Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда
СОДЕРЖАНИЕ
0

Антагонисты кальция: список препаратов, действие, показания

Несмотря на высокую эффективность блокаторов в лечении разнообразных заболеваний, они характеризуются наличием соответствующих противопоказаний. При выраженной артериальной гипотензии прием данных медикаментов строго запрещается.

Противопоказания к применению препарата проявляются в виде инфаркта миокарда, кардиогенного шока, синдрома слабости синусного узла, аортального и субаортального синдрома, выраженной брадикардии и тахикардии.

Если у пациента диагностируется сердечная недостаточность, то лечение антагонистами кальция ему не рекомендуется. При выраженном стенозе митрального клапана прием медикаментов должен проводиться максимально осторожно.

Если пациент будет принимать препараты при наличии противопоказаний, то это может привести к появлению разнообразных нежелательных эффектов, которые напрямую зависят от группы лекарств. Если человек неправильно принимает дигидропиридины, то это приводит к чрезмерному расширению сосудов. В данном случае нежелательные эффекты проявляются:

  • Головной болью
  • Отечностью
  • Головокружениями
  • Артериальной гипотензией

АК в профилактике и лечении заболеваний почек (рандомизированные клинические исследования)

Прием Нифедипина в неправильной дозировке может привести к приливам, рефлекторной тахикардии, нарушениям проводимости. Нерациональное лечение Верапамилом может угнетать работоспособность синусного узла, а также приводить к возникновению инотропного эффекта.

В некоторых случаях после приема блокаторов наблюдается развитие диспептических явлений и запоров. Иногда пациенты жалуются на появление кашля, одышки, сонливости, сыпи и т.д. При длительном приеме блокаторов в редких случаях может диагностироваться развитие сердечной недостаточности и лекарственного паркинсонизма.

В соответствии с проведенными исследованиями было выявлено, что действующие вещества медикаментов данной группы негативно влияют на плод. Именно поэтому в период беременности представительницам слабого пола категорически запрещается их прием.

Большинство препаратов этой группы могут проникать в грудное молоко. Именно поэтому от лечения препаратами в период вскармливания новорожденных детей грудью рекомендовано отказаться. Если возникает острая необходимость в лечении антагонистами, то женщине рекомендуется временно прекратить кормление.

Если в печени или почках человека протекают разнообразные заболевания, то ему разрешен прием блокаторов только в уменьшенной дозировке. Прием препаратов пациентами, возраст которых составляет менее 18 лет, должен проводиться максимально осторожно.

В грудном возрасте прием Верапрамила не рекомендуется. Данное лекарство может привести к развитию тяжелых побочных гемодинамических эффектов. Лечение антагонистами пожилых людей должно проводиться с осторожностью.

Это объясняется снижением метаболизма в печени у этих пациентов. Если в пожилом возрасте диагностируется изолированная систолитическая гипертония, а также склонность к брадикардии, то им назначают Дигидропиридин, который имеет пролонгированное действие.

Блокаторы относятся к категории высокоэффективных препаратов, с помощью которых проводится терапия разнообразных заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарства характеризуются наличием большого количества разновидностей, что дает возможность подбора наиболее действенного варианта для человека.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter, чтобы сообщить нам.

«Молчащая» проблема здоровья, как называют артериальную гипертензию, требует обязательного медикаментозного вмешательства. Лучшие умы мира непрестанно находятся в поиске новых и новых препаратов, регулирующих кровяное давление, улучшающих кровообращение и предупреждающих такие опасные последствия гипертонии, как инфаркт или инсульт. Существует много различных групп фармацевтических средств, на которые возложена данная задача.

Антагонисты кальция (АК) представляют одну из этих групп и, имея ряд позитивных качеств, считаются одним из лучших вариантов среди гипотензивных средств в целом. Они сравнительно мягко действуют, не богаты на побочные эффекты, которые, если и имеют место, то проявляются довольно слабо.

Предлагаем ознакомиться:  Амиодарон от аритмии: как применять, побочные явления

Блокаторов кальциевых каналов препараты имеют свои противопоказания, которые четко прописаны в инструкции к лекарственному средству. Например:

  1. Средства из групп верапамила и дилтиазема противопоказаны пациентам с брадикардией, патологией проводящей системы сердца или систолической сердечной недостаточностью. Также их нельзя назначать больным, уже принимающим бета-блокаторы.
  2. Все антагонисты кальция противопоказаны пациентам с низким артериальным давлением, нестабильной стенокардией, тяжелым аортальным стенозом.
  3. БКК не применяют у беременных и кормящих грудью женщин.

В отличие от тиазидной группы мочегонных средств и неселективных бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов гораздо лучше переносятся пациентами, что обуславливает их широкое применение.

Список общих показаний для назначения антагонистов кальция:

  1. Артериальная гипертензия (стойкое повышение кровяного давления).
  2. Легочная гипертензия (прогрессирующее повышение легочного сосудистого сопротивления).
  3. Ишемическая болезнь сердца.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия.
  5. Заболевание Рейно, синдром раздражения толстой кишки.
  6. Сбой ритмичности сердца, профилактика приступов головной боли.
  7. Расстройство мозговой и периферической циркуляции крови.

