Как зеленый чай влияет на организм Гипертония
0 комментариев
Таблетки для сердца реклама Гипертония
0 комментариев
Adblock
detector