Бета блокаторы список препаратов при гипертонии

Бета блокаторы список препаратов при гипертонии

Бета блокаторы список препаратов при гипертонии
СОДЕРЖАНИЕ
0

Что такое бета-блокаторы

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД.

Препараты подбирают из разных групп. Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

  • ингибитор АПФ/мочегонное
    • Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
    • Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
    • Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
    • Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
    • Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
    • Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
    • Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
    • Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
    • Лориста НД)
    • Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
    • Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
    • Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
    • Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
    • Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
  • ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
    • Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
    • Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
  • блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
    • Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
  • блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
    • Фелодипин/метопролол (Логимакс)
  • бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
    • Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения.

Будьте здоровы!

Обновление статьи 30.01.2019 

Кардиолог Звездочетова Наталья Анатольевна

Большая группа фармацевтических препаратов, которые защищают бета-рецепторы сердца от воздействия адреналина, получили название бета-блокаторы (ББ). Названия лекарственных средств, в состав которых входят эти активные вещества, заканчиваются на «лол».

Альфа и бета-рецепторы – их действие, особенности

Медицина не стоит на месте и с каждым днем изобретаются все новые методы лечения повышенного давления. Но все же, некоторые препараты, хотя  разработаны давно, остаются наиболее эффективными. Медикаментозные средства на основе альфа- бета-блокаторов используют с начала ХХ века. Одним из самых первых препаратов на основе этих компонентов был пропранолол.

Говоря о принципе воздействия, альфа-адреноблокаторы действуют не на сами сосуды, а на адренорецепторы, которые расположены на стенках сосудов, блокируя их. Это делается для того, чтобы на рецепторы не повлиял адреналин или норадреналин.

Происходит препятствие прохождению сосудосуживающих импульсов к артериям, и, как следствие, способствуют нормализации работы сердечнососудистой системы и приводят показатель артериального давления в норму.

  1. Альфа-1 и Бета-1 рецепторы. Находятся они в гладкомышечных волокнах сосудов. Повышение артериального давления производится за счет спазма, который создают эти рецепторы;
  2. Альфа-2 и Бета-2 рецепторы расположены непосредственно в сосудодвигательном центре и в адренергическом синапсе, а именно в пресинаптической мембране.

Бета-блокаторы: противопоказания

Бета-блокаторы от гипертонии применимы еще на ряд других болезней, их перечень весьма широк. Пациентам со следующими заболеваниями показаны бета-блокаторы:

  • ишемия сердца;
  • как упоминалось выше, гипертония;
  • сердечная недостаточность;
  • тахикардия;
  • инфаркт миокарда;
  • различные осложнения при сахарном диабете.

Также данные препараты применяются в комплексе с другими медикаментами при лечении вегетативных заболеваний, мигреней, абстинентного синдрома. Какой из бета-блокаторов применять в конкретном случае решает лечащий врач после детального обследования пациента, только он может рекомендовать дозировку и частоту приема лекарства.

При некоторых заболеваниях данные препараты категорически запрещены, врач должен найти другой метод лечения. К таким болезням относятся:

  • бронхиальная астма;
  • аллергия, плоть до отека Квинке;
  • брадикардия в тяжелых формах;
  • блокады;
  • патологии синусового узла;
  • патологии сосудов;
  • гипотония.

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Употребление бета-блокаторов опасно при следующих состояниях и патологиях:

  • сахарный диабет;
  • депрессии;
  • заболевания легких;
  • повышенное содержание в крови липидов;
  • нарушение периферического кровообращения;
  • бессимптомная дисфункция синусового узла.

Несмотря на свою эффективность, альфа и бета-блокаторы имеют ряд противопоказаний к применению. Использование их может вызвать ряд симптомов реакции организма. Такие реакции могут быть временными либо нести постоянный характер.

Бета-блокаторы противопоказаны пациентам, которые страдают на сердечную недостаточность. Это вызвано тем, что при болезни, сердце с трудом перегоняет кровь по артериям, а эффект снижения сердечного ритма от ингибиторов усугубит состояние больного.

Бронхиальная астма также является противопоказанием приема препаратов на основе адреноблокаторов. Диабетики должны постоянно контролировать уровень сахара в крови, а при повышенном холестерине наблюдать за отклонением от нормы уровня холестерина.

Мужчинам следует с особой осторожностью принимать бета-блокаторы. Препарат может снизить половую активность. Наблюдались случаи возникновения импотенции у пациентов.