Дигидропиридиновые блокаторы кальция рекомендуются в следующих ситуациях:

  • Стенокардия.
  • Поражение периферических артерий.
  • Изолированное повышение систолического показателя у пациентов после 60-лет.

Недигидропиридиновые препараты назначаются в таких случаях:

  1. Клинический синдром, характеризующийся болезненными ощущениями за грудиной.
  2. Суправентрикулярная тахикардия.
  3. Хроническое заболевание сонных артерий.

Показатели четырехлетней смертности пациентов с АГ на фоне применения Леркамена и других дигидропиридиновых антагонистов кальция

Использование блокаторов кальциевых каналов дает возможность понизить показатели АД, стабилизировать их на целевом уровне. Наиболее значительные эффекты наблюдаются в спокойном состоянии.

Воздействие на давление крови при физических нагрузках не такое выраженное. Медикаменты данной категории дают максимально выраженное действие при «низкорениновом» типе гипертензии у больных пожилой возрастной группы.

Стоит отметить, что определенные препараты способствуют увеличению частоты пульса. Такой эффект не позволяет их назначать некоторым больным. Блокаторы кальция нового поколения не имеют такой побочной реакции, а иные из них и вовсе уменьшают частоту биения пульса.

Факт, но в мире не существует таблеток, которые не имели бы противопоказаний и побочных реакций, антагонисты кальция не являются исключением.

Однозначно нельзя озвучить конкретные побочные явления, которые касались бы всего спектра медикаментозных средств данных групп, потому что они различаются в зависимости от препарата и его действия. Наиболее распространенные побочные эффекты всех антагонистов кальция:

  • Гиперемия кожи лица.
  • Понижение артериального давления более чем на 22% от изначальных показателей.
  • Периферическая отечность.
  • Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Для всех лекарственных категорий можно выделить такие противопоказания:

  1. Низкие параметры кровяного давления.
  2. Во время беременности (за исключением Верапамила, Нифедипина).
  3. При сердечной недостаточности, когда понижена функциональность левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты могут вызывать рефлекторную тахикардию, периферические отеки, гипертрофию десен, мигрени, гиперемию кожи лица.

Недигидропиридиновые препараты могут провоцировать такие побочные явления:

  • Нарушение синусового ритма.
  • Понижение автоматизма синусового узла.
  • Расстройство атриовентрикулярной проводимости.
  • Верапамил провоцирует проблемы с опорожнением кишечника, гепатотоксичность.

Недигидропиридиновые лекарства никогда не сочетают с бета-блокаторами, не назначаются при брадикардии, любой форме тахикардии, синдроме синусового узла.

Предлагаем ознакомиться:  Гипертония 1, 2, 3 и 4 степени – симптомы, осложнения, риски развития и лечение

Антагонисты рецепторов ангиотензина

Динамика СКФ и ПУ при лечении рамиприлом и амлодипином (по данным исследования AASK)

Препараты подгрупп исключены. Включить

Харьковская медицинская академия последипломного образования

Антагонисты рецепторов к ангиотензину II (АРА II) внедрены в клиническую практику в начале 90-х годов прошлого века. Уже в 1997 г. в США они были включены в перечень основных антигипертензивных средств.

Спустя 2 года Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) и Международное общество по изучению гипертензии (МОИГ) присоединились к мнению американских экспертов. Перечень показаний к применению АРА II продолжает расширяться. В 2001 г.

FDA (Комиссия по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств США) одобрила применение лосартана для торможения сроков наступления терминальной хронической почечной недостаточности, а вальсартана — у больных с хронической сердечной недостаточностью (в случае непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента).

Антигипертензивная и антипротеинурическая активность АК группы дигидропиридина и недигидропиридина

РАС принимает активное участие в регуляции артериального давления (АД). Ключевым элементом этой системы является ангиотензин II (A II), который образуется из неактивного ангиотензина I или даже ангиотензиногена под действием различных ферментов (схема).

Основные эффекты А II направлены на повышение АД. Он оказывает непосредственное сосудосуживающее действие, стимулирует активность симпатико-адреналовой системы, повышает чувствительность гладкомышечных клеток сосудов к циркулирующим катехоламинам, стимулирует выработку альдостерона (самого мощного минералокортикоида), способствует задержке ионов натрия в организме.

Обнаружение ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), под влиянием которого в плазме крови из неактивного ангиотензина I образуется A II, позволило определить новую мишень для фармакологического воздействия.

Так появились ингибиторы АПФ, которые ознаменовали значительный прогресс в лечении не только артериальной гипертензии, но и хронической сердечной недостаточности, диабетической и недиабетической нефропатии и многих других заболеваний.

Использование ингибиторов АПФ, тем не менее, не позволяло добиться полной блокады образования А II в организме. Вскоре выяснилось, что он образуется не только в крови под действием АПФ, но и в тканях,— под влиянием уже других ферментов.