Но резкое прекращение приема препаратов без разрешения и наблюдения лечащего врача также недопустимо. Ведь резкое прекращение купирования работы бета-рецепторов может вызвать проявление гипертонии.

Альфа-блокаторы, в свою очередь, хоть и эффективно понижают артериальное давление, но также имеют ряд побочных реакций и противопоказаний к применению.

    • При первых приемах препаратов на основе альфа-аденоблокаторов может наблюдаться такое явление, как ортостатическая гипотония. Это заключается в резком понижении давления, когда человек переходит из положения лежа в положение стоя.
    • Внезапная сердечная недостаточность, проще говоря, коллапс, также может возникнуть из-за приема альфа-блокаторов;
    • Не является эффективным длительное использование адреноблокаторов;
    • У ряда пациентов во время приема наблюдалась отечность, задержка вывода воды из организма, головная боль, заложенность носа и приступы тахикардии.

Прием альфа- адреноблокаторов не рекомендован пациентам, которые имеют такие диагнозы, как порок сердца, аортальный стеноз, гипертрофия желудочков, сердечная недостаточность, неселективные формы тахикардии. Также нежелательно использование адреноблокаторов беременным женщинам и кормящим грудью матерям.

Ни в коем случае не нужно подбирать дозы медикаментозных средств на свое усмотрение.

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
  • сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
  • перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
  • нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
  • субкомпенсированная сердечная недостаточность;
  • гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
  • пролапс митрального клапана;
  • риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
  • артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
  • бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Со стороны сердечнососудистой системы:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • артериальная гипотензия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

  • бронхиальная астма;
  • хроническое обструктивное заболевание легких;
  • стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Вред от приёма бета-блокаторов

Бета-блокаторы могут влиять на липидный обмен, метаболизм глюкозы. Хотя в этом плане более безопасными считаются кардиоселективные препараты. Но у них более выраженное гипотензивное действие. Поэтому они могут сильно занизить давление.

Также бета-блокаторы воздействуют на рецепторы поджелудочной железы. Существенно снижают секрецию инсулина. А его недостаток приводит к развитию сахарного диабета.

Несмотря на эффективность лечения гипертонии бета-блокаторами, назначать их нужно осторожно. Врач обязательно учитывает, какой вред могут принести эти медикаменты.

Побочные реакции

  1. Существенно снижают частоту сердечных сокращений. Вызывают стойкую брадикардию, с ЧСС менее 50 ударов в минуту.
  2. Провоцируют перебои в работе сердца. Развивается синдром слабости синусового узла. Могут спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады 2-3 степени.
  3. Приём БАБ может вызвать гипотонию. Верхнее давление будет меньше 100 мм рт. ст. А это тоже болезнь, с не менее серьёзными последствиями, чем у гипертензии.
  4. Могут обостриться заболевания дыхательной системы. При бронхиальной астме препараты этой группы не рекомендуют.
  5. Вследствие приёма препарата может угнетаться выработка инсулина. А у больных сахарным диабетом в комплексе с другими лекарствами развивается гипогликемия.
  6. В отличие от агонистов альфа-рецепторов БАБ вызывают у мужчин нарушение половой функции. Частота проявления эффекта зависит от дозы лекарства.
  7. При отмене агонистов центральных альфа-рецепторов (клонидина) или при феохромоцитоме возникает стойкая гипертензивная реакция.
  8. БАБ могут негативно влиять на желудочно-кишечный тракт. Снижают аппетит, вызывают рвоту, понос, обостряется язва, возникает эзофагит.
  9. Приём препарата вызывает головокружение, бессонницу, кошмары, галлюцинации. Может стать причиной депрессии, вялости, слабости.
  10. Усиливают сокращение мышц матки. Поэтому БАБ противопоказаны беременным, так как провоцируют выкидыш.
  11. Влияют на мочевой пузырь, не позволяют ему опорожняться. БАБ иногда назначают для лечения недержания мочи.
Предлагаем ознакомиться:  Гипертония магические причины

Если учитывать все сопутствующие заболевания, то риск появления побочных эффектов значительно снижается. Так, больным сердечной недостаточностью назначают минимальные дозы лекарства, постепенно, под наблюдением, увеличивая её.

Препарат не назначают при различных сопутствующих болезнях и состояниях.

Противопоказания

Препарат нельзя пить при следующих патологиях:

  1. Обструктивные болезни лёгких. БАБ вызывают приступы удушья. Категорически противопоказан приём препаратов при бронхиальной астме, отёке лёгких.
  2. Выраженная брадикардия в покое. Так как лекарство снижает частоту сердечных сокращений.
  3. АВ-блокада 2 и 3 степени. Исключение составляют пациенты с искусственным водителем ритма.
  4. Кардиогенный шок.
  5. Так как препараты БАБ антигипертензивные, то их ни в коем случае не назначают больным с пониженным артериальным давлением.

Есть ряд заболеваний, при которых БАБ принимать нежелательно, но в крайних случаях врач может их назначить:

  • сахарный диабет;
  • язва желудка и кишечника;
  • нарушение кровообращения;
  • депрессия;
  • беременность и кормление грудью.

Важно знать! Некоторые БАБ (соталол, метопролол, пендолол) применяют без серьёзных последствий для лечения гипертензии у беременных. Но перед тем как назначить лекарство, доктор обязательно оценивает соотношение пользы и вреда.

Подбирать медикаменты для лечения гипертензии должен исключительно лечащий врач. Только специалист правильно оценит соотношение пользы и побочных эффектов. И обязательно учтет, какие ещё препараты назначены, поскольку БАБ в совокупности с некоторыми лекарствами может вызвать тяжёлые осложнения.

Бета-адреноблокаторы назначают с резерпином и гуанетидином только под ежедневным медицинским контролем. При сочетании их с клонитидином давление снижается слишком резко, вызывается стойкая гипотония и брадикардия.

Особенно если больной лежит. Резкая отмена клонитидина спровоцирует сильное повышение давления, так как будет идти сильная стимуляция альфа-рецепторов. Это вызовет увеличение норадреналина и сужение сосудов.

Нежелательно сочетать БАБ с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами. Такой комплекс препаратов приводит к резкой брадикардии, нарушению атриовентрикулярной проводимости. Поэтому нужен постоянный контроль ЭКГ.

Бета-блокаторы лучше действуют в комплексе с нитратами и блокираторами кальциевых каналов. Они снижают потребность миокарда в кислороде, понижают тонус сосудов, стимулируют кровоток.

БАБ – препараты, давно и успешно применяемые для лечения гипертензии. Их существует множество видов. Поэтому подобрать наиболее эффектное лекарство, которое не приведёт к осложнениям, может только врач. Обязательно проконсультируйтесь с ним.

Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду.

Представители:

  • Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
  • Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
  • Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
  • Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
  • Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
  • Торасемид (диувер) – 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.  Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

Препараты  действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

  • Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
  • Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
  • Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева – дозировка 4мг, 8мг.;
  • Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
  • Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
  • Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
  • Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
  • Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах.

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов.

В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

  • Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
  • Эпросартан (Теветен ) — 400мг, 600мг;
  • Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
  • Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
    Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг;
    Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
    Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

  • Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
  • Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
  • Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Классификация БАБ

Существует много препаратов из группы бета-блокаторов от гипертонии. Все они блокируют адренорецепторы, хотя и делятся на подгруппы в зависимости от различных характеристик.

Активны по отношению к бета-1-адренорецепторам. Это касается терапевтических дозировок. Но если их объем увеличивать, то специфичность таблеток понижается, и даже средства с наибольшей селективностью будут блокировать оба рецептора. Этот момент обязательно нужно учитывать во время приема препарата для лечения гипертонии.

Необходимо помнить, что селективные, а также неселективные бета-блокаторы снижают уровень кровеносного давления одинаково, но первые дают меньше побочных эффектов. Кроме того, их намного проще совмещать с другими лекарствами при наличии других заболеваний.

Предлагаем ознакомиться:  Тыквенное масло при гипертонии как влияет на давление

Примерами высококардиоселективных медикаментов являются Бисопролол и Атенолол. Некоторые лекарства воздействуют не только на бета-, но и на альфа-адренорецепторы. Примером является Карведилол.

Примерами липофильных средств являются Метопролол, Пропранолол. Такие лекарства тоже назначают при гипертензии.

Липофильные препараты считаются жирорастворимыми. Активные компоненты быстро проникают сквозь барьер между кровеносной системой и ЦНС.

Пропранолол не только помогает стабилизировать давление, но и используется при патологиях сердца. Метопролол подавляет активность катехоламинов в мышечной ткани органа при сильных перегрузках.