В ходе изучения эффектов A II удалось установить, что в органах и тканях он связывается со специфическими рецепторами, причем все основные прессорные (повышающие АД) эффекты реализуются через связывание с рецепторами 1-го типа (АТ1).

В настоящее время описаны рецепторы еще 3-х типов, однако их функции еще предстоит изучить. В частности, стимуляция рецепторов 2-го типа (АТ2) вызывает ряд эффектов, противоположных тем, которые развиваются при стимуляции рецепторов 1-го типа.

Таким образом, создание препаратов, блокирующих АТ1-рецепторы, представляет собой привлекательную альтернативу ингибиторам АПФ, поскольку позволяет подавить неблагоприятные эффекты А II вне зависимости от того, образовался ли он в крови или в тканях.

Дополнительные возможности открываются при одновременной стимуляции АТ2-рецепторов. Кроме того, ингибиторы АПФ удлиняют сроки циркуляции в крови брадикинина, с чем связывают некоторые побочные эффекты при использовании этих препаратов, в частности сухой кашель.

Специфическая блокада АТ1-рецепторов не влияет на метаболизм брадикинина в организме, что позволяет прогнозировать лучшую переносимость подобных препаратов. Изложенное послужило теоретическим основанием для разработки и внедрения в клиническую практику специфических АРА II.

Предлагаем ознакомиться:  Дигидропиридиновые антагонисты кальция: список препаратов при гипертонии

По химическому строению различают следующие АРА II:

  • бифенилтетразолы (лосартан, ирбесартан, кандесартан);
  • небифениловые тетразолы (телмисартан, эпросартан);
  • негетороциклические соединения (вальсартан).

Лосартан (козаар) и кандесартан являются пролекарствами (т. е. превращаются в активные соединения непосредственно в организме человека). В процессе метаболизма обоих препаратов образуются вещества, обладающие фармакологической активностью.

В отличие от лосартана и кандесартана, вальсартан (диован) изначально обладает фармакологической активностью и не имеет активных метаболитов. Кроме того, вальсартан является неконкурентным (insurmountable) антагонистом А II и обладает самым высоким сродством к АТ1-рецепторам.

Это означает, что высокие концентрации А II не способны вытеснять вальсартан из мест связывания с АТ1-рецепторами, а стимуляция незаблокированных АТ2-рецепторов циркулирующим А II может вызывать дополнительные позитивные эффекты.

Эпидемиологические исследования свидетельствуют, что артериальная гипертензия (АГ) регистрируется у 15–30% взрослого населения планеты. Существуют определенные географические различия в распространенности этого заболевания.

Так, в некоторых странах Африки повышенные цифры АД выявляются у 6% взрослого населения, в то время как в Скандинавских странах эта цифра в 5–6 раз больше. В 2000 г. в Украине зарегистрировано больных АГ, что составляет около 18,8% взрослого населения.

В рекомендациях Комитета экспертов ВОЗ и МОИГ (1999) по диагностике и лечению АГ в качестве средств 1-го ряда были перечислены 6 классов антигипертензивных средств: диуретики, β-адреноблокаторы, антагонисты кальция, ингибиторы АПФ, α-адреноблокаторы и АРА II.

Предполагалось, что все они обладают равной способностью снижать АД и предупреждать возникновение сердечно-сосудистых осложнений АГ. Клинические исследования, завершенные на то время, свидетельствовали, что ни антагонисты кальция, ни ингибиторы АПФ не уступают диуретикам и β-адреноблокаторам (но и не превосходят их) по способности снижать у больных АГ риск смерти от сердечно-сосудистых причин и возникновение тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний (таких как инфаркт миокарда и инсульт).

Диуретики и β-адреноблокаторы были выбраны в качестве препаратов сравнения потому, что польза от их использования при АГ была убедительно доказана в ходе масштабных и хорошо спланированных клинических исследований.

В 2000 г. появились первые сомнения в «равноправии» всех шести классов основных антигипертензивных средств. В крупномасштабное исследование ALLHAT (его название переводится как исследование антигипертензивного и липидоснижающего лечения для предупреждения сердечных приступов) было включено 42 тыс.

Снижение СКФ у больных СД типа 2 при лечении иАПФ, АК (недигидропиридином) и ББ

больных АГ с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний. Основной задачей этого исследования было выяснить, снижают ли антагонисты кальция (амлодипин), ингибиторы АПФ (лизиноприл) и α1-адреноблокаторы (доксазозин) сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность по сравнению с диуретиком (хлорталидон). В 2000 г.

исследование было досрочно прекращено в группе больных, получавших доксазозин. На тот момент в этой группе под наблюдением находились 9067 пациентов. При сравнении результатов лечения, АГ у больных, получавших доксазозин, и у больных, получавших хлорталидон (15268 человек), была установлена равная антигипертензивная эффективность обоих препаратов.

В частности, систолическое АД снизилось соответственно до 137 и 134 мм рт. ст. (различия статистически недостоверны). Однако в группе больных, получавших доксазозин, сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность оказалась на 25% выше (p

Комментировать
0
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Adblock
detector