Такие лекарства можно растворить в воде, так что печень не задействуется для их переработки, а вещества выходят почти в изначальной форме через почки. Но если есть патологии органов, то активные компоненты скапливаются в организме.

Действие у гидрофильных бета-блокаторов продолжительное. Примерами являются Эсмолол и Атенолол. Таблетки лучше принимать до еды и запивать обильно водой. Лекарства помогают при гипертонии, а эффект длится сутки.

Среди адреноблокаторов при гипертонической болезни часто назначают Целипролол, Карведилол. Эти лекарства относятся к последнему поколению. У них минимум побочных действий, а принимать такие таблетки достаточно 1 раз в сутки.

Карведилол применяют при хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии, для предотвращения стенокардии. Целипролол тоже назначают в таких случаях, но отменять лекарство полагается постепенно (от 2 недель).

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

  • кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
  • кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

  1. Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
  2. Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
  3. Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.
  1. Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
  2. Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
  3. Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

  1. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
  2. Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
  3. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
  4. Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

В современной медицине существует огромное количество адреноблокаторов, все они направлены на замедление нервного импульса, но каждое из средств зависит от его действия на рецепторы, и также других особенностей:

  • липофильные — используются для прохождения веществ между сосудом и нервным волокном, легко распадаются в жироподобной среде, липофильные препараты перерабатываются печенью. Наиболее распространенные — Метопролол;
  • для действия преимущественно в водной среде применяются гидрофильные бета-блокаторы, указанный тип медленнее проходит изменение в печени, практически ею не перерабатываются, соответственно длительность действия их более продолжительная. Один из таких препаратов — Атенолол;
  • все бета-блокатеры действуют на два вида бета-рецепторов, под названием бета-1 и бета-2. Если препараты одновременно действует на оба вида рецепторов, то его принято называть неселективными, если только на один, то его именуют селективными. К невыборочным бета-блокаторам при гипертонической болезни относят надолол. Выборочные же вещества оказывают действие на бета-1, которые сконцентрированы в сердечной мышце, поэтому указанные вещества имеют второе название — Кардиоселективные, к ним относится Бисопролол;
  • существует группы бета-блокаторов, которые используются для остановки негативного действия бета-адренорецепторов, чаще всего указанные препараты назначаются в качестве вспомогательных для лечения аденомы предстательной железы. Функция медикамента в данном случае заключается в облегчении процесса мочеиспускания у мужчин, наиболее назначаемым является Дексазонин;
  • к отдельной группе препаратов относят Конкор, действующим веществом является Бисопролол, препарат нейтрален, не изменяет уровень сахара в крови, как это делают другие активные вещества данного ряда.

Современная медицина не стоит на месте, ежегодно ученые-фармацевты разрабатывают все новые бета-блокаторы, поэтому одно поколение препаратов сменяется другим. Если классифицировать указанные медикаментозные вещества на группы по дате выпуска, то все бета-блокаторы делят на три поколения, самое современное — третье, ученые стараются уменьшать риски побочных эффектов, повышать эффективность действующих веществ и т.д.

  1. Первое поколение бета-блокаторов при гипертонии — Пропранолол, Надолол.
  2. Второе поколение — Атенолол, Бисопролол;
  3. К самым современным в медицине относят Целипролол и Карведилол.

У препаратов последнего поколения увеличена длительность действия в организме, поэтому пациент должен их принимать только один раз в день, все препараты третьего поколения направлены на расслабление сосудов.

В основе классификации бета-блокаторов лежат специфические свойства этих активных веществ:

  1. Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
  2. Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
  3. ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
  4. Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
  5. Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.

Чем выше селективность лекарственного средства, тем более сильное терапевтическое действие оно оказывает. Селективные бета-блокаторы I поколения носят название некардиоселективные, это самые ранние представители данной группы лекарств.

Кроме терапевтического, они обладают сильными побочными эффектами (например, бронхоспазм). ІІ поколение ББ – это кардиоселективные препараты, они оказывают направленное действие только на сердечные рецепторы 1 типа и не имеют противопоказаний для людей с заболеваниями дыхательной системы.

  1. Мочегонные средства(диуретические)
  2. Блокаторы кальциевых каналов
  3. Бета-адреноблокаторы
  4. Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
    1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
    2. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
  5. Нейротропные средства центрального действия
  6. Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
  7. Альфа-адреноблокаторы

Механизм действия бета-адреноблокаторов

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

  • Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
  • Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
  • Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
  • Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
  • Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
  • Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
  • Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

  • Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
  • Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
  • Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
  • Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
  • Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
  • Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
  • Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.
Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Предлагаем ознакомиться:  Голодание против гипертонии

Механизм воздействия бета-блокаторов при гипертонии объясняется их возможностью останавливать функционирование соответствующих рецепторов сердца, других тканей, вызывая необходимый гипотензивный эффект:

  • снижается активность сокращений сердечной мышцы, из-за чего потребность мышечной ткани органа в кислороде становится меньше, перераспределяется ток крови, поддерживается функционирование поврежденных зон;
  • высвобождается меньше норадреналина;
  • увеличивается интенсивность синтеза веществ, который способствует расширению сосудов (простагландин, простациклин и прочее);
  • снижается обратное впитывание натрия в почках;
  • проницаемость стенок для натрия и калия уменьшается.

Кроме гипотензивного действия, у бета-блокаторов присутствуют и другие свойства:

  • устраняют аритмию (подавляют активность катехоламинов, замедляется синусовый ритм, снижается скорость переходов импульсов в перегородку);
  • снижают вязкость крови;
  • обладают антиоксидантным эффектом;
  • уменьшают выработку инсулина;
  • обладают успокаивающим действием.

Все это благотворно влияет на организм человека. Но бета-блокаторы различны, так что оптимальный вариант индивидуально для каждого пациента подбирает доктор.

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы.

Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

  • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
  • уменьшается сила сердечных сокращений;
  • снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни.

Применение

Назначают бета-блокаторы от гипертонии и болезней сердца. Это общая характеристика их терапевтического действия. Самыми распространенными заболеваниями, при которых их применяют, это:

  • Гипертония. Бета-блокаторы при гипертонии снижают нагрузку на сердце, его потребность в кислороде уменьшается и артериальное давление нормализуется.
  • Тахикардия. При пульсе 90 ударов в минуту и более бета-блокаторы являются самыми действенными.
  • Инфаркт миокарда. Действие веществ направлено на сокращение пораженной области сердца, предотвращение рецидива, защиту мышечной сердечной ткани. Кроме этого, препараты снижают риск внезапной смерти, увеличивают физическую выносливость, уменьшают развитие аритмии, способствуют насыщению миокарда кислородом.
  • Сахарный диабет с сердечными патологиями. Высокоселективные бета-блокаторы улучшают обменные процессы, усиливают восприимчивость тканей к инсулину.
  • Сердечная недостаточность. Препараты назначаются по схеме, предполагающей постепенное увеличение дозировки.

В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии.

Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании.

БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена.

Гипертоническая болезнь подразумевает лечение указанными препаратами, в данном случае происходит длительный курс терапии, и необходимо неукоснительно соблюдать рекомендации лечащего врача:

  • назначать ингибиторы самостоятельно не разрешается, т.к. они имеют множество побочных эффектов и ряд противопоказаний;
  • также врачу обязательно нужно рассказать о всех перенесенных и текущих заболеваниях, хронических болезнях;
  • т.к. указанные препараты могут оказывать на гормональный фон женщины, то необходимо в ходе медицинской консультации рассказать о беременности или планировании беременности, но это не значит, что в период вынашивания ребенка прием бета-блокаторов запрещен, некоторые категории препаратов назначают в третьем триместре под наблюдением врача;
  • чтобы скорректировать дозировку и длительность применение медикаментов необходимо вести дневник артериального давления, куда нужно записывать все показания изменения давления в течение дня;
  • т.к. бета-блокаторы имеют ряд побочных эффектов, их прием разрешен только под четким контролем лечащего врача, а сам пациент должен внимательно наблюдать и прислушиваться к реакции своего организма;
  • для снижения риска побочных эффектов данные препараты необходимо принимать во время еды или сразу после;
  • если пациенту предстоит наркоз, то о приеме бета-блокаторов необходимо сказать заранее, даже анестезия при удалении зуба на людей, принимающих данные медикаменты, действует особо.
Комментировать
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Как бороться с синусовой тахикардией Гипертония
0 комментариев
Валз  аналоги и заменители Гипертония
0 комментариев
Карнозин при гипертонии Гипертония
0 комментариев
Как фиксирует давление смад Гипертония
0 комментариев
Adblock
detector